Crebinostat

别名: Crebinostat

目录号: V18790 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Crebinostat 是一种新型有效的 HDAC（组蛋白脱乙酰酶）抑制剂，具有抗癌和神经保护作用。

Crebinostat CAS号: 1092061-61-4
产品类别: HDAC

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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25mg
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

Crebinostat 是一种新型有效的 HDAC（组蛋白脱乙酰酶）抑制剂，具有抗癌和神经保护作用。它抑制 HDAC 1-3 和 6，IC50 值分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	HDAC1 (IC50 = 0.7 nM); HDAC2 (IC50 = 1 nM); HDAC3 (IC50 = 2 nM); HDAC6 (IC50 = 9.3 nM)
体外研究 (In Vitro)	Crebinostat（1 μM；24 小时）可诱导小鼠原代神经元细胞中 AcH4K12 和 AcH3K9 的乙酰化[1]。 Crebinostat（1 μM；24 小时）可下调小鼠原代培养神经元中 Mapt mRNA 的表达，并上调 Hspa1b (Hsp70) 和 Bdnf mRNA 的表达[1]。 Crebinostat（1 μM；24 小时）可增加原代培养神经元树突上的组蛋白乙酰化和突触蛋白 I 点[1]。 Western Blot 分析[1] 细胞系：小鼠原代神经元细胞（从 E17 胚胎小鼠前脑分离）浓度：1 μM 孵育时间：24 小时结果：以剂量依赖方式诱导 AcH4K12 和 AcH3K9 发生强烈乙酰化，EC50 为 0.29 μM， 0.18μM。
体内研究 (In Vivo)	Crebinostat（25 毫克/公斤；IP；持续 10 天）增强小鼠情境恐惧调节的记忆；诱导 H4K12 和 H3K9 的海马总乙酰化增加[1]。动物模型：雄性 C57BL/6J 小鼠（9-10 周）[1] 剂量：25 mg/kg 给药方式：IP；每天在腹部左右两侧交替进行，持续 10 天结果：增强小鼠对情境恐惧调节的记忆；诱导 H4K12 和 H3K9 的海马总乙酰化增加的趋势。
细胞实验	细胞系：小鼠原代神经元细胞（从 E17 胚胎小鼠前脑分离）浓度：1 μM 孵育时间：24 小时结果：以剂量依赖性方式诱导 AcH4K12 和 AcH3K9 的强烈乙酰化，EC50 为0.29 μM 和 0.18 μM。
动物实验	Male C57BL/6J mice (9-10 weeks)[1] 25 mg/kg IP; alternate daily between left and right sides of the abdomen, for 10 days
参考文献	[1]. Crebinostat: a novel cognitive enhancer that inhibits histone deacetylase activity and modulates chromatin-mediated neuroplasticity. Neuropharmacology. 2013 Jan;64:81-96.
其他信息	N'-hydroxy-N-[(4-phenylphenyl)methylideneamino]heptanediamide is a member of biphenyls.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H23N3O3
分子量	353.414924860001
精确质量	353.173
元素分析	C, 67.97; H, 6.56; N, 11.89; O, 13.58
CAS号	1092061-61-4
相关CAS号	1092061-61-4
PubChem CID	25118059
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
折射率	1.583
LogP	2.87
tPSA	90.8
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	453
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(CCCCCC(NO)=O)N/N=C\C1C=CC(=CC=1)C1C=CC=CC=1
InChi Key	AEIVDBATQVVQFS-RCCKNPSSSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H23N3O3/c24-19(9-5-2-6-10-20(25)23-26)22-21-15-16-11-13-18(14-12-16)17-7-3-1-4-8-17/h1,3-4,7-8,11-15,26H,2,5-6,9-10H2,(H,22,24)(H,23,25)/b21-15+
化学名	N'-hydroxy-N-[(E)-(4-phenylphenyl)methylideneamino]heptanediamide
别名	Crebinostat
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~282.96 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~282.96 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8296 mL	14.1479 mL	28.2957 mL
	5 mM	0.5659 mL	2.8296 mL	5.6591 mL
	10 mM	0.2830 mL	1.4148 mL	2.8296 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Crebinostat potently increases histone acetylation in neurons. Neuropharmacology . 2013 Jan:64:81-96.
Crebinostat induces the immediate early gene Egr1. Neuropharmacology . 2013 Jan:64:81-96.
Regulation of the neuronal transcriptome by crebinostat treatment. Neuropharmacology . 2013 Jan:64:81-96.