规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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Other Sizes |
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靶点 |
β-lactam
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体外研究 (In Vitro) |
在不减弱万古霉素抗菌作用的情况下,西铂(200 μg/mL;24 小时;RPTEC)治疗可防止万古霉素诱导的近端小管凋亡并增强细胞活力[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在全身感染小鼠模型(雌性小鼠,CD-1 株,20 g)中,伊培南和西司他丁共同保护小鼠免受金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌感染[3]。
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细胞实验 |
细胞系:肾近端肾小管上皮细胞 (RPTEC)
浓度:200 μg/mL 孵育时间:24 小时 结果:显着改善万古霉素诱导的核细胞凋亡。 |
参考文献 |
[1]. Keynan S, et al. The renal membrane dipeptidase (dehydropeptidase I) inhibitor, cilastatin, inhibits the bacterialmetallo-beta-lactamase enzyme CphA. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Jul;39(7):1629-31.
[2]. S Keynan, et al. The Renal Membrane Dipeptidase (Dehydropeptidase I) Inhibitor, Cilastatin, Inhibits the Bacterial Metallo-Beta-Lactamase Enzyme CphA. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Jul;39(7):1629-31. [3]. Blanca Humanes, et al. Protective Effects of Cilastatin Against Vancomycin-Induced Nephrotoxicity. Biomed Res Int. 2015;2015:704382. [4]. P J Petersen, et al. In Vitro and in Vivo Activities of LJC10,627, a New Carbapenem With Stability to Dehydropeptidase I. Antimicrob Agents Chemother. 1991 Jan;35(1):203-7. |
分子式 |
C16H25N2NAO5S
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分子量 |
380.4348
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精确质量 |
380.138
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元素分析 |
C, 50.51; H, 6.62; N, 7.36; Na, 6.04; O, 21.03; S, 8.43
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CAS号 |
81129-83-1
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相关CAS号 |
Cilastatin;82009-34-5
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外观&性状 |
Solid powder
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沸点 |
655.5ºC at 760 mmHg
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闪点 |
350.2ºC
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LogP |
1.189
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tPSA |
157.85
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SMILES |
C([C@H]1CC1(C)C)(=O)N/C(/C(=O)O)=C\CCCCSC[C@H](N)C(=O)O.[Na]
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InChi Key |
QXPBTTUOVWMPJN-QBNHLFMHSA-M
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InChi Code |
InChI=1S/C16H26N2O5S.Na/c1-16(2)8-10(16)13(19)18-12(15(22)23)6-4-3-5-7-24-9-11(17)14(20)21/h6,10-11H,3-5,7-9,17H2,1-2H3,(H,18,19)(H,20,21)(H,22,23)/q+1/p-1/b12-6-/t10-,11+/m1./s1
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化学名 |
sodium S-((Z)-6-carboxy-6-((S)-2,2-dimethylcyclopropane-1-carboxamido)hex-5-en-1-yl)-L-cysteinate
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别名 |
Cilastatin Monosodium Salt ; MK 0791; MK0791; M K-0791; MK791; MK-791; MK-791; Cilastatin sodium; Recarbrio;
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: (1). This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. (2). Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~72 mg/mL ( ~200.86 mM )
Water : 7~100 mg/mL(~262.86 mM ) |
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6286 mL | 13.1430 mL | 26.2860 mL | |
5 mM | 0.5257 mL | 2.6286 mL | 5.2572 mL | |
10 mM | 0.2629 mL | 1.3143 mL | 2.6286 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Effects of cilastatin on vancomycin-treated renal proximal tubular epithelial cells (RPTECs) morphology. [3]. Protective Effects of Cilastatin Against Vancomycin-Induced Nephrotoxicity. Biomed Res Int. 2015;2015:704382. td> |
Cilastatin protects against vancomycin-induced apoptosis but not necrosis.[3]. Protective Effects of Cilastatin Against Vancomycin-Induced Nephrotoxicity. Biomed Res Int. 2015;2015:704382. td> |
Effect of cilastatin on vancomycin-induced early and late apoptosis.[3]. Protective Effects of Cilastatin Against Vancomycin-Induced Nephrotoxicity. Biomed Res Int. 2015;2015:704382. td> |
Effect of cilastatin on vancomycin-induced mitochondrial damage. [3]. Protective Effects of Cilastatin Against Vancomycin-Induced Nephrotoxicity. Biomed Res Int. 2015;2015:704382. td> |
Cilastatin preserves long-term recovery of vancomycin-treated proximal tubular epithelial cells (RPTECs). [3]. Protective Effects of Cilastatin Against Vancomycin-Induced Nephrotoxicity. Biomed Res Int. 2015;2015:704382. td> |
Effects of cilastatin on vancomycin accumulation in proximal tubular epithelial cells (RPTECs). [3]. Protective Effects of Cilastatin Against Vancomycin-Induced Nephrotoxicity. Biomed Res Int. 2015;2015:704382. td> |