| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
将 HT29 细胞置于 CCT020312 一整天后，观察到 P-S608-pRB 信号浓度依赖性下降，表现出 1.8 至 6.1 μM 范围内的线性响应 [1]。即使 CCT020312 处理仅持续两个小时并且随后去除了该物质，它仍成功抑制了细胞增殖（在 96 小时测量），这表明 CCT020312 能够引起持久而不是暂时的细胞抑制 [1]。 HT29细胞经10μM CCT020312处理24小时后，G1/S细胞周期蛋白D1、D2、E和A以及CDK催化亚基CDK2的量减少。相反，这些细胞中 CDK 抑制剂 p27KIP1 的水平升高 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
给 15 周龄野生型小鼠施用 PERK 激活剂 CCT020312（1–5 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续三天）后，大脑匀浆显示磷酸化 PERK 和 NRF2 水平升高 [2]。在 Morris 水迷宫中，给予 CCT020312（2 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 6 周）的 P301S 转基因小鼠表现要好得多 [2]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: 9weeks old P301S tau transgenic mice[2]
Doses: 2 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; one time/day for 6 weeks Experimental Results: P301S transgenic mice treated with CCT020312 performed Dramatically better in Morris water maze. |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C31H30BR2N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
650.403505802155
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| 精确质量 |
648.073
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| CAS号 |
324759-76-4
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| PubChem CID |
3108148
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
5.6
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| tPSA |
65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
950
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
BrC1C=CC(=CC=1)C1CC(C2C(NC3C=CC(=CC=3C=2C2C=CC=CC=2)Br)=O)=NN1C(CCN(CC)CC)=O
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| InChi Key |
OAXDKXMGESZLKV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H30Br2N4O2/c1-3-36(4-2)17-16-28(38)37-27(20-10-12-22(32)13-11-20)19-26(35-37)30-29(21-8-6-5-7-9-21)24-18-23(33)14-15-25(24)34-31(30)39/h5-15,18,27H,3-4,16-17,19H2,1-2H3,(H,34,39)
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| 化学名 |
6-bromo-3-[3-(4-bromophenyl)-2-[3-(diethylamino)propanoyl]-3,4-dihydropyrazol-5-yl]-4-phenyl-1H-quinolin-2-one
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| 别名 |
CCT 020312 CCT-020312 CCT020312
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~153.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.20 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5375 mL | 7.6876 mL | 15.3752 mL | |
| 5 mM | 0.3075 mL | 1.5375 mL | 3.0750 mL | |
| 10 mM | 0.1538 mL | 0.7688 mL | 1.5375 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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