规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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5g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:卡马西平抑制[3H]箭毒毒素 A 20-α-苯甲酸酯 (BTX-B) 与电压敏感钠通道受体位点的结合,IC50 为 131 μM,从而减少钠通道离子流的激活大鼠脑突触体。卡马西平由于配体与受体-配体复合物解离速率增加而降低受体亲和力,但不改变 BTX-B 与突触体结合的斯卡查德分析的最大结合能力,这表明抗惊厥抑制 BTX-B 结合的间接变构机制。在没有蝙蝠毒素的情况下,卡马西平不会改变基础 125I 标记的蝎毒素与突触体的结合,但当添加蝙蝠毒素 (1.25 μM) 时,卡马西平以浓度依赖性方式抑制蝙蝠毒素依赖性蝎毒素结合的增加,IC50 为 260 μM在生物碱毒素结合位点介导,其中任何一个都不影响[3H]石房蛤毒素结合。
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体内研究 (In Vivo) |
25 mg/kg 卡马西平以剂量依赖性方式显着增加纹状体和海马多巴胺 (DA)、3,4-二羟基苯丙氨酸 (DOPA)、3,4-二羟基苯乙酸 (DOPAC) 和高香草酸 (HVA) 的细胞外水平,同时50 mg/kg 卡马西平显着降低纹状体 DA 和 DOPA 以及海马 HVA 的总水平,但对纹状体 DOPAC 和 HVA 的总水平以及海马 DA、DOPA 和 DOPAC 没有影响。腹膜内给予大鼠卡马西平(~100 mg/kg)可显着增加大脑皮层神经活性类固醇和血浆中神经活性类固醇的浓度,并呈剂量和时间依赖性,而孕烯醇酮侧链裂解形成的 DHEA 不受影响。
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动物实验 |
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参考文献 |
Mol Pharmacol.1982 Nov;22(3):627-35;Epilepsy Res.1997 Sep;28(2):143-53.
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分子式 |
C15H12N2O
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分子量 |
236.27
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精确质量 |
236.094
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CAS号 |
298-46-4
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相关CAS号 |
Carbamazepine-d10;132183-78-9;Carbamazepine-d2;1189902-21-3;Carbamazepine-d8;1538624-35-9;Carbamazepine-(Ph)d8
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外观&性状 |
Solid powder
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密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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沸点 |
411.0±48.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
189-192 °C
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闪点 |
202.4±29.6 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.670
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LogP |
2.67
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tPSA |
46.33
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InChi Key |
RYLOOVOCHDAWIL-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C15H12N2O/c16-15(18)12-9-10-5-1-3-7-13(10)17-14-8-4-2-6-11(12)14/h1-9,17H,(H2,16,18)
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化学名 |
benzo[b][1]benzazepine-11-carboxamideInChi Key: RYLOOVOCHDAWIL-UHFFFAOYSA-N
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别名 |
NSC 169864; Carbamazepine, NSC 69864; NSC-169864;Tegretol, Epitol
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 1% DMSO +30% polyethylene glycol+1% Tween 80 : 5 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.2324 mL | 21.1622 mL | 42.3245 mL | |
5 mM | 0.8465 mL | 4.2324 mL | 8.4649 mL | |
10 mM | 0.4232 mL | 2.1162 mL | 4.2324 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。