Carbenoxolone sodium 中文名称: 甘珀酸钠

别名: PyrogastroneBiogastrone Bioral Duogastrone Sanodin 甘珀酸钠;18β-甘草次酸半琥珀酸酯二钠;氢琥珀酸甘草次酸;氢琥珀酸甘草次酸二钠盐

目录号: V11621 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Carbenoxoloneodium (Pyrogastrone;Biogastrone; Bioral; Duogastrone; Sanodin) 是甘草酸的类似物，是甘草酸的活性代谢物，也是人类 11β-HSD 和细菌 3α, 20β-HSD 的抑制剂。

Carbenoxolone sodium CAS号: 7421-40-1
产品类别: 11β-HSD

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

Carbenoxoloneodium (Pyrogastrone; Biogastrone; Bioral; Duogastrone; Sanodin) 是甘草酸的类似物，是甘草酸的活性代谢物，也是人类 11β-HSD 和细菌 3α, 20β-HSD 的抑制剂。它是间隙连接的解偶联剂和痘苗病毒复制的有效抑制剂。甘酸二钠有可能用于治疗消化道、食道和口腔溃疡和炎症。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Carbenoxolone disodium（6-150 μM；预处理 1 小时）在 48 小时内对 VACV-A5L-EGFP 感染有害，并抑制痘苗病毒 (VACV) 在 HaCaT 细胞间隙连接中自我复制 [2]。在 hacat 细胞中，carbenoxolone（30 μM；预处理 1 小时）会增加晚期蛋白 A27 的表达，但不会上调 PP2A 的表达 [2]。
体内研究 (In Vivo)	与生理盐水相比，生甲酚（腹腔注射；100、200 和 300 mg/kg；地西泮前 30、60 和 60 分钟）表现出肌肉松弛活性，并且在产生这种效果的能力方面优于地西泮测试。 [3]。在用于戊四唑 (PTZ) 癫痫模型的小鼠中，生甲酚（腹腔注射；100、200 和 300 mg/kg；在戊四唑前 30、60 和 60 分钟）以剂量依赖性方式显着延长睡眠时间并缩短潜伏期。 ..83.3 mg/kg 是 ED50 值 (%95 CL:556.29)[3]。
细胞实验	细胞活力测定[2] 细胞类型： HaCaT 细胞测试浓度： 6 μM、12 μM、30 μM、60 μM、150 μM 孵育时间：预处理1小时实验结果：在病毒感染的细胞中高剂量48小时之前没有毒性。蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HaCaT 细胞测试浓度： 30 μM 孵育时间：预处理1小时实验结果：A27明显上调。
动物实验	Animal/Disease Models: Male balb/c (Bagg ALBino) mouse[3] Doses: 100, 200 and 300 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; 30, 60 and 60 min before Pentylenetetrazole Experimental Results: Dramatically increased the sleeping time in mice.
参考文献	[1]. Steroid Dehydrogenase Structures, Mechanism of Action, and Disease. Vitam Horm. 2000;58:121-48. [2]. Anticonvulsant, Sedative and Muscle Relaxant Effects of Carbenoxolone in Mice. BMC Pharmacol. 2003 Apr 29;3:3. [3]. Carbenoxolone-mediated Cytotoxicity Inhibits Vaccinia Virus Replication in a Human Keratinocyte Cell Line. Sci Rep. 2018 Nov 16;8(1):16956. [4]. Carbenoxolone-mediated cytotoxicity inhibits Vaccinia virus replication in a human keratinocyte cell line. Sci Rep. 2018 Nov 16;8(1):16956.
其他信息	Carbenoxolone sodium is a triterpenoid. An agent derived from licorice root. It is used for the treatment of digestive tract ulcers, especially in the stomach. Antidiuretic side effects are frequent, but otherwise the drug is low in toxicity. See also: Carbenoxolone (annotation moved to).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C34H48NA2O7
分子量	614.73
精确质量	614.32
CAS号	7421-40-1
相关CAS号	5697-56-3 (Parent)
PubChem CID	636402
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	687.4ºC at 760 mmHg
闪点	211.6ºC
LogP	4.158
tPSA	123.63
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	43
分子复杂度/Complexity	1190
定义原子立体中心数目	9
SMILES	C[C@]12CC[C@](C[C@H]1C3=CC(=O)[C@@H]4[C@]5(CC[C@@H](C([C@@H]5CC[C@]4([C@@]3(CC2)C)C)(C)C)OC(=O)CCC(=O)[O-])C)(C)C(=O)[O-].[Na+].[Na+]
InChi Key	BQENDLAVTKRQMS-SBBGFIFASA-L
InChi Code	InChI=1S/C34H50O7.2Na/c1-29(2)23-10-13-34(7)27(32(23,5)12-11-24(29)41-26(38)9-8-25(36)37)22(35)18-20-21-19-31(4,28(39)40)15-14-30(21,3)16-17-33(20,34)6/h18,21,23-24,27H,8-17,19H2,1-7H3,(H,36,37)(H,39,40)/q2*+1/p-2/t21-,23-,24-,27+,30+,31-,32-,33+,34+/m0../s1
化学名	sodium (2S,4aS,6aS,6bR,8aR,10S,12aS,12bR,14bR)-10-((3-carboxylatopropanoyl)oxy)-2,4a,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-13-oxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-icosahydropicene-2-carboxylate
别名	PyrogastroneBiogastrone Bioral Duogastrone Sanodin
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~50 mg/mL (~81.34 mM) DMSO : ~16.67 mg/mL (~27.12 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 1.67 mg/mL (2.72 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.67 mg/mL (2.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.93 mg/mL (1.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 9.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 4 中的溶解度:* 6.25 mg/mL (10.17 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~50 mg/mL (~81.34 mM)
DMSO : ~16.67 mg/mL (~27.12 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 1.67 mg/mL (2.72 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (2.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.93 mg/mL (1.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 9.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: 6.25 mg/mL (10.17 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6267 mL	8.1337 mL	16.2673 mL
	5 mM	0.3253 mL	1.6267 mL	3.2535 mL
	10 mM	0.1627 mL	0.8134 mL	1.6267 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Carbenoxolone inhibits VACV replication in a gap junction-independent manner. Cells ((A) HaCaT and (C) N2a) were untreated or treated with different concentrations of CBX and then infected with VACV-A5L-EGFP (MOI = 0.1). Virus levels were determined by fluorescence. Results of untreated cells and cells treated with 30 µM CBX were analysed by t test, *** denotes p < 0.05. Cell viability ((B) HaCaT and (D) N2a) was defined by CellTiter-Blue ® assay. Non-treated cells were designated as 100% viability. IC50 and CC50 values (48 h p.i.) are noted. Experiments are representative of two independent replicates performed in triplicate. Error bars = standard deviation.[4]. Carbenoxolone-mediated cytotoxicity inhibits Vaccinia virus replication in a human keratinocyte cell line. Sci Rep. 2018 Nov 16;8(1):16956.

