Carprofen 中文名称: 卡洛芬

别名: Ro205720; C-5720;Ro 205720;C5720; Carprofen; Imadyl; Rimadyl; Ridamyl; Ro 20-5720; C 5720; Imadyl; quellin; Novox; Imafen; Rovera
卡洛芬; 卡洛芬标准品;卡布洛芬;卡布洛芬 EP标准品;卡布洛芬系统适用性 EP标准品;卡洛芬 USP标准品;卡洛芬标准品;卡洛芬甲酯; (+/-)-6-氯-alpha-甲基咔唑-2-乙酸; 6-氯-α-甲基-9H-咔唑-2-羧酸; 6-氯-α-甲基-9H-咔唑-2-乙酸; 卡洛芬(FDA)

目录号: V1074 纯度: ≥98%

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卡洛芬（Rimadyl；Ro-205720；C 5720；quellin；Novox；Imafen；Rovera）是一种非类固醇抗炎药 (NSAID)，是一种有效的多靶点 FAAH/COX 抑制剂，具有潜在的抗炎活性。

Carprofen CAS号: 53716-49-7
产品类别: COX

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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计算器
临床试验信息
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产品描述

卡洛芬（Rimadyl；Ro-205720；C 5720；quellin；Novox；Imafen；Rovera）是一种非类固醇抗炎药 (NSAID)，是一种有效的多靶点 FAAH/COX 抑制剂，具有潜在的抗炎活性。它抑制 COX-2、COX-1 和 FAAH，IC50 分别为 3.9 μM、22.3 μM 和 78.6 μM。兽医将其作为动物各种病症的支持治疗，是一种 COX2 抑制剂，可抑制犬 COX2，IC50 为 30 nM。卡洛芬（S 和 R 立体异构体）抑制犬 COX2，外消旋混合物的 IC50 为 0.102 µM，这种抑制主要归因于 S 对映体（IC50，0.0371 µM），其效力比 R 对映体（IC50）强约 200 倍，5.97 微摩尔）。它是一种多靶点 FAAH/COX 抑制剂，对 COX-2、COX-1 和 FAAH 的 IC50 值分别为 3.9 μM、22.3 μM 和 78.6 μM。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

化合物 1，或称卡洛芬，是一种非甾体类抗炎药。作为 FAAH/COX 的多靶点抑制剂，COX-2、COX 和 FAAH 的 IC50 值分别为 3.9 μM、22.3 μM 和 78.6 μM-1。在 CCL 和 CaCL 细胞中，卡洛芬 (10 μg/mL) 具有细胞保护特性并降低细胞凋亡。与相应的 CCL 或 CaCL 对照相比，卡洛芬 (10 μg/mL) 并未显着增加 PGE2 浓度 [2]。

体内研究 (In Vivo)

第 3 天和第 10 天，卡洛芬（2.2 mg/kg，口服）显着降低了犬血液中 PGE2 的水平。第三天，卡洛芬同样减少了胃中 PGE2 的合成；然而，到了第 10 天，抑制作用就没那么大了。此外，在第3天和第10天，证明卡洛芬对狗胃内PGE1的合成没有影响[3]。

动物实验

Each dog receives Carprofen (2.2 mg/kg, PO, q 12 h), deracoxib (2 mg/kg, PO, q 24 h), or etodolac (10 to 15 mg/kg, PO, q 24 h) for 10 days in a crossover design with a 30- to 60-day washout period between treatments. On days 0, 3, and 10 of each treatment period, blood is collected for evaluation of TXB2 and PGE2 concentrations. In addition, anesthesia is induced with propofol (4 mg/kg) and maintained with isoflurane. Synovial fluid is collected from both stifle joints by use of a standard arthrocentesis technique for evaluation of PGE2 concentrations. Gastroscopy is performed during each anesthetic episode, and 3 to 6 endoscopic biopsy specimens are collected from the gastric antrum for evaluation of PGE1 and PGE2 synthesis. On day 0 for each dog, a gastric biopsy specimen is placed into a Campylobacter-like organism test kit and evaluated for up to 24 hours for Helicobacter spp. Stained slides (H&E) of gastric biopsy specimens are also evaluated for the presence of underlying inflammation

Dogs

参考文献

[1]. Favia AD, et al. Identification and characterization of carprofen as a multitarget fatty acid amide hydrolase/cyclooxygenase inhibitor. J Med Chem. 2012 Oct 25;55(20):8807-26.
[2]. Waldherr K, et al. In vitro cytoprotective effects of acetylsalicylic acid, carprofen, meloxicam, or robenacoxib against apoptosis induced by sodium nitroprusside in canine cruciate ligament cells. Am J Vet Res. 2012 Nov;73(11):1752-8.
[3]. Sessions JK, et al. In vivo effects of carprofen, deracoxib, and etodolac on prostanoid production in blood, gastric mucosa, and synovial fluid in dogs with chronic osteoarthritis. Am J Vet Res. 2005 May;66(5):812-7

