规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外:氯维地平和硝酸甘油均完全逆转U46619诱导的收缩(氯维地平(50%有效浓度[EC50] = 3.88 +/- 0.84 x 10(-6) mol/L,硝酸甘油EC50 = 4.84 +/- 2.76 x 10( -8) mol/L)。温度降低使氯维地平在血液中的半衰期增加,而血液稀释不影响氯维地平的体外半衰期。白蛋白浓度影响氯维地平在红细胞中的水解率用生理盐水悬浮
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体内研究 (In Vivo) |
氯维地平是一种高清除率药物,分布体积相对较小,导致所有研究物种的半衰期极短。兔子、大鼠和狗的个体值初始半衰期中位数(贝叶斯估计)分别为 12、20 和 22 秒。极高的清除率和较小的分布体积导致氯维地平的半衰期较短,分别为 2.2 分钟和 16.8 分钟。产生一半最大效应(即EC50和ED50)的血液浓度和剂量率分别约为25nM和1.5μg/kg/min。
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动物实验 |
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参考文献 |
J Pediatr Pharmacol Ther.2015Jan-Feb;20(1):54-60.
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分子式 |
C21H23CL2NO6
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分子量 |
456.32
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CAS号 |
167221-71-8
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相关CAS号 |
Clevidipine-d7;(R)-Clevidipine-13C,d3
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外观&性状 |
Typically exists as solids (or liquids in special cases) at room temperature
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SMILES |
ClC1C(=C([H])C([H])=C([H])C=1C1([H])C(C(=O)OC([H])([H])[H])=C(C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])([H])[H])=C1C(=O)OC([H])([H])OC(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)Cl
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InChi Key |
KPBZROQVTHLCDU-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C21H23Cl2NO6/c1-5-7-15(25)29-10-30-21(27)17-12(3)24-11(2)16(20(26)28-4)18(17)13-8-6-9-14(22)19(13)23/h6,8-9,18,24H,5,7,10H2,1-4H3
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化学名 |
methyl 5-{[(butanoyloxy)methoxy]carbonyl}-4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1914 mL | 10.9572 mL | 21.9144 mL | |
5 mM | 0.4383 mL | 2.1914 mL | 4.3829 mL | |
10 mM | 0.2191 mL | 1.0957 mL | 2.1914 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05783557 | Not yet recruiting | Drug: Clevidipine Butyrate Injectable Emulsion Drug: Cleviprex® |
Hypertensive Emergency | CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co., Ltd. |
May 1, 2023 | Phase 3 |
NCT00978822 | Terminated | Drug: Clevidipine butyrate injectable emulsion |
Subarachnoid Hemorrhage Hypertension |
Henry Ford Health System | June 2009 | Phase 2 |
NCT05922436 | Not yet recruiting | Drug: QLG2071 Drug: Cleviprex® |
Hypertensive Emergency | Qilu Pharmaceutical (Hainan) Co., Ltd. |
July 15, 2023 | Phase 3 |
NCT04670809 | Unknown | Drug: Clevidipine Butyrate Injection Drug: Ncardipine Hydrochloride Injection |
Hypertensive Emergency | Nanjing Yoko Biomedical Co., Ltd. |
July 27, 2020 | Phase 3 |
NCT01526876 | Withdrawn | Drug: clevidipine butyrate | Hypertension | Columbia University | November 2011 | Phase 4 |