规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Nuclear receptor 4A1 (NR4A1)
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体外研究 (In Vitro) |
受体拮抗剂 DIM-C-pPhOH 或相应的 p-羧甲基类似物 (DIM-C-pPhCO2Me) 使 NR4A1 失活,从而降低与细胞增殖和存活相关的基因表达,诱导氧化应激,并抑制癌细胞系中的 mTOR[1]
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细胞实验 |
接种细胞后,用不同浓度的 DIM-C-pPhOH 或 DIM-C-pPhCO2Me 处理 24 小时,或用 100 nM siNR4A1 转染 72 小时,然后通过蛋白质印迹分析对全细胞裂解物进行分析,基本与所述方法相同,使用 β-actin 作为上样对照。[1]
将 ACHN RCC 细胞以每孔 5 x 104 个细胞的密度接种在 12 孔板中的 DMEM 中,并添加 2.5% 活性炭剥离的 FBS。24 小时后,用 Lipofectamine 2000 试剂将不同量的 DNA [NBRE3-luc (400 ng)、FLAG-NR4A1 (40 ng)] 共转染到每个孔中。转染 6 小时后,用含有 DMSO、DIM-C-pPhOH(20 μM)或 DIM-C-pPhCO2Me(15 μM)的 2.5% 剥离 DMEM 处理细胞 18 小时。[1] |
参考文献 |
分子式 |
C25H20N2O2
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分子量 |
380.438506126404
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精确质量 |
380.15
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元素分析 |
C, 78.93; H, 5.30; N, 7.36; O, 8.41
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CAS号 |
151358-48-4
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相关CAS号 |
151358-48-4
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PubChem CID |
15637614
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外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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LogP |
5.4
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tPSA |
57.9
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氢键供体(HBD)数目 |
2
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氢键受体(HBA)数目 |
2
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可旋转键数目(RBC) |
5
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重原子数目 |
29
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分子复杂度/Complexity |
541
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定义原子立体中心数目 |
0
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InChi Key |
BBAOKSZCULLDIW-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H20N2O2/c1-29-25(28)17-12-10-16(11-13-17)24(20-14-26-22-8-4-2-6-18(20)22)21-15-27-23-9-5-3-7-19(21)23/h2-15,24,26-27H,1H3
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化学名 |
methyl 4-[bis(1H-indol-3-yl)methyl]benzoate
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别名 |
DIM-C-pPhCO2Me; DIM-C pPhCO2Me; DIM C-pPhCO2Me
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~76 mg/mL(~199.8 mM)
Ethanol: ~38 mg/mL (~99.9 mM) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6285 mL | 13.1427 mL | 26.2854 mL | |
5 mM | 0.5257 mL | 2.6285 mL | 5.2571 mL | |
10 mM | 0.2629 mL | 1.3143 mL | 2.6285 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NR4A1 plays a role in RCC proliferation.PLoS One. 2015 Jun 2;10(6):e0128308. td> |
NR4A1 knockdown and C-DIM/NR4A1 antagonists induce apoptosis in RCC cells.PLoS One. 2015 Jun 2;10(6):e0128308. td> |
NR4A1 plays a role in expression of Sp-regulated growth promoting and survival genes.PLoS One. 2015 Jun 2;10(6):e0128308. td> |