Diacerein (Diacerhein) 中文名称: 双醋瑞因

别名: Diacerhein; Diacetylrhein; DAR; SF 277 双醋瑞因; 1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌; 二乙酰大黄酸; 二乙酰二氢蒽羧酸; 安必丁; 达赛瑞英; 双醋瑞因 Diacerein;双醋瑞因 EP标准品;双醋瑞因,达赛瑞英,安必丁;双醋瑞因对照品;双醋瑞因杂质;双醋瑞因杂质混合物 EP标准品; 4,5-二乙酰-9,10-二氧-2-蒽羧酸;4,5-二乙酰氧基蒽醌-2-羧酸; 双乙酰基大黄酸;双乙酰基大黄酸1; 卡双醋瑞因;双醋瑞因标准品;双醋瑞因98%; 双醋瑞因标准品;天然双醋瑞因粉末98%

目录号: V1966 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

双醋瑞因（Diacerhein；二乙酰大黄酸）是一种慢效药物，可作为促炎细胞因子白介素-1B (IL-1B) 产生的有效抑制剂，适用于骨关节炎和慢性炎症性关节炎。

Diacerein (Diacerhein) CAS号: 13739-02-1
产品类别: Interleukins

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Diacerein-d6 (Diacerhein-d6; Diacetylrhein-d6)

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

双醋瑞因（Diacerein；Diacetrein；二乙酰大黄酸）是一种慢效药物，可作为促炎细胞因子白细胞介素-1B (IL-1B) 产生的有效抑制剂，适用于骨关节炎和慢性炎症性关节炎。双醋瑞因显着抑制滑膜组织和软骨 LPS 诱导的 IL-1β 产生。双醋瑞因 (1 μM) 对软骨合成的抑制作用明显低于仅含有 LPS 的培养基。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

体外活性：双醋瑞因显着抑制 LPS 诱导的滑膜组织和软骨产生 IL-1β。双醋瑞因 (1 μM) 对软骨合成的抑制作用明显低于仅含有 LPS 的培养基。双醋瑞因 (1 μM) 减少滑膜组织和软骨培养基中的 NO 释放，并增加软骨培养基中的 IL-1ra 水平。双醋瑞因 (10 μM) 增强培养的牛关节软骨细胞中 TGF-β1 和 TGF-β2 的表达。双醋瑞因以剂量依赖性方式减少骨关节炎软骨下骨中白细胞介素 1 β (IL-1β) 诱导的 MMP-13 产生。双醋瑞因显着降低破骨细胞中 MMP-13 和组织蛋白酶 K 的活性。双醋瑞因有效阻断 IL-1β 对破骨细胞分化过程和成熟破骨细胞存活的影响。

体内研究 (In Vivo)

双醋瑞因（100 mg/kg/天）显着抑制佐剂诱导的关节炎大鼠的足爪水肿和血清粘蛋白增加。在佐剂诱导的关节炎大鼠中，双醋瑞因（30 mg/kg/天）与萘普生（3 mg/kg/天）联合使用比单独使用萘普生具有显着更强的抗炎活性。双醋瑞因（100 mg/kg/天）还可以显着防止卵巢切除大鼠的骨质流失，降低血清碱性磷酸酶，并减少尿羟脯氨酸的排泄。双醋瑞因 (25 mg/kg) 可降低美利奴羊胫骨外侧平台病变（中间）区域的软骨和软骨下骨的厚度。

动物实验

30, 100 mg/kg

Rats

药代性质 (ADME/PK)

Absorption, Distribution and Excretion
Bioavailability of 50-60%. Entirely converted to the active metabolite rhein [DB13174] before reaching systemic circulation.
37% excreted in urine and 53% in feces as estimated in rats.
15-60L.
Total CL is 1.5L/h and renal CL is 0.1L/h.

Metabolism / Metabolites
Entirely converted to rhien [DB13174] through double deacetylation before reaching systemic circulation. Rhein [DB13174] is further metabolized to rhein glucuronide and rhein sulfate.

Biological Half-Life
4-10h.

毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)

Protein Binding
99% of rhein is bound to plasma proteins.

参考文献

Osteoarthritis Cartilage.1999 May;7(3):272-80;Osteoarthritis Cartilage.1999 May;7(3):255-64.

其他信息

4,5-diacetyloxy-9,10-dioxo-2-anthracenecarboxylic acid is an anthraquinone.
Diacerein is a prodrug which is metabolized to rhein. It is currently approved in France for the treatment of osteoarthritis although the use of diacerein is restricted due to the side effects including severe diarrhea. Diacerein is under investigation for the treatment of Insulin Resistance, Diabetes Mellitus (Type 2), and Diabetes-Related Complications.

Drug Indication
For the treatment of osteoarthritis affecting the hip or knee.

Mechanism of Action
Diacerein's active metabolite rhein [DB13174] reduces cartilage destruction by decreasing expression of matrix metalloproteinase (MMP)-1 and -3 as well as upregulating tissue inhibitor of matrix metalloproteinases which serve to reduce the activity of several MMPs. The anti-inflammatory action of rhein reduces the level of interleukin-1beta activity which plays a large role in reduction of extracellular matrix production, MMP activity, and continued inflammation. Rhein reduces abnormal osteoblast synthetic activity through an unknown mechanism.

Pharmacodynamics
Decreases inflammation and cartilage destruction and also corrects altered osteoblast acitivity.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C19H12O8

分子量

368.29

精确质量

368.053

CAS号

13739-02-1

相关CAS号

Diacerein-d6;1325559-27-0

PubChem CID

26248

外观&性状

Light yellow to yellow solid powder

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

631.5±55.0 °C at 760 mmHg

熔点

217-2180C

闪点

231.8±25.0 °C

蒸汽压

0.0±1.9 mmHg at 25°C

折射率

1.634

LogP

1.99

tPSA

124.04

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

683

定义原子立体中心数目

InChi Key

TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C19H12O8/c1-8(20)26-13-5-3-4-11-15(13)18(23)16-12(17(11)22)6-10(19(24)25)7-14(16)27-9(2)21/h3-7H,1-2H3,(H,24,25)

化学名

4,5-diacetyloxy-9,10-dioxoanthracene-2-carboxylic acid

别名

Diacerhein; Diacetylrhein; DAR; SF 277

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:48 mg/mL (130.3 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (13.58 mM) in 1% (w/v) carboxymethylcellulose (CMC) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。

配方 2 中的溶解度: 1%CMC Na : 30mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7153 mL	13.5763 mL	27.1525 mL
	5 mM	0.5431 mL	2.7153 mL	5.4305 mL
	10 mM	0.2715 mL	1.3576 mL	2.7153 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。