Dexamethasone (DHAP)

别名: Hexadecadrol; Prednisolone F; Decaject; Decaject L.A.; Decaject-L.A.; Decameth; Decaspray; Dexasone; Dexpak; Hexadrol.; Maxidex; Methylfluorprednisolone; Millicorten; Oradexon 地塞米松; 9Α-氟-16Α-甲基脱氢皮质酮; 9Α-氟-16Α-甲基脱氢皮质甾醇; 氟美松; 地塞米松原粉; 9-氟-11,17,21-三羟基-16-甲基(11beta,16a)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮;醋酸地塞; 地塞米松 标准品;地塞米松,CP2005,USP,BP,EP; 地塞米松标准品(JP); 地塞米松甲醇溶液标准物质; 地塞米松杂质;地塞米松中间体;甲醇中地塞米松溶液标准物质;9-氟-11,17,21-三羟基-16-甲基(11β,16α)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮;试剂;21α-乙酰氧基-9α-氟-11β,17α-二羟基-16α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮;9α-氟-16α-甲基氢化泼尼松;9-氟-11,17,21-三羟基-16-甲基(11b,16a)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮;德沙美松
目录号: V1836 纯度: ≥98%
地塞米松(也称为 DHAP、Hexadecadrol、Prednisolone F))是一种强效合成糖皮质激素类类固醇药物,也是一种具有抗炎和免疫抑制活性的白细胞介素受体调节剂。
Dexamethasone (DHAP) CAS号: 50-02-2
产品类别: Autophagy
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
10g
25g
Other Sizes

Other Forms of Dexamethasone (DHAP):

  • Dexamethasone metasulfobenzoate
  • Dexamethasone Acetate
  • Dexamethasone Beloxil
  • Dexamethasone cipecilate (NS-126)
  • Dexamethasone isonicotinate
  • Dexamethasone palmitate (DXP)
  • Dexamethasone phosphate (EGP437)
  • Dexamethasone Phosphate disodium
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
地塞米松(也称为 DHAP;Hexadecadrol;Prednisolone F))是一种强效合成糖皮质激素类类固醇药物,也是一种具有抗炎和免疫抑制活性的白细胞介素受体调节剂。地塞米松具有抗炎和免疫抑制作用。它的糖皮质激素作用比皮质醇强 25 倍,同时具有最小的盐皮质激素作用。地塞米松用于治疗多种疾病,包括:风湿病、多种皮肤病,如多形红斑、严重过敏、哮喘等。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
地塞米松,也称为十六醇,作为多种转录因子的调节剂,包括核因子-AT、核因子-kB 和激活蛋白-1,进而激活和抑制与炎症反应相关的重要基因 [1] 。地塞米松的 EC50 为 2.2 nM,可有效阻止 A549 细胞释放粒细胞巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF)。当剂量大于抑制 GM-CSF 产生的剂量时,地塞米松 (EC50=36 nM) 显示与糖皮质激素受体 (GR) DNA 结合相关,发生率高 10-100 倍。它还促进β2受体转录。 GM-CSF 释放的抑制与地塞米松对 3×κB(NF-κB、IκBα 和 I-κBβ)的抑制有关 (IC50=0.5 nM) [2]。
体内研究 (In Vivo)
地塞米松可用于创建动物神经损伤、肌肉萎缩和线粒体疾病模型。先前已有文献报道,用 2 × 5 mg/kg 剂量的地塞米松 (Hexadecadrol) 治疗可有效抑制脂多糖 (LPS) 诱导的炎症。在我们的实验系统中,与暴露于脂多糖(LPS)并单独注射载体(盐水)的小鼠相比,单剂量地塞米松 10 mg/kg(腹腔注射)治疗显着减少了粒细胞的募集和氧自由基的自发产生。在吸入 LPS 前一小时和吸入后一小时时,效果具有统计学意义。通过施用水雾剂,BALF 中的粒细胞数量降低至与健康动物相似的水平 [3]。地塞米松治疗组的老鼠比对照组的老鼠吃得更少,体重也更轻。尽管吃同样量的食物,接受治疗的老鼠的体重却比成对喂养的老鼠轻。注射地塞米松五天后,肝脏质量(+42%)和肝脏与体重之比(+65%)显着增加。治疗五天后,腓肠肌湿重下降了20%,但与体重的关系(g/100 g体重)没有变化,表明体重减轻和肌肉减重是同步的[4] 。
动物实验


