规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:去氨加压素(也称为 DDAVP)是一种合成八肽,是人类抗利尿激素精氨酸加压素的类似物。加压素是一种减少尿液产生的激素,而去氨加压素是加压素的合成版本。去氨加压素的抗利尿特性使其可用于治疗多尿性疾病,包括原发性夜间遗尿症、夜尿症和尿崩症。去氨加压素通过限制尿液中排出的水量起作用。去氨加压素与肾集合管中的 V2 受体结合,增加水的重吸收。它还通过作用于 V2 受体刺激内皮细胞释放血管性血友病因子。去氨加压素最常用于治疗尿崩症或夜间遗尿症。激酶测定:细胞测定:用重组腺病毒AdV2R.EGFP (AdV2R) 或AdlacZ 转导HUVEC。 3 天后,将细胞与 1 μM DDAVP 或 10 μM forskolin(均在 IBMX 存在下)一起孵育 25 分钟。分析细胞提取物的 eNOS Ser1177 磷酸化和 eNOS 表达。
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体内研究 (In Vivo) |
DDAVP (2 μg/kg) 可减少腹膜内接种 CT-26 细胞的小鼠腹水积聚和肠道肿瘤结节的形成。在通过手术将 CT-26 细胞植入脾脏的动物中,围手术期给予 DDAVP 显着抑制肿瘤进展,并导致肝转移有所减少。在实验性小鼠模型中,DDAVP 能够抑制血源性乳腺癌细胞的肺部定植。在小鼠乳腺肿瘤操作和手术切除模型中,围手术期给药可显着减少淋巴结和肺转移,并与化疗联合发挥抗肿瘤作用。 DDAVP 增加凝血因子 VIII、血管性血友病因子 (VWF) 和组织型纤溶酶原激活剂的血浆水平,并增强血小板对血管壁的粘附。醋酸去氨加压素的血浆半衰期遵循单指数时间过程,t1/2值为1.5至2.5小时,与剂量无关。
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动物实验 |
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参考文献 |
Thromb Haemost.2010 Nov;104(5):984-9;Curr Pharm Biotechnol.2011 Nov;12(11):1974-80.
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其他信息 |
Desmopressin Acetate is an analogue of the hormone vasopressin with antidiuretic and antihemorrhagic properties. Desmopressin acetate has selective affinity for the V2 receptor and acts on the distal kidney tubule by increasing the cellular permeability thereby stimulating water reabsorption. This antidiuretic agent is used in the treatment of central diabetes insipidus. An unrelated action of desmopressin acetate is to increases circulating factor VIII and is used in patients with haemophilia and von Willebrand's disease.
A synthetic analog of the pituitary hormone, ARGININE VASOPRESSIN. Its action is mediated by the VASOPRESSIN receptor V2. It has prolonged antidiuretic activity, but little pressor effects. It also modulates levels of circulating FACTOR VIII and VON WILLEBRAND FACTOR. |
分子式 |
C48H68N14O14S2
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分子量 |
1129.27
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精确质量 |
1128.448
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CAS号 |
62288-83-9
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相关CAS号 |
62357-86-2 (acetate trihydrate);69-25-0;62288-83-9 (acetate);16679-58-6; 16679-58-6;
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PubChem CID |
16051969
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外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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密度 |
1.56 g/cm3
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沸点 |
1667.7ºC at 760 mmHg
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熔点 |
170-172ºC
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闪点 |
962.4ºC
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LogP |
1.614
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tPSA |
523.31
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氢键供体(HBD)数目 |
14
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氢键受体(HBA)数目 |
17
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可旋转键数目(RBC) |
19
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重原子数目 |
78
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分子复杂度/Complexity |
2070
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定义原子立体中心数目 |
7
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SMILES |
S1C([H])([H])[C@@]([H])(C(N2C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]2([H])C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/N=C(\N([H])[H])/N([H])[H])=O)=O)N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])O[H])N([H])C(C([H])([H])C([H])([H])S1)=O)=O)=O)=O)=O.O([H])C(C([H])([H])[H])=O
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InChi Key |
MLSVJHOYXJGGTR-IFHOVBQLSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C46H64N14O12S2.C2H4O2/c47-35(62)15-14-29-40(67)58-32(22-36(48)63)43(70)59-33(45(72)60-18-5-9-34(60)44(71)56-28(8-4-17-52-46(50)51)39(66)53-23-37(49)64)24-74-73-19-16-38(65)54-30(21-26-10-12-27(61)13-11-26)41(68)57-31(42(69)55-29)20-25-6-2-1-3-7-25;1-2(3)4/h1-3,6-7,10-13,28-34,61H,4-5,8-9,14-24H2,(H2,47,62)(H2,48,63)(H2,49,64)(H,53,66)(H,54,65)(H,55,69)(H,56,71)(H,57,68)(H,58,67)(H,59,70)(H4,50,51,52);1H3,(H,3,4)/t28-,29+,30+,31+,32+,33+,34+;/m1./s1
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化学名 |
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.8855 mL | 4.4276 mL | 8.8553 mL | |
5 mM | 0.1771 mL | 0.8855 mL | 1.7711 mL | |
10 mM | 0.0886 mL | 0.4428 mL | 0.8855 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
DDAVP induces eNOS Ser1177 phosphorylation and VWF secretion via cAMP‐dependent signaling.J Thromb Haemost.2003 Apr;1(4):821-8. th> |
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Peptide sequence of vasopressin. The synthetic analog DDAVP differs from the natural peptide by deamination of cystein in position 1 (arrowhead), which prolongs its half-life, and Darginine substitution in position 8 (arrow), which reduces the pressor effect and confers selectivity for the V2 membrane receptor.Curr Pharm Biotechnol.2011 Nov;12(11):1974-80. td> |
Dual and reciprocal effects of perioperative DDAVP on endothelial and tumor cells.Curr Pharm Biotechnol.2011 Nov;12(11):1974-80. td> |