| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FPTase ( IC50 = 20 μM ); Telomerase (MDA-MB-231) ( IC50 = 65 μM ); Telomerase (MCF-7) ( IC50 = 90 μM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：木香内酯以浓度和时间依赖性方式抑制 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的生长和端粒酶活性。 Costunolide 还以剂量依赖性方式抑制法呢基蛋白转移酶 (FPTase) 对人核纤层蛋白 B 的法呢基化过程。持续治疗 Costunolide 48 小时会以剂量依赖性方式显着降低人类肿瘤细胞（A549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF498 和 HCT-1）的增殖。 Costunolide 通过 ROS 介导的线粒体通透性转变和细胞色素 C 释放到 HL-60 人白血病细胞的细胞质中来诱导细胞凋亡。最近的研究表明木香内酯具有显着的抗真菌活性，包括须毛癣菌、T.simlii、T.rubrum等。激酶测定：使用 TRAPez 端粒酶检测试剂盒通过 TRAP 测定来测量端粒酶活性，该试剂盒包括 36 bp 内部对照 (IC) 的引物，用于在接近 2.5 个对数的线性范围内量化端粒酶活性的扩增。对于 RNase 处理，将 10μL 提取物与 1μg RNase 在 37 °C 下孵育 20 分钟。 TRAP 测定的产物通过电泳在含有 0.5 × Tris-硼酸盐 EDTA 的缓冲液中的非变性 12% PAGE 中进行解析，并通过放射自显影进行检测。为了定量 TRAP 产物，将干燥的凝胶在室温下暴露于富士成像板。结果针对背景进行校正，并对未处理的对照细胞信号给出标准值 100。将木香内酯处理的细胞的信号强度与标准进行比较，并表示为最大值 100 的分数。 细胞测定： 1) 将 500-10,000 个细胞置于 96 孔板中，每孔 200 μL 培养基中。留 8 个空孔作为空白对照。 2) 孵育（37°C，5% CO2）过夜，使细胞附着在孔上。 3) 每孔中加入 2 μL 溶于 DMSO 的木香内酯。放在摇床上，150 rpm 5 分钟，将样品充分混合到介质中。 5) 孵育（37 °C，5% CO2）48 小时，使木香内酯发挥作用。 6) 每 96 孔板配制 2 mL 或更多 MTT 溶液，浓度为 5 mg/mL，溶于 PBS。不要储备，因为溶液中的 MTT 长期不稳定。 7) 每孔加入20 μL MTT溶液。放在摇床上，150 rpm 5 分钟，将 MTT 充分混合到介质中。 8) 孵育（37°C，5% CO2）1-5 小时，使 MTT 代谢。 9) 转储介质。 （如有必要，用纸巾擦干板以除去残留物。10）将甲臜（MTT 代谢产物）重悬于 200 μL DMSO 中。放在摇床上，150 rpm 5 分钟，将甲臜充分混合到溶剂中。 11) 读取 560 nm 处的光密度并减去 670 nm 处的背景。光密度应与细胞数量直接相关。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Costunolide 通过阻断血管生成因子信号通路来抑制血管生成反应。在小鼠角膜微囊试验中，Costunolide 可减少小鼠体内 VEGF 刺激的新生血管形成。
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| 酶活实验 |
TRAP 测定使用 TRAPez 端粒酶检测试剂盒测量端粒酶活性，该试剂盒包含 36 bp 内部对照 (IC) 的引物，可在接近 2.5 个对数的线性范围内对端粒酶活性的扩增进行定量。为了用 RNase 处理提取物，将 10μL 提取物与 1μg RNase 一起在 37°C 下孵育 20 分钟。 TRAP 检测产物在非变性 12% PAGE 中使用含有 0.5 × Tris-硼酸盐 EDTA 的缓冲液进行电泳分离，然后进行放射自显影检测。将干燥的凝胶暴露于室温富士成像板以量化 TRAP 产物。对结果进行背景校正后，将未处理的对照细胞信号指定为标准值 100。用木香内酯处理的细胞的信号强度以最大值 100 的百分比表示，并与标准值进行比较。 [1]
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| 细胞实验 |
1) 在 96 孔板中，每孔加入 200 µL 培养基，接种 500–10,000 个细胞。 8 个孔应留空用于空白对照。 2) 为了使细胞粘附在孔上，孵育（37°C，5% CO2）整晚。 3) 在每个孔中加入 2 μL 溶解在 DMSO 中的木香烯内酯。为确保样品和培养基充分混合，请将其放在摇床上并以 150 rpm 的速度摇动五分钟。 5) 在 37 °C、5% CO2 下孵育，让木香内酯发挥作用 48 小时。 6) 将至少 2 毫升 (mL) 的 MTT 溶液 (5 mg/mL) 添加到每个 96 孔板的 PBS 中。由于溶液中的 MTT 不稳定，因此请勿创建库存。 7) 每孔加入 20 μL MTT 溶液。将介质放在摇床上，以 150 rpm 的速度旋转五分钟，以完全融入 MTT。 8) 在 37 °C、5% CO2 下孵育，让 MTT 代谢 1 到 5 小时。 9）解散记者。 （如果需要，用纸巾擦干板，除去任何残留物。MTT 代谢产物甲臜应重新溶解在 200 μL DMSO 中。为了使甲臜和溶剂完全混合，请将其放在摇床上摇动 5 小时。分钟，150 rpm。11) 确定 560 nm 处的光密度。 11) 减去 670 nm 处的背景并读取 560 nm 处的光密度。细胞数量和光密度之间应该存在直接关系。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
Costunolide is a germacranolide with anthelminthic, antiparasitic and antiviral activities. It has a role as an anthelminthic drug, an antiinfective agent, an antineoplastic agent, an antiparasitic agent, an antiviral drug and a metabolite. It is a germacranolide and a heterobicyclic compound.
(+)-Costunolide has been reported in Ainsliaea uniflora, Frullania tamarisci, and other organisms with data available. |
| 分子式 |
C15H20O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
232.32
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| 精确质量 |
232.146
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| 元素分析 |
C, 77.55; H, 8.68; O, 13.77
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| CAS号 |
553-21-9
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
5281437
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
385.4±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
106 °C
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| 闪点 |
162.0±25.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.519
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| LogP |
4.05
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| tPSA |
26.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
401
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C(O[C@@]1([H])[C@@]2([H])CC/C(C)=C/CC/C(C)=C/1)C2=C
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| InChi Key |
HRYLQFBHBWLLLL-AHNJNIBGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H20O2/c1-10-5-4-6-11(2)9-14-13(8-7-10)12(3)15(16)17-14/h5,9,13-14H,3-4,6-8H2,1-2H3/b10-5+,11-9+/t13-,14+/m0/s1
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| 化学名 |
(3aS,6E,10E,11aR)-6,10-dimethyl-3-methylidene-3a,4,5,8,9,11a-hexahydrocyclodeca[b]furan-2-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.76 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.76 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.76 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 20.8mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 7 中的溶解度: 2% DMSO +Corn oil : 10 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3044 mL | 21.5220 mL | 43.0441 mL | |
| 5 mM | 0.8609 mL | 4.3044 mL | 8.6088 mL | |
| 10 mM | 0.4304 mL | 2.1522 mL | 4.3044 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Telomerase-IN-7
L2H2-6OTD formic
L2H2-6OTD intermediate-2
Telomerase-IN-6
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