| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
(S)-(+)-布洛芬处理（HCT-15 和 HCA-7 细胞；0-1000 µM；8 天）可将两种细胞系中浓度依赖性细胞存活率降低至相当程度 [2]。 G0/G1 停滞和细胞凋亡是 (S)-(+)-布洛芬治疗（HCT-15 和 HCA-7 细胞；0-1000 µM；20-72 小时）的结果 [2]。 (S)-(+)-布洛芬处理（HCT-15 和 HCA-7 细胞；900 µM；4-72 小时）导致细胞周期抑制蛋白 p27Kip-1 增加以及细胞周期蛋白 A 和 B 下调。 2]。 (S)-(+)-布洛芬可抑制血小板聚集、血栓素产生和 COX 活性 [1]。 (S)-(+)-布洛芬的 IC50 为 61.7 μM，可防止 NF-κB 在 T 细胞刺激后激活 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在裸鼠模型中，治疗（15 mg/kg/天；腹腔注射；每周五天；持续四个星期）可抑制 HCA-7 和 HCT-15 异种移植物中肿瘤的形成 [2]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型： HCT-15 和 HCA-7 细胞 测试浓度： 0 µM、200 µM、400 µM、600 µM、700 µM、800 µM、900 µM 和 1000 µM 孵育时间： 8 天 实验结果： 2 细胞活力的浓度依赖性下降细胞系之间相似。 细胞周期分析[2] 细胞类型： HCT-15 和 HCA-7 细胞 测试浓度： 0 µM，200 µM、400 µM、600 µM、800 µM、900 µM 和 1000 µM 孵育时间：24 小时（HCT-15）或 20 小时 ) (HCA-7) 实验结果：导致 G0/G1 期阻塞。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型： HCT-15 和 HCA-7 细胞 测试浓度： 0 µM、200 µM 、400 µM、600 µM、800 µM、900 µM 和 1000 µM 孵育时间：72 小时 实验结果：诱导细胞凋亡死亡。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HCT-15 和 HCA-7 细胞 测试浓度： 900 µM 孵育持续时间：4 小时、8 小时、16 小时、24 小时、32 小时（ hrs（小时））、48 hrs（小时）和 72 hrs（小时）） 实验结果： 细胞周期蛋白水平降低了 D1 蛋白。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: NMRI (nu/nu) male mice (6-8 weeks old) injected with HCA-7 and HCT-15 cells [2]
Doses: 15 mg/kg/day Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; five days per week; continuous 4-week Experimental Results: Inhibition of tumor growth in mouse HCA-7 and HCT-15 xenografts. |
| 参考文献 |
[1]. Evans AM, et al. Comparative pharmacology of S(+)-ibuprofen and (RS)-ibuprofen. Clin Rheumatol. 2001 Nov;20 Suppl 1:S9-14.
[2]. Astrid Janssen, et al. Evidence of COX-2 independent induction of apoptosis and cell cycle block in human colon carcinoma cells after S- or R-ibuprofen treatment. Eur J Pharmacol. 2006 Jul 1;540(1-3):24-33. [3]. N Scheuren, et al. Modulation of transcription factor NF-kappaB by enantiomers of the nonsteroidal drug ibuprofen. Br J Pharmacol. 1998 Feb;123(4):645-52. |
| 精确质量 |
206.13
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| CAS号 |
51146-56-6
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| 相关CAS号 |
Ibuprofen;15687-27-1;(S)-(+)-Ibuprofen-d3;1329643-44-8;(R)-(-)-Ibuprofen;51146-57-7;Ibuprofen sodium;31121-93-4;Ibuprofen-d3;121662-14-4
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
319.6±11.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
49-53ºC
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| 闪点 |
216.7±14.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.519
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| LogP |
3.72
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| tPSA |
37.3
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| SMILES |
OC([C@H](C1=CC=C(CC(C)C)C=C1)C)=O
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| InChi Key |
HEFNNWSXXWATRW-JTQLQIEISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H18O2/c1-9(2)8-11-4-6-12(7-5-11)10(3)13(14)15/h4-7,9-10H,8H2,1-3H3,(H,14,15)/t10-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]propanoic acid
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| 别名 |
L-669,455, MK 233 Dexibuprofen (free acid) MK-233Dexibuprofen Doctrin L 669455
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~484.78 mM)
Ethanol : ~100 mg/mL (~484.78 mM) H2O : ~1 mg/mL (~4.85 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: 10% EtOH + 90% Corn Oil 配方 6 中的溶解度: 6.67 mg/mL (32.33 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00812422 | COMPLETED | Drug: Dexibuprofen Drug: Dexibuprofen Drug: Ibuprofen |
Fever Respiratory Tract Infection |
Inje University | 2008-02 | Phase 3 |
| NCT02956512 | COMPLETED | Drug: Dexibuprofen | Healthy Volunteers | Apsen Farmaceutica S.A. | 2019-03-18 | Phase 1 |
| NCT02956525 | COMPLETED | Drug: Dexibuprofen | Healthy Volunteers | Apsen Farmaceutica S.A. | 2018-04-01 | Phase 1 |
| NCT01066676 | COMPLETED | Drug: Dexibuprofen Drug: Ibuprofen |
Osteoarthritis of the Hip or Knee | Gebro Pharma GmbH | 2009-10 | Phase 4 |
| NCT01638962 | COMPLETED | Drug: Instruction on analgesic use for pain relief (acetaminophen and NSAIDs) Other: Neuromuscular exercise |
Osteoarthritis, Knee | University of Southern Denmark | 2012-08 | Not Applicable |
碳酸氢钾
七氟烷
Clociguanil
Pirbuterol
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