规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1g |
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5g |
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10g |
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25g |
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50g |
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100g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
双氯芬酸的 IC50 为 7±3 nM,可有效破坏 U937 细胞中 COX-1 介导的微粒体形成[1]。双氯芬酸(1-60 μM;1 天)以浓度依赖性方式杀死神经干细胞 (NSC)。每六天,双氯芬酸 (10–60 μM;1) 就会增加 caspase-3 的表达。
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体内研究 (In Vivo) |
松鼠猴每天两次服用 1 mg/kg,持续 4 天,在用双氯芬酸(3 mg/kg,bid)治疗 5 天后,粪便 Cr 排泄也显着增加 [1]。用双氯芬酸(10 mg/kg;在触发因子通过药物途径传递之前给药)治疗的 Wistar 大鼠显示出抗炎作用 [1]。
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细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型:神经干细胞 (NSC) 测试浓度:1、3、10、30、60 μM 孵育时间: 1 天 实验结果: 细胞死亡的诱导具有浓度依赖性,浓度高达 60 μM 时效果不饱和。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型:神经干细胞 (NSC) 测试浓度:10、30 或 60 μM 孵育持续时间:6小时 实验结果: caspase-3的激活以浓度依赖性方式增加。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rats (150±200 g) [1]
Doses: 3 mg/kg Route of Administration: Oral administration, bid, for 5 days Experimental Results: Caused a significant increase in fecal 51Cr excretion. Animal/Disease Models: Wistar rat (150-175 g) formalin-induced rat paw edema model [2] Doses: 10 mg/kg Route of Administration: By oral route before inducing inflammation Experimental Results: Shown in vivo Anti-inflammatory activity (% edema inhibition = 29.2 at 1 hour; 22.2 at 3 hrs (hrs (hours)); 20 at 6 hrs (hrs (hours))). |
参考文献 |
[1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.
[2]. Labib MB, et al. Design, synthesis of novel isoindoline hybrids as COX-2 inhibitors: Anti-inflammatory, analgesic activities and docking study. Bioorg Chem. 2018 Oct;80:70-80. [3]. Chiho Kudo, et al. Diclofenac Inhibits Proliferation and Differentiation of Neural Stem Cells. Biochem Pharmacol. 2003 Jul 15;66(2):289-95. |
分子式 |
C14H11CL2NO2
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分子量 |
296.15
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精确质量 |
295.016
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CAS号 |
15307-86-5
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相关CAS号 |
Diclofenac diethylamine;78213-16-8;Diclofenac-d4;153466-65-0;Diclofenac Sodium;15307-79-6;Diclofenac potassium;15307-81-0;Diclofenac-13C6;1261393-71-8
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外观&性状 |
Solid powder
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密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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沸点 |
412.0±45.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
156-158ºC
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闪点 |
203.0±28.7 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.662
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LogP |
4.06
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tPSA |
49.33
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InChi Key |
DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C14H11Cl2NO2/c15-10-5-3-6-11(16)14(10)17-12-7-2-1-4-9(12)8-13(18)19/h1-7,17H,8H2,(H,18,19)
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化学名 |
2-[2-(2,6-dichloroanilino)phenyl]acetic acid
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别名 |
Diclofenac acid Dichlofenac Voltarol Voltaren
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~422.08 mM)
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.3767 mL | 16.8833 mL | 33.7667 mL | |
5 mM | 0.6753 mL | 3.3767 mL | 6.7533 mL | |
10 mM | 0.3377 mL | 1.6883 mL | 3.3767 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。