规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2g |
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5g |
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10g |
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25g |
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50g |
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100g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
双氯芬酸的IC50为7±3 nM,可以有效抑制U937细胞微粒体中COX-1介导的前列腺素合成[1]。双氯芬酸(1-60 μM;1 天)诱导神经干细胞 (NSC) 死亡率呈浓度依赖性[3]。当给予 6 小时时,裂解(激活)的 caspase-3 的表达会增加 10-60 μM 双氯芬酸 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
用双氯芬酸(3 mg/kg,每天两次,持续 5 天)治疗的大鼠粪便中排泄的 51Cr 显着增加;松鼠猴每天两次接受 1 mg/kg 剂量治疗 4 天,也出现了这种效果 [1]。在诱导炎症之前口服 10 mg/kg 双氯芬酸治疗 Wistar 大鼠,已观察到体内抗炎功效 [1]。
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细胞实验 |
细胞活力测定 [3]
细胞类型: 神经干细胞 (NSC) 测试浓度: 1、3、10、30、60 μM 孵育时间:1天 实验结果:细胞死亡的诱导具有浓度依赖性,在一定浓度下效果不饱和。浓度高达 60 μM。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型:神经干细胞 (NSC) 测试浓度:10、30 或 60 μM 孵育持续时间:6小时 实验结果: caspase-3的激活以浓度依赖性方式增加。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rats (150±200 g) [1]
Doses: 3 mg/kg Route of Administration: po (po (oral gavage)) bid, for 5 days Experimental Results: It resulted in a significant increase in 51Cr excretion in feces. Animal/Disease Models: Wistar rat (150-175 g) formalin-induced rat paw edema model [2] Doses: 10 mg/kg Route of Administration: By oral route before inducing inflammation Experimental Results: Shown in vivo Anti-inflammatory activity (% edema inhibition = 29.2 at 1 hour; 22.2 at 3 hrs (hrs (hours)); 20 at 6 hrs (hrs (hours))). |
参考文献 |
[1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.
[2]. Labib MB, et al. Design, synthesis of novel isoindoline hybrids as COX-2 inhibitors: Anti-inflammatory, analgesic activities and docking study. Bioorg Chem. 2018 Oct;80:70-80. [3]. Chiho Kudo, et al. Diclofenac Inhibits Proliferation and Differentiation of Neural Stem Cells. Biochem Pharmacol. 2003 Jul 15;66(2):289-95. |
分子式 |
C18H22CL2N2O2
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分子量 |
369.2855
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精确质量 |
368.105
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CAS号 |
78213-16-8
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相关CAS号 |
Diclofenac;15307-86-5;Diclofenac-d4;153466-65-0;Diclofenac Sodium;15307-79-6;Diclofenac potassium;15307-81-0
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外观&性状 |
Solid powder
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沸点 |
412ºC at 760 mmHg
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熔点 |
145-148ºC
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闪点 |
203ºC
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LogP |
5.443
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tPSA |
61.36
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InChi Key |
ZQVZPANTCLRASL-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C14H11Cl2NO2.C4H11N/c15-10-5-3-6-11(16)14(10)17-12-7-2-1-4-9(12)8-13(18)19;1-3-5-4-2/h1-7,17H,8H2,(H,18,19);5H,3-4H2,1-2H3
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化学名 |
2-[2-(2,6-dichloroanilino)phenyl]acetic acid;N-ethylethanamine
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~150 mg/mL (~406.18 mM)
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7079 mL | 13.5395 mL | 27.0790 mL | |
5 mM | 0.5416 mL | 2.7079 mL | 5.4158 mL | |
10 mM | 0.2708 mL | 1.3539 mL | 2.7079 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。