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Desvenlafaxine Succinate (WY 45233; O-Desmethylvenlafaxine)

别名: WY 45233 Succinate; WY-45233; Pristiq; WY45233; WY 45233; Desfax 去甲文拉法辛(O-去甲文拉法辛)琥珀酸
目录号: V1033 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
去甲文拉法辛琥珀酸盐（原名 WY45233；WY 45233；O-去甲基文拉法辛；商品名 Pristiq，Desfax）是去甲文拉法辛的琥珀酸盐，是一种已批准的抗抑郁药物，是一种新型强效血清素 (5-HT) 转运蛋白和去甲肾上腺素 (NE) 转运蛋白再摄取抑制剂Ki 分别为 40.2 nM 和 558.4 nM。
Desvenlafaxine Succinate (WY 45233; O-Desmethylvenlafaxine) CAS号: 448904-47-0
产品类别: 5-HT Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Desvenlafaxine Succinate (WY 45233; O-Desmethylvenlafaxine):

  • O-去甲文拉法辛
  • 琥珀酸去甲文拉法辛
  • Desvenlafaxine fumarate (O-Desmethylvenlafaxine fumarate)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
去甲文拉法辛琥珀酸盐（原名 WY45233；WY 45233；O-去甲基文拉法辛；商品名 Pristiq，Desfax）是去甲文拉法辛的琥珀酸盐，是一种已批准的抗抑郁药物，是一种新型、有效的血清素 (5-HT) 转运蛋白和去甲肾上腺素 (NE) ) 转运蛋白再摄取抑制剂，Ki 分别为 40.2 nM 和 558.4 nM。去甲文拉法辛是抗抑郁药文拉法辛（以商品名 Effexor 和 Efexor 出售）的活性代谢物。与文拉法辛类似，去甲文拉法辛抑制神经元对血清素和去甲肾上腺素的摄取。去甲文拉法辛对人多巴胺 (DA) 转运蛋白显示出弱结合亲和力（100 μM 时抑制 62%）。去甲文拉法辛被定位为第一种非激素类更年期治疗药物。
生物活性&实验参考方法
靶点
hSERT ( IC50 = 47.3 nM ); hNET ( IC50 = 531.3 nM )
体外研究 (In Vitro)
体外活性：去甲文拉法辛琥珀酸盐是 O-去甲文拉法辛的琥珀酸盐一水合物，是文拉法辛的活性代谢物。 Desvenlafaxine Succinate 是一种血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂，是抗抑郁药文拉法辛的活性代谢物。与文拉法辛类似，琥珀酸去甲文拉法辛抑制神经元对血清素和去甲肾上腺素的摄取。琥珀酸去甲文拉法辛对人多巴胺 (DA) 转运蛋白显示出弱结合亲和力（100 μM 时抑制 62%）。 Desvenlafaxine Succinate 抑制 hSERT 或 hNET 的 [3H]5-HT 或 [3H]NE 摄取，IC50 分别为 47.3 和 531.3 nM。 Desvenlafaxine Succinate 有抑制 CYP2D6 的潜力，这可能导致通过该途径代谢的药物浓度增加。 Desvenlafaxine Succinate 也可以诱导 CYP3A4，这可能会影响通过该酶代谢的药物的代谢。
体内研究 (In Vivo)
琥珀酸去甲文拉法辛迅速渗透雄性大鼠大脑和下丘脑。与基线相比，琥珀酸去甲文拉法辛显着增加了雄性大鼠下丘脑的细胞外 NE 水平，但使用微透析对 DA 水平没有影响。琥珀酸去甲文拉法辛在 100 至 600 mg/天的剂量范围内表现出线性且与剂量成比例的单剂量药代动力学特征。口服制剂的绝对生物利用度为80.5%。
动物实验
Dissolved in 0.25% Tween 80 and 0.5% methylcellulose; 30 mg/kg; oral gavage
Male Sprague-Dawley rats
参考文献

[1]. Desvenlafaxine succinate: A new serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Aug;318(2):657-65.

