| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：氯贝酸可增加转染 PPAR-G 的 RK13 细胞中 CYP4A6 基因的表达，EC50 为 80 μM。相对于对照培养物，氯贝酸(1 mM)处理4天诱导肝细胞中P450 4A1 RNA增加500倍，酰基辅酶A氧化酶和P450 2B1 RNA增加280倍。 Clofibric Acid (250 μM) 诱导啮齿动物肝细胞中参与过氧化物酶体增殖和细胞增殖的基因上调，以及参与细胞凋亡的基因下调。氯贝酸治疗能够引起啮齿动物和人类肝细胞中 L-脂肪酸结合蛋白 (L-FABP) 基因的上调。 Clofibric Acid 还可上调啮齿动物和人类肝细胞培养物中涉及脂肪酸转运和代谢的胞质、微粒体和线粒体途径的基因表达，并增加啮齿动物脂质代谢的过氧化物酶体途径的基因水平。在人肝细胞培养物中观察到氯贝酸对肝细胞核因子 1α (HNF 1α) 的上调。 Clofibric Acid 还剂量依赖性地抑制培养的源自人卵巢癌的 OVCAR-3 和 DISS 细胞的细胞增殖。氯贝酸治疗可增加羰基还原酶的表达，从而促进前列腺素 E2 (PGE2) 转化为 PGF 2α。
|
||
|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
氯贝酸 (50 mg/kg) 灌胃处理 4 天可诱导大鼠肝腺泡第 3 区和第 2 区的 P450 4A 和 BFB 表达。 300 mg/kg 的氯贝酸会导致整个肝腺泡中的两种蛋白质发生强烈染色。与对照相比，饮食中的氯贝酸 (9,000 ppm) 治疗可显着抑制皮下异种移植的 OVCAR-3 肿瘤的生长 (46%)，并显着延长患有 DISS 细胞恶性腹水的小鼠的生存期。氯贝酸治疗可增加体内羰基还原酶的表达。氯贝酸治疗可降低 OVCAR-3 肿瘤和 DISS 衍生腹水中的 PGE2 水平以及血管内皮生长因子 (VEGF) 量。在用氯贝酸治疗的实体 OVCAR-3 肿瘤中，微血管密度降低并诱导细胞凋亡。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 药代性质 (ADME/PK) |
Metabolism / Metabolites
Clofibric acid has known human metabolites that include (2S,3S,4S,5R)-6-[2-(4-Chlorophenoxy)-2-methylpropanoyl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid. |
||
| 参考文献 |
J Biol Chem.1992 Sep 25;267(27):19051-3;Biochem Pharmacol.1993 May 25;45(10):2045-53.
|
||
| 其他信息 |
Description
Clofibric acid is a monocarboxylic acid that is isobutyric acid substituted at position 2 by a p-chlorophenoxy group. It is a metabolite of the drug clofibrate. It has a role as an anticholesteremic drug, an antilipemic drug, a PPARalpha agonist, an antineoplastic agent, a marine xenobiotic metabolite and a herbicide. It is a monocarboxylic acid, an aromatic ether and a member of monochlorobenzenes. It is functionally related to an isobutyric acid. An antilipemic agent that is the biologically active metabolite of CLOFIBRATE. |
| 分子式 |
C10H11CLO3
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
214.65
|
|
| 精确质量 |
214.039
|
|
| CAS号 |
882-09-7
|
|
| 相关CAS号 |
Clofibric acid-d4;1184991-14-7
|
|
| PubChem CID |
2797
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
|
| 沸点 |
324.1±17.0 °C at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
120-122 °C(lit.)
|
|
| 闪点 |
149.8±20.9 °C
|
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
|
|
| 折射率 |
1.541
|
|
| LogP |
2.72
|
|
| tPSA |
46.53
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
|
| 重原子数目 |
14
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
207
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| InChi Key |
TXCGAZHTZHNUAI-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H11ClO3/c1-10(2,9(12)13)14-8-5-3-7(11)4-6-8/h3-6H,1-2H3,(H,12,13)
|
|
| 化学名 |
2-(4-chlorophenoxy)-2-methylpropanoic acid
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6587 mL | 23.2937 mL | 46.5875 mL | |
| 5 mM | 0.9317 mL | 4.6587 mL | 9.3175 mL | |
| 10 mM | 0.4659 mL | 2.3294 mL | 4.6587 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01527318 | Completed | Drug: Fibrate treatment | Neutral Lipid Storage Disease | Maastricht University Medical Center | August 2011 | Phase 4 |
| NCT03586674 | Completed | Drug: Lipanthyl Drug: Ursogal |
Chronic Cholestasis | Hoda A. Atta | November 1, 2017 | Phase 2 |
| NCT00243672 | Withdrawn | Drug: Atorvastatin Drug: Gemfibrozil |
Atherosclerosis | University Hospital Muenster | October 2005 | Phase 4 |
| NCT00491400 | Terminated Has Results | Drug: Fenofibrate Drug: Atorvastatin |
Diabetes Mellitus Metabolic Syndrome |
Boston University | September 2005 | Not Applicable |
|
|
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号