Clevidipine Butyrate

别名:
目录号: V0610 纯度: ≥98%
氯维地平 (Cleviprex) 是一种强效、短效、基于二氢吡啶的 L 型钙通道阻滞剂,用于在口服治疗不可行或不理想时降低血压。
Clevidipine Butyrate CAS号: 167221-71-8
产品类别: Calcium Channel
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
氯维地平 (Cleviprex) 是一种强效、短效、基于二氢吡啶的 L 型钙通道阻滞剂,用于在口服治疗不可行或不理想时降低血压。与心肌、平滑肌相反,氯维地平对血管具有高度选择性,因此对心肌收缩力或心脏传导几乎没有影响或没有影响。它于2008年8月1日被FDA批准作为降低血压的抗高血压药。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外:氯维地平和硝酸甘油均完全逆转U46619诱导的收缩(氯维地平(50%有效浓度[EC50] = 3.88 +/- 0.84 x 10(-6) mol/L,硝酸甘油EC50 = 4.84 +/- 2.76 x 10( -8) mol/L)。温度降低使氯维地平在血液中的半衰期增加,而血液稀释不影响氯维地平的体外半衰期。白蛋白浓度影响氯维地平在红细胞中的水解率用生理盐水悬浮
体内研究 (In Vivo)
氯维地平是一种高清除率药物,分布体积相对较小,导致所有研究物种的半衰期极短。兔子、大鼠和狗的个体值初始半衰期中位数(贝叶斯估计)分别为 12、20 和 22 秒。极高的清除率和较小的分布体积导致氯维地平的半衰期较短,分别为 2.2 分钟和 16.8 分钟。产生一半最大效应(即EC50和ED50)的血液浓度和剂量率分别约为25nM和1.5μg/kg/min。
动物实验
PK studies
Rabbit, rat, and dog
药代性质 (ADME/PK)
Absorption, Distribution and Excretion
urine 63-74%, feces 7-22%
Metabolism / Metabolites
Clevidipine is rapidly hydrolyzed to inactive metabolites by esterases in arterial blood.
Biological Half-Life
1 minute
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Protein Binding
>99.5%
参考文献
J Pediatr Pharmacol Ther.2015Jan-Feb;20(1):54-60.
其他信息
Clevidipine is a dihydropyridine.
Clevidipine is a dihydropyridine L-type calcium channel blocker that is selective for vascular smooth muscle and is indicated for blood pressure reduction when oral therapy is not an option.
Clevidipine is a Dihydropyridine Calcium Channel Blocker. The mechanism of action of clevidipine is as a Calcium Channel Antagonist.
Drug Indication
For the reduction of blood pressure when when oral antihypertensive therapy is not feasible or not desirable.
FDA Label
Treatment of hypertensive disease
Mechanism of Action
Possibly by deforming the channel, inhibiting ion-control gating mechanisms, and/or interfering with the release of calcium from the sarcoplasmic reticulum, clevidipine inhibits the influx of extracellular calcium across both the myocardial and vascular smooth muscle cell membranes. The resultant inhibition of the contractile processes of the myocardial smooth muscle cells leads to dilation of the coronary and systemic arteries and improved oxygen delivery to the myocardial tissue.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H23CL2NO6
分子量
456.32
精确质量
455.09
CAS号
167221-71-8
相关CAS号
Clevidipine-d7;(R)-Clevidipine-13C,d3
PubChem CID
153994
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
539.7±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
128-130°C
闪点
280.2±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率
1.543
LogP
5.46
tPSA
90.93
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
748
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
KPBZROQVTHLCDU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H23Cl2NO6/c1-5-7-15(25)29-10-30-21(27)17-12(3)24-11(2)16(20(26)28-4)18(17)13-8-6-9-14(22)19(13)23/h6,8-9,18,24H,5,7,10H2,1-4H3
化学名
methyl 5-{[(butanoyloxy)methoxy]carbonyl}-4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate
别名

Clevidipine; Clevidipine butyrate; Cleviprex; Clevelox; Rac-Clevidipine

HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 91 mg/mL (199.4 mM)
Water:< 1 mg/mL
Ethanol:3 mg/mL (6.6 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1914 mL 10.9572 mL 21.9144 mL
5 mM 0.4383 mL 2.1914 mL 4.3829 mL
10 mM 0.2191 mL 1.0957 mL 2.1914 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05783557 Not yet recruiting Drug: Clevidipine Butyrate Injectable Emulsion
Drug: Cleviprex®
Hypertensive Emergency CSPC Zhongnuo Pharmaceutical
(Shijiazhuang) Co., Ltd.
May 1, 2023 Phase 3
NCT00978822 Terminated Drug: Clevidipine butyrate
injectable emulsion
Subarachnoid Hemorrhage
Hypertension
Henry Ford Health System June 2009 Phase 2
NCT05922436 Not yet recruiting Drug: QLG2071
Drug: Cleviprex®
Hypertensive Emergency Qilu Pharmaceutical
(Hainan) Co., Ltd.
July 15, 2023 Phase 3
NCT04670809 Unknown Drug: Clevidipine Butyrate Injection
Drug: Ncardipine Hydrochloride Injection
Hypertensive Emergency Nanjing Yoko
Biomedical Co., Ltd.
July 27, 2020 Phase 3
NCT01526876 Withdrawn Drug: clevidipine butyrate Hypertension Columbia University November 2011 Phase 4
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