[2]. Desvenlafaxine: another "me too" drug? Ann Pharmacother. 2008 Oct;42(10):1439-46.
其他信息
A cyclohexanol and phenol derivative and metabolite of venlafaxine that functions as a SEROTONIN AND NORADRENALINE REUPTAKE INHIBITOR (SNRI) and is used as an ANTIDEPRESSIVE AGENT.
See also: Desvenlafaxine Succinate (annotation moved to).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H31NO6
分子量
381.46
精确质量
381.215
CAS号
448904-47-0
相关CAS号
Desvenlafaxine; 93413-62-8; Desvenlafaxine succinate hydrate; 386750-22-7; Desvenlafaxine fumarate; 93414-04-1
PubChem CID
9800068
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
2.668
tPSA
118.3
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
359
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)O)C2(CCCCC2)O.C(CC(=O)O)C(=O)O
InChi Key
ORUUBRMVQCKYHB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H25NO2.C4H6O4/c1-17(2)12-15(13-6-8-14(18)9-7-13)16(19)10-4-3-5-11-16;5-3(6)1-2-4(7)8/h6-9,15,18-19H,3-5,10-12H2,1-2H3;1-2H2,(H,5,6)(H,7,8)
化学名
butanedioic acid;4-[2-(dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]phenol
别名
WY 45233 Succinate; WY-45233; Pristiq; WY45233; WY 45233; Desfax
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~80 mg/mL (~209.7 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6215 mL 13.1075 mL 26.2151 mL
5 mM 0.5243 mL 2.6215 mL 5.2430 mL
10 mM 0.2622 mL 1.3108 mL 2.6215 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00818155 Completed Drug: desvenlafaxine succinate SR
Other: Placebo		 Healthy Wyeth is now a wholly owned
subsidiary of Pfizer		 January 2009 Phase 1
NCT01948895 Completed Drug: Desvenlafaxine Dysthymic Disorder Centre for Addiction and Mental
Health		 August 2012 Not Applicable
NCT01309542 Completed Drug: Desvenlafaxine Succinate Major Depressive Disorder Pfizer August 2003 Phase 3
NCT00887224 Completed Drug: Placebo
Drug: Desvenlafaxine succinate
sustained release 50 mg		 Major Depressive Disorder Pfizer June 2009 Phase 3
NCT00683800 Completed Drug: Placebo
Drug: desvenlafaxine succinate
(DVS) SR		 Vasomotor Symptoms Pfizer June 2008 Phase 3
生物数据图片

  • Desvenlafaxine Succinate

    DVS competes for the binding of radioligands specific to the serotonin (membrane) (A) and norepinephrine (whole-cell) (B) transporters, whereas weak competition was noted for the radioligand specific to the dopamine (membrane) (C) transporter.J Pharmacol Exp Ther.2006 Aug;318(2):657-65.

  • Desvenlafaxine Succinate

    A-C, DVS increases extracellular levels of serotonin (A) and norepinephrine (B) without increasing dopamine (C) in the rat hypothalamus compared with baseline.J Pharmacol Exp Ther.2006 Aug;318(2):657-65.
  • Desvenlafaxine Succinate
    Orally administered desvenlafaxine (30 mg/kg) to intact male rats is found in plasma and penetrates the brain and hypothalamus over time.


    Desvenlafaxine Succinate
    Functional activity of desvenlafaxine demonstrates inhibition of radioligand uptake of serotonin (A) or norepinephrine (B). For each uptake transporter bioassay, a known comparator was used [fluoxetine (5-HT reuptake inhibitor) and desipramine (NE reuptake inhibitor)]. Each data point depicted represents the mean ± S.E.M. of three independent experiments performed in triplicate.J Pharmacol Exp Ther.2006 Aug;318(2):657-65.
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