| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：氯法齐明刺激中性粒细胞耗氧和产生超氧化物，氯法齐明还引起中性粒细胞中磷脂酶A2激活，导致中性粒细胞膜中溶血磷脂酰胆碱和花生四烯酸的释放增加。氯法齐明抑制有丝分裂原诱导的外周血单核细胞刺激。 Clofazimine 可稳定巨噬细胞中的溶酶体膜，并抑制小鼠腹膜巨噬细胞中麻风分枝杆菌的代谢。根据细菌膜磷脂中 3H 放射性标记的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺 ([3H]LPE) 释放的增加，Clofazimine (5 mg/mL) 会导致金黄色葡萄球菌中磷脂酶 A2 的活性与剂量相关增强。氯法齐明对 20 株结核分枝杆菌菌株中的 90% 具有抑制作用，MIC<1.0 μg/mL，值得注意的是，氯法齐明对结核分枝杆菌菌株 2227 具有抑制作用，MIC 为 0.06 μg/mL。 Clofazimine (1 μg/mL) 剂量依赖性地抑制 J774A.1 巨噬细胞的活性。细胞测定：氯法齐明是一种脂溶性亚氨基吩嗪染料，具有显着的抗炎作用，已与其他抗分枝杆菌药物联合用于治疗艾滋病和克罗恩病。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氯法齐明 (20 mg/kg) 可预防感染结核分枝杆菌 H37Rv 的 C57BL/6 小鼠的死亡，并导致肺和脾中 CFU 数量显着减少。脂质体氯法齐明 (L-CLF) (50 mg/kg) 剂量依赖性地降低结核分枝杆菌 Erdman 急性感染小鼠的脾、肝和肺中 CFU 2 至 3 个对数单位。氯法齐明（500 μg，bid）导致小鼠脾脏和肝脏中的氯法齐明浓度最高，而肺中的氯法齐明浓度明显较低。 Clofazimine (20 mg/kg) 可有效减少实验性感染 M. avium 菌株 TMC 724 的 C57BL/6 小鼠肝脏、脾脏和肺部的细菌负荷。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
J Am Acad Dermatol.1995 Feb;32(2 Pt 1):241-7;Antimicrob Agents Chemother.1996 Mar;40(3):633-36.
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| 其他信息 |
Clofazimine is 3-Isopropylimino-3,5-dihydro-phenazine in which the hydrogen at position 5 is substituted substituted by a 4-chlorophenyl group, and that at position 2 is substituted by a (4-chlorophenyl)amino group. A dark red crystalline solid, clofazimine is an antimycobacterial and is one of the main drugs used for the treatment of multi-bacillary leprosy. However, it can cause red/brown discolouration of the skin, so other treatments are often preferred in light-skinned patients. It has a role as a leprostatic drug, a non-steroidal anti-inflammatory drug and a dye. It is a member of phenazines and a member of monochlorobenzenes.
Clofazimine is an Antimycobacterial. Clofazimine has been reported in Streptomyces hygroscopicus with data available. A fat-soluble riminophenazine dye used for the treatment of leprosy. It has been used investigationally in combination with other antimycobacterial drugs to treat Mycobacterium avium infections in AIDS patients. Clofazimine also has a marked anti-inflammatory effect and is given to control the leprosy reaction, erythema nodosum leprosum. (From AMA Drug Evaluations Annual, 1993, p1619) See also: Clofazimine (annotation moved to). |
| 分子式 |
C27H22CL2N4
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|---|---|---|
| 分子量 |
473.4
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| 精确质量 |
472.122
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| CAS号 |
2030-63-9
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| 相关CAS号 |
Clofazimine-d7
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| PubChem CID |
2794
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| 外观&性状 |
Pink to red solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
566.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
210-212°
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| 闪点 |
296.7±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.667
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| LogP |
7.26
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| tPSA |
42.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
829
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WDQPAMHFFCXSNU-BGABXYSRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H22Cl2N4/c1-17(2)30-24-16-27-25(15-23(24)31-20-11-7-18(28)8-12-20)32-22-5-3-4-6-26(22)33(27)21-13-9-19(29)10-14-21/h3-17,31H,1-2H3/b30-24+
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| 化学名 |
N,5-bis(4-chlorophenyl)-3-propan-2-yliminophenazin-2-amine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (1.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.2 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 0.62 mg/mL (1.31 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1124 mL | 10.5619 mL | 21.1238 mL | |
| 5 mM | 0.4225 mL | 2.1124 mL | 4.2248 mL | |
| 10 mM | 0.2112 mL | 1.0562 mL | 2.1124 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05294146 | Completed | Drug: Clofazimine | Nontuberculous Mycobacterial Diseases |
Radboud University Medical Center | February 14, 2022 | Phase 2 |
| NCT03341767 | Terminated | Drug: Clofazimine Drug: Placebo |
Cryptosporidiosis | University of Washington | December 14, 2017 | Phase 2 |
| NCT02968212 | Recruiting | Drug: Clofazimine Other: sugar pill |
Mycobacterium Avium Complex | Oregon Health and Science University | April 11, 2017 | Phase 2 |
| NCT01290744 | Completed | Drug: Clofazimine Drug: Placebo |
Borderline Lepromatous Leprosy Lepromatous Leprosy |
Paul Saunderson | August 2010 | Phase 4 |
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盐酸阿的平
U73122
Darapladib (SB-480848)
VU-0155069
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