Carbenoxolone treatment does not alter the expression of PP2A or VACV proteins. Top panel: HaCaT cells were mock-treated or treated with 30 µM CBX and then infected with VACV (MOI = 5). Whole cell lysates were collected at the indicated time points and analysed by immunoblotting with the indicated antibodies. Bottom panel: HaCaT cells were mock-treated or treated with 30 µM CBX and then infected with VACV (MOI = 5). Whole cell lysates were collected at the indicated time points, 5 µg of protein were fractionated by SDS-PAGE and visualised by SimplyBlue™ staining. Arrows indicate VACV-encoded proteins. Numbers: position of molecular weight markers (in kDa).[4]. Carbenoxolone-mediated cytotoxicity inhibits Vaccinia virus replication in a human keratinocyte cell line. Sci Rep. 2018 Nov 16;8(1):16956.

Carbenoxolone depletes virion formation. (A) Multi-step growth curve. HaCaT cells were mock-treated or treated with 30 µM CBX and infected with an MOI of 0.1 of VACV. At the indicated time points, total virus loads were determined by plaque assay in BS-C-1 cells. (B,C) Single-step growth curve. HaCaT cells were mock-treated or treated with 30 µM CBX and infected with an MOI of 5 of VACV. At the indicated time points, virus loads in the cell associated (B) and supernatant (C) fractions were determined by plaque assay in BS-C-1 cells. Experiments are representative of two independent replicates. Error bars = standard deviation.[4]. Carbenoxolone-mediated cytotoxicity inhibits Vaccinia virus replication in a human keratinocyte cell line. Sci Rep. 2018 Nov 16;8(1):16956.