Dexamethasone palmitate (DXP)

别名: DXP; Limethason; Dexamethasone 21-palmitate; Dexamethasone 21-palmitate; Dexamethasone palmitate [JAN]; Limethason; 601XWN7060; [2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] hexadecanoate; Dexamethasone palmitate (JAN);
目录号: V19657 纯度: ≥98%
地塞米松棕榈酸酯是地塞米松的棕榈酸盐和前药,具有抗炎和免疫抑制活性,是一种用于治疗噬血细胞性淋巴组织细胞增多症的脂类固醇。
Dexamethasone palmitate (DXP) CAS号: 14899-36-6
产品类别: Glucocorticoid Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Dexamethasone palmitate (DXP):

  • 对磺基苯甲酸地塞米松
  • 地塞米松
  • 醋酸地塞米松
  • 地塞米松Beloxil
  • 地塞米松 21-环己烷羧酸酯 17-环丙烷羧酸酯
  • 异烟酸地塞米松
  • 地塞米松磷酸酯
  • 地塞米松磷酸钠
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
地塞米松棕榈酸酯,棕榈酸盐和地塞米松的前药,具有抗炎和免疫抑制活性,是一种用于治疗噬血细胞性淋巴组织细胞增多症的脂类固醇。地塞米松棕榈酸酯 (DXP) 对糖皮质激素受体的亲和力比地塞米松低 47 倍。
生物活性&实验参考方法
靶点
Glucocorticoid receptor
体外研究 (In Vitro)
在 RAW 264.7 细胞中,地塞米松棕榈酸酯(100 μg/mL;48 小时)会改变细胞因子的量 [1]。
体内研究 (In Vivo)
不同时期眼组织中可见棕榈酸地塞米松(1280 μg;1次IVT注射)的不同分布[2]。地塞米松棕榈酸酯(280-1280 μg;静脉注射后)可调节 VEGF 产生的血管通透性过高[2]。
细胞实验
细胞活力测定 [1]
细胞类型: RAW 264.7 细胞
测试浓度: 100 μg/mL
孵育时间:48小时
实验结果:证明了RAW 264.7细胞中的体外抗炎作用并降低了LPS诱导的MCP-1和TNF-α浓度。
动物实验
Animal/Disease Models: New Zealand White Rabbit [2]
Doses: 1280 μg
Route of Administration: IVT injection; 1280 μg Primary
Experimental Results:Most of it is distributed in the vitreous body and still exists until 9 months. The distribution in the aqueous humor is minimal and almost disappears by 6 months.

Animal/Disease Models: New Zealand white rabbits were injected with VEGF[2] Doses: 280, 560, 1280 μg
Route of Administration: IVT injection; 280-1280 μg Primary
Experimental Results: After 9 months of administration, VEGF-induced vascular permeability was controlled at Concentrations of 1280 μg, in addition to 280 and 560 μg also diminished VEGF-induced vascular hyperpermeability after 4 months of administration.
参考文献
[1]. Lorscheider M, et al. Dexamethasone palmitate nanoparticles: An efficient treatment for rheumatoid arthritis. J Control Release. 2019 Feb 28;296:179-189.
[2]. Daull P, et al. A preliminary evaluation of dexamethasone palmitate emulsion: a novel intravitreal sustained delivery of corticosteroid for treatment of macular edema. J Ocul Pharmacol Ther. 2013 Mar;29(2):258-69.
其他信息
Dexamethasone palmitate is an organic molecular entity.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C38H58FO7
分子量
645.87
精确质量
630.429
元素分析
C, 70.67; H, 9.05; F, 2.94; O, 17.34
CAS号
14899-36-6
相关CAS号
3936-02-5 (metasulfobenzoate sodium);3800-84-8 (sodium succinate);50-02-2;1177-87-3 (acetate); 150587-07-8 (beloxil); 132245-57-9 (cipecilate); 2265-64-7 (isonicotinate); 312-93-6 (phosphate); 2392-39-4 (sodium phosphate);
PubChem CID
63044
外观&性状
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
710.1±60.0 °C at 760 mmHg
熔点
60-65ºC
闪点
383.2±32.9 °C
蒸汽压
0.0±5.1 mmHg at 25°C
折射率
1.537
LogP
10.4
tPSA
100.9
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
18
重原子数目
45
分子复杂度/Complexity
1130
定义原子立体中心数目
8
SMILES
CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(=O)[C@]1([C@H](C)C[C@H]2[C@@H]3CCC4=CC(=O)C=C[C@]4(C)[C@]3([C@H](C[C@@]21C)O)F)O
InChi Key
QCUCMHCFYXPZII-YFWNWJEWSA-N
InChi Code
InChI=1S/C38H58FO7/c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-34(44)46-31-23-35(3)27(22-30(31)41)19-20-28-29-21-26(2)38(45,33(43)25-40)36(29,4)24-32(42)37(28,35)39/h22-23,25-26,28-29,32,40,42,45H,5-21,24H2,1-4H3/t26-,28+,29+,32+,35+,36+,37+,38+/m1/s1
化学名
Palmitic acid, 21-ester with 9-fluoro-11beta,17,21-trihydroxy-16alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
别名
DXP; Limethason; Dexamethasone 21-palmitate; Dexamethasone 21-palmitate; Dexamethasone palmitate [JAN]; Limethason; 601XWN7060; [2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] hexadecanoate; Dexamethasone palmitate (JAN);
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~79.26 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.30 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5483 mL 7.7415 mL 15.4830 mL
5 mM 0.3097 mL 1.5483 mL 3.0966 mL
10 mM 0.1548 mL 0.7741 mL 1.5483 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
PANDORA: Paravertebral AdjuNctive DexamethasOne Palmitate Reducing Chronic Pain After Caridiac Surgery
CTID: NCT05920967
Phase: N/A
Status: Recruiting
Date: 2024-02-02
Clinical study to evaluate the efficacy of dexamethasone Palmitate for idiopathic (immune) thrombocytopenic purpura: ITP.
CTID: jRCTs041190069
Status: Recruiting
Date: 2019-09-25
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