| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AMPA (IC50 = 0.3 μM); kainate receptor (IC50 = 1.5 μM)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在海马切片灌注中，CNQX 二钠（FG9065 二钠；2-5 μM）可逆地抑制苔藓纤维兴奋性突触后电位 (EPSP) 和谢弗络脉，同时避免慢速和快速 GABA 介导的抑制 [2]。使用 CNQX 二钠 (1–5 μM) 观察到腰段记录的 DR-VRR 单突触成分振幅出现特异性且剂量依赖性的降低 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在无可卡因阶段的前 15 分钟，CNQX 二钠（FG9065 二钠；0.75–3 mg/kg；腹腔注射；测试前 20 分钟）剂量依赖性地减少可卡因反应的次数 [4]。保留试验前10分钟，可将CNQX二钠（0.5或1.25μg）双侧注入杏仁核或背侧海马，以部分降低训练后24小时大鼠低血压抑制性回避的表达。 0.5 μg 时，CNQX 二钠完全阻断通道 [5]。
七鳃鳗运动的运动模式是由兴奋性氨基酸神经传递激活和维持的。喹喔啉二酮6,7-二硝基喹喔啉-2,3-二酮（DNQX）和6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮（CNQX）是哺乳动物中枢神经系统中非N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体的强效选择性拮抗剂。在七鳃鳗中，这些化合物现在被证明可以阻断脊髓腹角神经元中诱发的快速兴奋性突触电位。它们选择性地拮抗对选择性红藻氨酸和奎司琼受体激动剂（红藻氨酸及α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶酮（AMPA））应用的反应，但不影响NMDA受体介导的反应。此外，研究表明，在用DNQX或CNQX阻断非NMDA受体后，NMDA受体的激活足以引发和维持假想运动。相反，用AMPA激活奎司特受体，而不是奎司特，会导致具有与红藻氨酸激活的特性非常相似的虚构运动[3]。 增加可卡因单位剂量在第一和第二间隔期间增加了反应，第一次CS的潜伏期缩短。根据FR4（FR7:S）时间表，CNQX在前15分钟无可卡因间隔期间以剂量依赖的方式减少了可卡因反应的数量，但在第二个间隔或会话的后半部分都没有影响可卡因反应。在运动活动测试中，与在第一个固定间隔内显著减弱反应的剂量相比，更高的CNQX剂量会减少饲养。 结论：这些结果表明，AMPA/红藻氨酸受体参与了可卡因寻求行为的介导，部分受可卡因相关线索的控制[4]。 使用恐惧强化惊吓范式研究了杏仁核中非N-甲基-D-天冬氨酸受体在条件性恐惧表达中的作用。在杏仁核基底外侧核植入双侧套管的大鼠在每2天接受10对视觉或听觉条件刺激，并伴有足部电击。第二天，他们在有或没有条件刺激的情况下通过诱发声惊吓反射进行测试，并分为具有同等增强水平的组。一两天后，在杏仁核内输注赋形剂或0.025、0.25或2.5微克6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮后，再次对大鼠进行测试。该药物剂量依赖性地阻断了两种感觉模式中强化惊吓的表达，表明杏仁核中非NMDA受体的激活对于条件性恐惧的表达是必要的[5]。 |
| 酶活实验 |
海马脑片与6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮（CNQX，2-5微M）的超融合可逆地阻断了Schaffer侧支和苔藓纤维兴奋性突触后电位（EPSP），同时保留了快速和慢速γ-氨基丁酸（GABA）介导的抑制。膜电位、输入电阻和刺突调节没有改变。与红藻氨酸或N-甲基-D-天冬氨酸诱导的电流相比，CNQX在更大程度上减少了奎奎司特诱导的内向电流。我们认为CNQX可能是研究兴奋性氨基酸介导的突触传递的有用拮抗剂[2]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Wistar rats, body weight 180-200 g[4] Doses: 0.75, 1.5 and 3 mg/kg
Route of Administration: IP; 20 minutes before test Experimental Results: During the first 15-minute cocaine-free interval, cocaine (IV; 0.25 mg/infusion) The number of reactions is diminished in a dose-dependent manner. Free-feeding Wistar rats were trained to respond for an IV cocaine infusion (0.25 mg/infusion) under a FI15 min(FR7:S) schedule, whereby the completion of FR7 responses led to the presentation of a conditioned stimulus (CS). After two 15-min fixed intervals, rats were allowed to respond for cocaine under an FR4(FR7:S) second-order schedule for another 120 min. After acquisition of stable responding, the cocaine unit dose was increased to 0.50 mg/infusion. The effects of CNQX (0, 0.75, 1.5, and 3 mg/kg IP) on cocaine seeking were then examined using a within-subjects design.[4] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
The N-methyl-D-aspartate (NMDA)-subtype of glutamate receptors has been well described as a result of the early appearance of NMDA antagonists, but no potent antagonist for the "non-NMDA" glutamate receptors has been available. Quinoxalinediones have now been found to be potent and competitive antagonists at non-NMDA glutamate receptors. These compounds will be useful in the determination of the structure-activity relations of quisqualate and kainate receptors and the role of such receptors in synaptic transmission in the mammalian brain.[1]
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| 分子式 |
C9H2N4NA2O4
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|---|---|
| 分子量 |
276.11
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| 精确质量 |
275.987
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| 元素分析 |
C, 39.15; H, 0.73; N, 20.29; Na, 16.65; O, 23.18
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| CAS号 |
479347-85-8
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| 相关CAS号 |
CNQX;115066-14-3
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| PubChem CID |
6093155
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| 外观&性状 |
Brown to red solid powder
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| tPSA |
142Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
362
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YCXDDPGRZKUGDG-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H4N4O4.2Na/c10-3-4-1-5-6(2-7(4)13(16)17)12-9(15)8(14)11-5;;/h1-2H,(H,11,14)(H,12,15);;/q;2*+1/p-2
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| 化学名 |
disodium;6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-diolate
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| 别名 |
FG9065; FG-9065; CNQX (disodium); disodium;6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-diolate; 6-CYANO-7-NITROQUINOXALINE-2,3-DIONE DISODIUM; 7-Nitro-2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydroquinoxaline-6-carbonitrile, disodium salt; CNQX disodium salt?; CNQX Disodium; CNQX 2Na; FG 9065
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10.53 mg/mL (~38.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6217 mL | 18.1087 mL | 36.2174 mL | |
| 5 mM | 0.7243 mL | 3.6217 mL | 7.2435 mL | |
| 10 mM | 0.3622 mL | 1.8109 mL | 3.6217 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| Concentration/Volume/Mass |
|---|
| 1 mg |
|---|
| 5 mg |
|---|
| 10 mg |
|---|
Caged MK801
LBG20304
(RS)-AMPA hydrochloride
gamma-DGG acetate
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COA
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