参考文献
[1]. LaLone CA, et al. Effects of a glucocorticoid receptor agonist, Dexamethasone, on fathead minnow reproduction, growth, and development. Environ Toxicol Chem. 2012 Mar;31(3):611-22.
[2]. Adcock IM, et al. Ligand-induced differentiation of glucocorticoid receptor (GR) trans-repression and transactivation: preferential targetting of NF-kappaB and lack of I-kappaB involvement. Br J Pharmacol. 1999 Jun;127(4):1003-11
[3]. Rocksén D, et al. Differential anti-inflammatory and anti-oxidative effects of Dexamethasone and N-acetylcysteine in endotoxin-induced lung inflammation. Clin Exp Immunol. 2000 Nov;122(2):249-56
[4]. Roussel D, et al. Dexamethasone treatment specifically increases the basal proton conductance of rat liver mitochondria. FEBS Lett. 2003 Apr 24;541(1-3):75-9.
[5]. Ballabh P, et al. Neutrophil and monocyte adhesion molecules in bronchopulmonary dysplasia, and effects of corticosteroids. Arch Dis Child Fetal Neonatal Ed. 2004 Jan;89(1):F76-83.
[6]. Heidi Ledford. et al. Coronavirus Breakthrough: Dexamethasone Is First Drug Shown to Save Lives. Nature. 2020 Jun 16.
[7]. Yun Chen, et al. Glucocorticoids inhibit production of exosomes containing inflammatory microRNA-155 in lipopolysaccharide-induced macrophage inflammatory responses. Int J Clin Exp Pathol 2018;11(7):3391-3397
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H29FO5
分子量
392.46
CAS号
50-02-2
相关CAS号
3936-02-5 (metasulfobenzoate sodium);3800-84-8 (sodium succinate);1177-87-3 (acetate);150587-07-8 (beloxil); 132245-57-9 (cipecilate); 2265-64-7 (isonicotinate); 14899-36-6 (palmitate); 312-93-6 (phosphate); 2392-39-4 (sodium phosphate);
外观&性状
Typically exists as solids (or liquids in special cases) at room temperature
SMILES
F[C@@]12[C@]3(C([H])=C([H])C(C([H])=C3C([H])([H])C([H])([H])[C@@]1([H])[C@]1([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@](C(C([H])([H])O[H])=O)([C@@]1(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@]2([H])O[H])O[H])=O)C([H])([H])[H]
别名
Hexadecadrol; Prednisolone F; Decaject; Decaject L.A.; Decaject-L.A.; Decameth; Decaspray; Dexasone; Dexpak; Hexadrol.; Maxidex; Methylfluorprednisolone; Millicorten; Oradexon
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:79 mg/mL (201.3 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:6 mg/mL (15.3 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。


配方 4 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。

配方 5 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol : 30mg/kg

配方 6 中的溶解度: 18.18 mg/mL (46.32 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5480 mL 12.7402 mL 25.4803 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5480 mL 5.0961 mL
10 mM 0.2548 mL 1.2740 mL 2.5480 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Dexamethasone (DHAP)

    Effect of l-NAME on endothelin-1 (ET) sensitivity.J Physiol.2003 Feb 15;547(Pt 1):61-6.
  • Dexamethasone (DHAP)

    Relaxation to acetylcholine (ACH; A) and sodium nitroprusside (SNP; B).J Physiol.2003 Feb 15;547(Pt 1):61-6.
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