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Clinofibrate

别名: S8527;Lipoclin; Clinofibrate; S-8527; S 8527 克利贝特;环己双妥明;Clinofibrate 克利贝特;环已双妥明; 2,2'-(4,4'-亚环己基二苯氧基)-2,2'-二甲基二丁酸
目录号: V0930 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Clinofibrate (Lipoclin; S-8527; S 8527) 是一种有效的抗高脂血症药物，作为 HMG-CoA（羟甲基戊二酰辅酶 A）还原酶抑制剂，具有潜在的抗高脂血症作用。
Clinofibrate CAS号: 30299-08-2
产品类别: HMG-CoA Reductase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
Clinofibrate (Lipoclin; S-8527; S 8527) 是一种有效的抗高脂血症药物，作为 HMG-CoA（羟甲基戊二酰辅酶 A）还原酶抑制剂，具有潜在的抗高脂血症作用。它抑制 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR)，IC50 为 0.47 mM。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性：Clinofibrate 是一种抗高脂血症药物，对人肝脏 3α-羟基类固醇脱氢酶活性的 IC50 为 40 μM。 Clinofibrate 将 AKR 1C4 的活性刺激 2.0 倍。达到最大刺激的克利诺贝特浓度为 50 μM。
体内研究 (In Vivo)
口服克利贝特剂量为 50 和 100 mg/kg/天，可显着降低血清和 VLDL-LDL-脂质以及血浆纤维蛋白原水平的升高[1]。动脉粥样硬化大鼠升高的血浆胆固醇水平（823±256 mg/dl）几乎是对照大鼠（85±11 mg/dl）的十倍，克利贝特显着降低了血浆胆固醇水平。使用克利贝特治疗时，极低密度脂蛋白 (VLDL) 部分的胆固醇水平降低幅度最大[2]。禁食两天后，给老鼠喂食无脂肪或含 5% 脂肪的饮食。当克利贝特以 30 mg/kg 的剂量给药时，血清和肝脏甘油三酯水平会降低[3]。连续 7 天，口服 S-8527 的正常大鼠的血清胆固醇和甘油三酯在 3 mg/kg 剂量下分别降低约 20%，在 1 mg/kg 剂量下分别降低 27%。 3 mg/kg 时，S-8527 可使肝脏甘油三酯水平降低约 20%[4]。
动物实验
S-8527 and clofibrate are suspended in an appropriate amount of 5 gum arabic solution so that the daily dose would be 0.5 mL per 100 g of body weight. The drugs are given to the rats via stomach tube every a.m. for 7 days. Control groups are on an equal volume of vehicle. During the experimental period, the animals are fed on a commercial chow pellet ad libitum. About 24 hr after the last dose, the rats are anesthetized with ether and blood samples are obtained from the inferior venacava. After sacrifice, the livers are removed, washed with physiological saline, blotted on filter paper and weighed
Rats: Male Wistar rats weighing 100-160 g are used.
参考文献

[1]. Effects of clinofibrate on plasma fibrinogen level in high fructose diet-induced hyperlipidemic rats. In Vivo. 1994 Nov-Dec;8(6):1057-61.

[2]. Effect of clinofibrate on lipid metabolism of aorta in atherosclerotic rats. Artery. 1983;12(3):145-55.

[3]. Effects of S-8527 (1,1-bis4'-(1"-carboxy'1"-methylpropoxy)-phenyl)-cyclohexane), a new hypolipidemic compound, on triglyceride metablolism in rats. Biochem Pharmacol. 1975 Jun 15;24(11-12):1203-7.

[4]. Hypolipidemic effect of a new aryloxy compound, S-8527, in experimental animals. Jpn J Pharmacol. 1974 Jun;24(3):407-14.
其他信息
Clinofibrate is an organic molecular entity.
Clinofibrate is a fibrate drug sold and marketed in Japan.
Clinofibrate is a fibrate derivative with antilipidemic activity. Climofibrate has its greatest effect in reducing VLDL-triglyceride levels.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H36O6
分子量
468.58
精确质量
468.251
CAS号
30299-08-2
相关CAS号
30299-08-2
PubChem CID
2787
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
613.8±55.0 °C at 760 mmHg
熔点
143-145°C
闪点
198.1±25.0 °C
蒸汽压
0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率
1.559
LogP
6.71
tPSA
93.06
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
633
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
BMOVQUBVGICXQN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C28H36O6/c1-5-26(3,24(29)30)33-22-14-10-20(11-15-22)28(18-8-7-9-19-28)21-12-16-23(17-13-21)34-27(4,6-2)25(31)32/h10-17H,5-9,18-19H2,1-4H3,(H,29,30)(H,31,32)
化学名
2-[4-[1-[4-(2-carboxybutan-2-yloxy)phenyl]cyclohexyl]phenoxy]-2-methylbutanoic acid
别名
S8527;Lipoclin; Clinofibrate; S-8527; S 8527
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 94 mg/mL (200.6 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: 94 mg/mL (200.6 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.34 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.34 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.34 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1341 mL 10.6705 mL 21.3411 mL
5 mM 0.4268 mL 2.1341 mL 4.2682 mL
10 mM 0.2134 mL 1.0671 mL 2.1341 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Clinofibrate

    Effects of antihyperlipidemic drugs on theS-indan-1-ol dehydrogenase activity of human liver AKR 1C4, and the structures of the stimulatory drugs.J Pharmacol Exp Ther.1998 Jun;285(3):1096-103.

  • Clinofibrate

    pH dependency of the activation of AKR 1C4 by clinofibrate (□), bezafibrate (▴), fenofibric acid () and clofibric acid (◊).J Pharmacol Exp Ther.1998 Jun;285(3):1096-103.

  • Clinofibrate

    Effects of combined activators on the stimulatory effect by sulfobromophthalein.J Pharmacol Exp Ther.1998 Jun;285(3):1096-103.
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