| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：右雷佐生 (10 mM) 临床上已知可限制蒽环类药物的心脏毒性，可防止柔红霉素诱导的心肌细胞凋亡，但不能防止大鼠心肌细胞中较高蒽环类药物浓度诱导的坏死。右雷佐生可能通过结合游离或松散结合的铁，或与多柔比星络合的铁来发挥其心脏保护作用，从而防止或减少损害细胞成分的位点特异性氧自由基的产生。 Dexrazoxane 特异性消除 H9C2 心肌细胞中阿霉素（而非喜树碱或过氧化氢）诱导的 DNA 损伤信号 γ-H2AX。 Dexrazoxane 还会诱导 Top2beta 快速降解，这与多柔比星诱导的 DNA 损伤的减少是平行的。 Dexrazoxane 通过干扰 Top2beta 来拮抗阿霉素诱导的 DNA 损伤，这可能表明 Top2beta 与阿霉素心脏毒性有关。右雷佐生在细胞内水解为其活性形式，并与铁结合以防止超羟基自由基的形成，从而防止线粒体破坏。
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| 体内研究 (In Vivo) |
右雷佐生与多柔比星、柔红霉素或伊达比星联合使用，可使 B6D2F1 小鼠的组织损伤（以伤口大小乘以持续时间的曲线下面积表示）分别减少 96%、70% 和 87%。右雷佐生与多柔比星、柔红霉素或伊达比星联合使用，可显着减少小鼠伤口的比例以及伤口的持续时间。
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| 动物实验 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Effects During Pregnancy and Lactation
◉ Summary of Use during Lactation No information is available on the use of dexrazoxane during breastfeeding. The manufacturer recommends that women not breastfeed during treatment and for 2 weeks following the final dose of dexrazoxane. However, because dexrazoxane is used with doxorubicin, the abstinence period might be longer, depending on the doxorubicin dose. ◉ Effects in Breastfed Infants Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk Relevant published information was not found as of the revision date. |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
Dexrazoxane Hydrochloride is the hydrochloride salt of a bisdioxopiperazine with iron-chelating, chemoprotective, cardioprotective, and antineoplastic activities. After hydrolysis to an active form that is similar to ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA), dexrazoxane chelates iron, limiting the formation of free radical-generating anthracycline-iron complexes, which may minimize anthracycline-iron complex-mediated oxidative damage to cardiac and soft tissues. This agent also inhibits the catalytic activity of topoisomerase II, which may result in tumor cell growth inhibition.
The (+)-enantiomorph of razoxane. See also: Dexrazoxane (has active moiety). Drug Indication Savene is indicated for the treatment of anthracycline extravasation. |
| 分子式 |
C11H16N4O4.XHCL
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|---|---|---|
| 分子量 |
N/A
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| 精确质量 |
304.094
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| CAS号 |
149003-01-0
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
6918223
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
531.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
193ºC
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| 闪点 |
275.3ºC
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| 蒸汽压 |
2.22E-11mmHg at 25°C
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| tPSA |
98.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
404
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
Cl[H].O=C1C([H])([H])N(C([H])([H])C(N1[H])=O)[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])N1C([H])([H])C(N([H])C(C1([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
BIFMNMPSIYHKDN-FJXQXJEOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H16N4O4.ClH/c1-7(15-5-10(18)13-11(19)6-15)2-14-3-8(16)12-9(17)4-14;/h7H,2-6H2,1H3,(H,12,16,17)(H,13,18,19);1H/t7-;/m0./s1
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| 化学名 |
4-[(2S)-2-(3,5-dioxopiperazin-1-yl)propyl]piperazine-2,6-dione;hydrochloride
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| 别名 |
ICRF-187 (ADR-529) HCl; (+)-Razoxane hydrochloride; ADR-529 hydrochloride; Cardioxan; Dexrazoxane HCl, Dexrazoxane hydrochloride; ICRF-187 hydrochloride; Savene; ADR529; ADR-529; ADR 529; ICRF-187; ICRF187; ICRF 187; NSC169780; NSC-169780; NSC 169780; Cardioxan; Cardioxane; US brand names: Totect; Zinecard. Foreign brand names: Cardioxane Savene.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 130 mg/mL (381.02 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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SDOX
Topoisomerase I/II inhibitor 2
Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate (Camptothecin-20-O-propionate hydrate)
Topoisomerase I inhibitor 9
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