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C15H12CLNO2

分子量

273.71

CAS号

53716-49-7

相关CAS号

Carprofen-d3;1173019-42-5;Carprofen-13C,d3;2012598-34-2

外观&性状

Typically exists as solids (or liquids in special cases) at room temperature

SMILES

ClC1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1N2[H])C([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])[H]

InChi Key

PUXBGTOOZJQSKH-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C15H12ClNO2/c1-8(15(18)19)9-2-4-11-12-7-10(16)3-5-13(12)17-14(11)6-9/h2-8,17H,1H3,(H,18,19)

化学名

2-(6-chloro-9H-carbazol-2-yl)propanoic acid

别名

Ro205720; C-5720;Ro 205720;C5720; Carprofen; Imadyl; Rimadyl; Ridamyl; Ro 20-5720; C 5720; Imadyl; quellin; Novox; Imafen; Rovera

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO:55 mg/mL (200.9 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:55 mg/mL (200.9 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6535 mL	18.2675 mL	36.5350 mL
	5 mM	0.7307 mL	3.6535 mL	7.3070 mL
	10 mM	0.3654 mL	1.8268 mL	3.6535 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT06420323	Not yet recruiting	Device: Treatment with NovoX® Cup Device: Treatment with Omnistrip®	Wound Healing Disorder Post-Surgical Complication Mammaplasty	MOSS S.p.A.	June 2024
NCT06458478	Recruiting	Other: Hyper-oxygenated gel Other: glycerin based gel	Molar, Fourth Extracting Own Teeth Edema Face (and 2 more...)	Azienda Ospedaliera di Perugia	July 1, 2024	Not Applicable
NCT03911336	Withdrawn	Drug: Group A - test:Tooth extraction and intake of NSAID and a non-NSAID Drug: Group B - Control 1: tooth extraction and intake of NSAID and a non-NSAID Drug: Group C - Control 2: tooth extraction and intake of a Non-Nsaid	Tooth Loss	University of Iowa	January 1, 2023	Phase 4
NCT01448785	Unknown †	Device: abiliti system implant Device: Laparoscopic adjustable gastric band (Allergan Lap Band)	Obesity Morbid Obesity	IntraPace, Inc	April 2011	Not Applicable

生物数据图片

Circular tree based on pairwise Tanimoto distances between Daylight fingerprints of 382 diverse known COXs inhibitors. To help in the interpretation, only selected molecules, belonging to different clusters, are depicted in proximity of their positions in the tree to highlight the structural diversity of the set. Carprofen is shown in the upper left corner.[1]Identification and characterization of carprofen as a multitarget fatty acid amide hydrolase/cyclooxygenase inhibitor. J Med Chem. 2012 Oct 25;55(20):8807-26.

Tree based on the pairwise Tanimoto-fingerprint distances between the 25 COX inhibitors tested in the present study. The heat map highlights the distances calculated in the first 5 principal components space (% variance explained > 90%) originating from 10 physico-chemical descriptors (i.e. net charge, MW, LogP, LogS, HBD, HBA, PSA, no. of atoms, no. of rings and no. of rotatable bonds).[1]Identification and characterization of carprofen as a multitarget fatty acid amide hydrolase/cyclooxygenase inhibitor. J Med Chem. 2012 Oct 25;55(20):8807-26.

Synthesis of compounds 6, 8, 10 and 12aaReagents and conditions: (a) R1-X, Cs2CO3, MeCN, reflux, 12 h, 32-99 %; (b) R2-SO2Cl, Et3N, DMAP, THF, reflux, 5 h or 100 °C, 3 h, MW, 35-78 %; (c) R3-NCO, Et3N, DMAP, THF, 100 °C, MW, 10 h, 51-81 %; (d) LiOH, MeOH, THF, H2O, 12 h, 21-85%; (e) 6M HCl, THF, rt, 5 days, 80 %; (f) hexyl chloroformate, Et3N, DMAP, THF, 100 °C, 3 h, MW, 85 %; (g) 6M HCl, THF, rt, 3 days, 55 %.[1]Identification and characterization of carprofen as a multitarget fatty acid amide hydrolase/cyclooxygenase inhibitor. J Med Chem. 2012 Oct 25;55(20):8807-26.