规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
多西他赛 (RP-56976) 和葡磷酰胺 (GLU) 治疗,无论是单独治疗还是联合治疗,对细胞存活都有剂量依赖性影响。在 PC-3 和 LNCaP 细胞中,GLU 的 IC50 分别为 70±4 μM 和 86.8±8 μM。同时,单独使用多西他赛在 PC-3 中的 IC50 为 3.08±0.4 nM,在 LNCaP 细胞中为 1.46±0.2 nM。 GLU与多西紫杉醇联合治疗可增强细胞毒性;结果,PC-3和LNCaP细胞IC50值分别降低至2.7和2.7。 0.75±0.3 nM 和 ±0.1 nM[1]。对于 NCI-H460,多西紫杉醇 IC50 在 72 小时时为 30 nM,在 24 小时时为 116 nM。根据 DTP 数据搜索的数据,在 NCI-60 细胞板上,多西紫杉醇的典型 IC50 为 14–34 nM [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
与 2-HALO 组相比,光照后 14 小时 (HALO) 组中多西紫杉醇 (RP-56976) 引起的雌性小鼠肠道细胞凋亡明显更高。多西紫杉醇显着升高 2-HALO 组中的 Bax 表达,但在 14-HALO 组中则不然。相反,多西紫杉醇显着升高14-HALO组中裂解的Caspase-3的表达,但在2-HALO组中则没有。在 14 个 HALO 时,但在 2 个 HALO 时,多西他赛治疗导致 Wee1 和磷酸化 CKD1 的表达显着增加。此外,多西他赛显着降低了14-HALO组中生存素的表达,但在2-HALO组中没有显着降低。与接受药物治疗的2-HALO组相比,接受多西紫杉醇治疗的14-HALO组的生存素表达水平显着降低[3]。 Sprague-Daley 小鼠接受剂量为 7 mg/kg 的静脉内多西他赛 (DOX),而口服胡椒碱 (PIP) 的剂量为 35 mg/kg 和 3.5 mg/kg,以及静脉推注 3.5 mg/kg。 Sprague-Dawley 大鼠同时口服 35 mg/kg PIP 和静脉推注 7 mg/kg 多西紫杉醇。当 PIP 和多西紫杉醇一起使用时,它们的体内暴露会协同增加 [4]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Attia RT, et al. The chemomodulatory effects of glufosfamide on docetaxel cytotoxicity in prostate cancer cells. PeerJ. 2016 Jun 29;4:e2168.
[2]. Che CL, et al. DNA microarray reveals different pathways responding to NSC 125973 and docetaxel in non-small cell lung cancer cell line. Int J Clin Exp Pathol. 2013 Jul 15;6(8):1538-48. [3]. Obi-Ioka Y, et al. Involvement of Wee1 in the circadian rhythm dependent intestinal damage induced by docetaxel. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Oct;347(1):242-8. [4]. Li C, et al. Non-linear pharmacokinetics of piperine and its herb-drug interactions with docetaxel in Sprague-Dawley rats. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 5;128:286-93 |
分子式 |
C43H53NO14
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分子量 |
807.8792
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CAS号 |
114977-28-5
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相关CAS号 |
Docetaxel Trihydrate;148408-66-6;Docetaxel-d9;940867-25-4
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
O1C([H])([H])[C@@]2([C@@]1([H])C([H])([H])[C@@]([H])([C@@]1(C([H])([H])[H])C([C@@]([H])(C3=C(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C([H])([H])[C@](C3(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])([C@]([H])([C@]21[H])OC(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)O[H])OC([C@@]([H])([C@]([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])N([H])C(=O)OC(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H])=O)O[H])=O)O[H])OC(C([H])([H])[H])=O
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化学名 |
(2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12bS)-12b-acetoxy-9-(((2R,3S)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl)oxy)-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-1H-7,11-methanocyclodeca[3,4]benzo[1,2-b]oxet-12-yl benzoate.
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别名 |
RP56976; NSC 628503; RP-56976; NSC628503; RP 56976; NSC-628503; Docetaxel hydrate, Trade name: Taxotere.
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (6.19 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 400 μL PEG300 中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (6.19 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 7 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,要配制1 mL工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL的澄清DMSO储备液加入到900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中, 混合均匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 8 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,要配制1 mL工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL的澄清DMSO储备液加入到900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中, 混合均匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 9 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若要配制1 mL工作液,则可将100 μL 20.8 mg/mL的澄清DMSO储备液加入到900 μL玉米油中,混匀。 配方 10 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,如果要制备1 mL工作液,则可以将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 20% SBE-β-CD 盐水溶液中并混合。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.2378 mL | 6.1890 mL | 12.3781 mL | |
5 mM | 0.2476 mL | 1.2378 mL | 2.4756 mL | |
10 mM | 0.1238 mL | 0.6189 mL | 1.2378 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。