| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
TRESK (IC50 = 0.14 μM); TASK1 (IC50 = 0.95 μM); TASK3 (IC50 = 50.72 μM)
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 COS-7 细胞中，DCPIB (10 μM) 会增加 TRAAK 电流并激活 TREK1 [1]。 DCPIB (10 μM) 的 IC50 为 0.14 μM，可显着且可逆地抑制 COS-7 细胞中的 TRESK 电流 [1]。在 CPAE 细胞中，10 μM 对 ICl、膨胀循环或 ICl、Ca 没有明显的抑制作用 [2]。 DCPIB（10 μM，5 分钟）对心肌细胞血管层水肿的影响微不足道[2]。在 BV2 细胞中，DCPIB（10 μM，3 小时）可抑制 LPS 诱导的 MAPK 激活 [3]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
LDN-212854（脑室内输注，1 mM，10 μL）的两个优点是改善神经元损伤和通过 rMCAO 沉积抑制星形胶质细胞活化 [3]。
越来越多的证据表明，广泛的小胶质细胞活化介导的局部炎症导致脑缺血中的神经元损伤。我们之前已经证明，4-（2-丁基-6,7-二氯-2-环戊基-茚满-1-酮-5-基）氧代丁酸（DCPIB）是一种强效的体积调节阴离子通道（VRAC）抑制剂，在可逆性大脑中动脉闭塞（rMCAO）模型的体内抑制病理性谷氨酸释放和兴奋性神经毒性。在本研究中，我们试图确定DCPIB是否也会减弱小胶质细胞的活化，这可能会导致脑缺血/再灌注病理中的神经元损伤。我们发现，氧糖剥夺（OGD）诱导小胶质细胞增殖、迁移和细胞因子分泌，所有这些病理变化在体外都被DCPIB有效抑制。在小胶质细胞/神经元共培养中，在DCPIB存在的情况下，OGD诱导的神经元损伤显著减少。在大鼠rMCAO动物模型中，DCPIB显著减轻了小胶质细胞活化和神经元死亡。丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路的激活是小胶质细胞活化的关键信号通路。我们通过蛋白质印迹分析进一步探讨了DCPIB在这一途径中的潜在参与。在脂多糖（LPS）或OGD激活MAPK通路的条件下，DCPIB存在时，磷酸化ERK1/2、JNK和p38的水平显著降低。总之，我们的研究表明，DCPIB在体外和体内缺血条件下都能有效抑制小胶质细胞的活化。DCPIB效应可能归因于直接抑制VRAC和间接抑制小胶质细胞中的MAPK通路，这有利于脑缺血条件下神经元的存活[3]。 |
| 酶活实验 |
Mutagenesis[1]
使用QuickChange II诱变试剂盒将突变引入TREK1和TRESK通道。TREK1Δ1-56（前56个氨基酸被删除）如前所述通过PCR制备。通过进一步测序完整的开放阅读框区域来验证所有克隆。 电生理记录[1] 电生理实验如前所述进行。简而言之，通过全细胞膜片钳技术在转染后24-48小时记录野生型或突变型K2P通道。使用MultiClamp 700B膜片钳放大器/Digidata 1550B数字化仪和pClamp 10软件测量电流。采样率为20kHz，并在2kHz下进行数字滤波。串联电阻补偿设置为60-80%。电极从硼硅酸盐玻璃毛细管（BF150-110-10）中拔出，当填充细胞内溶液时，电阻为2-5MΩ。细胞内溶液含有140 mM KCl、1 mM MgCl2、10 mM HEPES和5 mM EGTA（用KOH将pH调节至7.4）。细胞外溶液由145 mM NaCl、2.5 mM KCl、1 mM CaCl2、3 mM MgCl2和10 mM HEPES（用NaOH将pH调节至7.4）组成。 将DCPIB和氟西汀溶解在二甲亚砜（DMSO）中，制成100 mM或20 mM储备溶液，储存在-20°C下。在实验过程中，通过自制灌注装置持续灌注浴液，允许快速切换溶液，流速约为2-3mL/min。 |
| 细胞实验 |
免疫荧光 [3]
细胞类型： BV2 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 3 小时 实验结果：小胶质细胞和pro的Ki67阳性染色显着减少。 -炎症细胞因子（TNF-α、IL-1β）的分泌。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型： BV2 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间：3小时 实验结果：暴露于短暂OGD（缺氧-葡萄糖剥夺）的BV2细胞的迁移潜力受到抑制。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Reversible middle cerebral artery occlusion (rMCAO) model [3]: 1 mM, 10 μL
Route of Administration: Manual administration via intracerebroventricular infusion for 20 seconds Experimental Results: Pyramidal neuronal damage caused by rMCAO in the CA1 region was diminished. |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
4-[(2-butyl-6,7-dichloro-2-cyclopentyl-1-oxo-3H-inden-5-yl)oxy]butanoic acid is a member of indanones.
|
| 分子式 |
82749-70-0
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
427.37
|
|
| 精确质量 |
426.136
|
|
| 元素分析 |
C, 61.83; H, 6.60; Cl, 16.59; O, 14.97
|
|
| CAS号 |
82749-70-0
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| PubChem CID |
10071166
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| 密度 |
1.263g/cm3
|
|
| 沸点 |
593.835ºC at 760 mmHg
|
|
| 闪点 |
312.94ºC
|
|
| 折射率 |
1.564
|
|
| LogP |
6.342
|
|
| tPSA |
63.6
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
|
| 重原子数目 |
28
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
563
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| InChi Key |
KHKGTPJPBOQECW-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H28Cl2O4/c1-2-3-10-22(15-7-4-5-8-15)13-14-12-16(28-11-6-9-17(25)26)19(23)20(24)18(14)21(22)27/h12,15H,2-11,13H2,1H3,(H,25,26)
|
|
| 化学名 |
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.87 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3399 mL | 11.6995 mL | 23.3989 mL | |
| 5 mM | 0.4680 mL | 2.3399 mL | 4.6798 mL | |
| 10 mM | 0.2340 mL | 1.1699 mL | 2.3399 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
VBIT-4
1,3-双(4-氨基苯基)脲
VBIT-12
WEHI-9625
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号