CP640186 HCl 中文名称: CP-640186盐酸盐

别名: CP 640186 HCl; CP640,186 HCl; CP640186; CP-640186; CP-640,186; CP 640,186. 盐酸CP-640186

目录号: V2852 纯度: ≥98%

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CP-640186 HCl 是一种新型、有效的哺乳动物 ACC（同工酶非选择性乙酰辅酶A羧化酶）抑制剂，对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50 值分别为 53 nM 和 61 nM；与 CP-610431（CP-640186 的类似物）相比，它提高了代谢稳定性。

CP640186 HCl CAS号: 591778-70-0
产品类别: Acetyl-CoA Carboxylase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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CP640186

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

CP-640186 HCl 是一种新型、有效的哺乳动物 ACC（同工酶非选择性乙酰辅酶A羧化酶）抑制剂，对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50 值分别为 53 nM 和 61 nM；与 CP-610431（CP-640186 的类似物）相比，它提高了代谢稳定性。 ACC 的抑制及其对脂肪酸合成的抑制和对脂肪酸氧化的刺激，有可能对与代谢综合征相关的多种心血管危险因素产生有利影响。 CP-640186 可以减轻试验动物的体重并提高胰岛素敏感性。 CP-640186 还抑制两种同工酶，IC50 约为 55 nM，但在抑制 HepG2 细胞脂肪酸和 TG 合成方面的效力比 CP-610431 强 2-3 倍。 CP-640186 还刺激 C2C12 细胞 (ACC2) 和大鼠滑车上肌条中的脂肪酸氧化，EC50 分别为 57 nM 和 1.3 uM。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	用 CP-640186（20 µM；48 小时）处理可以阻止 H460 细胞生长[3]。在 C2C12 细胞和肌肉条中，CP-640186（0.1 nM-100 µM；2 小时）治疗以浓度依赖性方式促进脂肪酸代谢 [1]。在 HepG2 细胞中，CP-640186（0.62-1.8 µM；2 小时）处理可抑制 TG 和脂肪酸的合成[1]。
体内研究 (In Vivo)	CP-640186（口服灌胃；4.6–21 mg/kg；一次）的急性有效性已得到证实[1]。当以同等剂量给药时，CP-640186（静脉注射和口服灌胃；静脉剂量：5 mg/kg；口服剂量：10 mg/kg；一次）在大鼠中引起的药物暴露少于ob/ob小鼠[1]。在高暴露水平下，CP-640186（口服灌胃；100 mg/kg；一次）治疗可将身体的能量来源从使用碳水化合物完全转变为使用脂肪酸[1]。
细胞实验	细胞增殖测定[3] 细胞类型：人类成纤维细胞和 H460 细胞测试浓度： 20 µM 孵育时间： 48 小时实验结果：与媒介物处理的对照相比，细胞数量减少约 30%。细胞活力测定[1] 细胞类型： C2C12 细胞和肌肉条测试浓度： 0.1 nM-100 µM 孵育持续时间：2 小时实验结果：刺激棕榈酸氧化，EC50 为 57 nM，对 C2C12 细胞的最大刺激为 280%。刺激棕榈酸氧化，EC50 为 1.3 μM，对离体大鼠滑车上肌的最大刺激为 240%。细胞活力测定[1] 细胞类型： HepG2 细胞测试浓度： 0.62-1.8 µM 孵育时间：6小时实验结果：抑制HepG2细胞中的脂肪酸合成和TG合成，EC50分别为0.62 μM和1.8 μM。
动物实验	Animal/Disease Models: Male ob/ob mice[1] Doses: 4.6-21 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); 4.6-21 mg/kg; once Experimental Results: Demonstrated acute efficacy for up to 8 h after oral administration, exhibiting ED50 values of 4.6, 9.7, and 21 mg/kg, at 1, 4, and 8 h, respectively, after treatment. Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats[1] Doses: intravenous (iv) dose, 5 mg/kg; oral dose, 10 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) injection and po (oral gavage); intravenous (iv) dose, 5 mg/kg; oral dose, 10 mg/kg; once Experimental Results: demonstrated a plasma half-life of 1.5 h, a bioavailability of 39%, a Clp of 65 ml/min/kg, a Vdss of 5 liters/kg, an oral Tmax of 1.0 h, an oral Cmax of 345 ng/mL, and an oral AUC0-∞ of 960 ng·h /mL. Animal/Disease Models: Male ob/ob mice[1] Doses: intravenous (iv) dose, 5 mg/kg; oral dose, 10 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) injection and po (oral gavage); intravenous (iv) dose, 5 mg/kg; oral dose, 10 mg/kg; once Experimental Results: demonstrated a plasma half-life of 1.1 h, a bioavailability of 50%, a Clp of 54 ml/min/kg, an oral Tmax of 0.25 h, an
参考文献	[1]. Isozyme-nonselective N-substituted bipiperidylcarboxamide acetyl-CoA carboxylase inhibitors reduce tissue malonyl-CoA concentrations, inhibit fatty acid synthesis, and increase fatty acid oxidation in cultured cells and in experiment. [2]. Design, synthesis, and structure-activity relationships of spirolactones bearing 2-ureidobenzothiophene as acetyl-CoA carboxylases inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Nov 1;21(21):6314-8. [3]. Inhibition of stearoylCoA desaturase activity blocks cell cycle progression and induces programmed cell death in lung cancer cells. PLoS One. 2010 Jun 30;5(6):e11394.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C30H36CLN3O3

分子量

522.08

精确质量

521.244

CAS号

591778-70-0

相关CAS号

CP-640186;591778-68-6

PubChem CID

23589188

外观&性状

Light yellow to pink solid powder

tPSA

53.1

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

753

定义原子立体中心数目

SMILES

C1C[C@H](CN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=C4C=CC=CC4=CC5=CC=CC=C53)C(=O)N6CCOCC6.Cl

InChi Key

DUBNXJIOBFRASV-GJFSDDNBSA-N

InChi Code

InChI=1S/C30H35N3O3.ClH/c34-29(32-16-18-36-19-17-32)24-8-5-13-33(21-24)25-11-14-31(15-12-25)30(35)28-26-9-3-1-6-22(26)20-23-7-2-4-10-27(23)28;/h1-4,6-7,9-10,20,24-25H,5,8,11-19,21H2;1H/t24-;/m1./s1

化学名

[(3R)-1-[1-(anthracene-9-carbonyl)piperidin-4-yl]piperidin-3-yl]-morpholin-4-ylmethanone;hydrochloride

别名

CP 640186 HCl; CP640,186 HCl; CP640186; CP-640186; CP-640,186; CP 640,186.

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:≥ 48 mg/mL

Water:<1 mg/mL

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (191.54 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9154 mL	9.5771 mL	19.1542 mL
	5 mM	0.3831 mL	1.9154 mL	3.8308 mL
	10 mM	0.1915 mL	0.9577 mL	1.9154 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Stimulation of rat fatty acid oxidation (respiratory quotient lowering) by CP-640186.J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37099-111.
Stimulation of fatty acid oxidation in cultured skeletal muscle C2C12 cells and in epitrochlaris muscle slices by CP-640186.J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37099-111.
Kinetics of ACC1 inhibition by CP-610431.J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37099-111.
Inhibition of ACC1 and ACC2 activity by CP-610431.J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37099-111.
Inhibition of HepG2 cell fatty acid synthesis, TG synthesis, TG secretion, and apoB secretion by CP-610431.J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37099-111.
Tissue malonyl-CoA lowering by CP-640186.J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37099-111.