规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
αvβ3 和 αvβ5 整合素受体的拮抗剂是西仑吉肽 (EMD 121974)。在分别评估人肺癌细胞系 UCLA-P3 或黑色素瘤 M21 细胞粘附的研究中,克仑吉肽可减少整合素介导的玻连蛋白结合,IC50 分别为 0.4 和 0.4 μM [1]。在体外,西仑吉肽在浓度高于 1 μM 时表现出浓度和时间依赖性细胞毒性作用 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
将西来吉肽(10、50和250μg)每周3次腹腔注射给患有M21-L黑色素瘤的裸鼠;这些剂量被证明可以抑制肿瘤生长,同时缩小肿瘤体积(分别为 55%、75% 和 55%)。肿瘤重量(分别为 23%、38% 和 61%)和 89% [2]。在所研究的大鼠模型中,ILP单独与西仑吉肽联合给药、ILP与西仑吉肽联合美法仑、TNF或两者联合给药并不影响腹膜内施用的西仑吉肽的全身药代动力学。腹腔注射治疗10分钟后,西仑吉肽的全身水平达到约20μg/mL(约35μM),并在第一小时内持续上升至约40μg/mL(约70μM)。此后,赛利必肽血清水平的消除半衰期为 2.1 小时 [3]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Hariharan S, et al. Assessment of the biological and pharmacological effects of the alpha nu beta3 and alpha nu beta5 integrinreceptor antagonist, Cilengitide (EMD 121974), in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2007 Aug;18(8):1400-7.
[2]. Kim YH, et al. Combination therapy of cilengitide with belotecan against experimental glioblastoma. Int J Cancer. 2013 Aug 1;133(3):749-56. [3]. Ten Hagen TL, et al. The αVβ3/αVβ5 integrin inhibitor cilengitide augments tumor response to melphalan isolated limb perfusion in a sarcoma model. Int J Cancer. 2012 Nov 13 |
分子式 |
C29H41F3N8O9
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分子量 |
702.68
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精确质量 |
702.295
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CAS号 |
199807-35-7
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相关CAS号 |
Cilengitide;188968-51-6
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外观&性状 |
Solid powder
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LogP |
1.111
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tPSA |
273.21
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: 16.67 mg/mL (23.72 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
配方 2 中的溶解度: 30% Propylene glycol , 5% Tween 80 , 65% D5W: 30 mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.4231 mL | 7.1156 mL | 14.2312 mL | |
5 mM | 0.2846 mL | 1.4231 mL | 2.8462 mL | |
10 mM | 0.1423 mL | 0.7116 mL | 1.4231 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。