Cambinol

别名: SIRT 1/2 inhibitor IV; SIRT1 Inhibitor II; SIRT2 Inhibitor VI; NSC112546; NSC-112546; NSC 112546 中性鞘磷脂酶(N-SMase)的抑制剂；外泌体抑制剂；5-[(2-羟基萘-1-基)甲基]-6-苯基-2-硫代-2,3-二氢嘧啶-4(1H)-酮; 5-[(2-羟基-1-萘基)甲基]-6-苯基-2-硫代-2,3-二氢-4(1H)-嘧啶酮;CAMBINOL

目录号: V3226 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Cambinol（以前称为 NSC-112546）是一种有效的 SIRT（沉默信息调节酶）抑制剂，对 SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 值分别为 56 和 59 μM。

Cambinol CAS号: 14513-15-6
产品类别: Sirtuin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

Cambinol（以前称为 NSC-112546）是一种有效的 SIRT（沉默信息调节酶）抑制剂，对于 SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 值分别为 56 和 59 μM。它抑制人 SIRT1 和 SIRT2 的 NAD 依赖性脱乙酰酶活性。在基因毒性应激期间，用 Cambinol 抑制 SIRT1 活性会导致关键应激反应蛋白的过度乙酰化并促进细胞周期停滞。用cambinol作为单一药物处理表达BCL6的Burkitt淋巴瘤细胞可诱导细胞凋亡，并伴有BCL6和p53的高度乙酰化。由于乙酰化会使 BCL6 失活，并对 p53 和其他检查点通路的功能产生相反的影响，因此 Cambinol 在 Burkitt 淋巴瘤细胞中的抗肿瘤活性可能是通过 BCL6 失活和检查点激活的联合作用来实现的。 Cambinol 在小鼠中具有良好的耐受性，并能抑制伯基特淋巴瘤异种移植物的生长。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

人类 SIRT1 和 SIRT2 NAD 依赖性脱乙酰酶活性被 Cambinol 抑制。在基因毒性应激期间使用 Cambinol 抑制 SIRT1 活性会导致重要的应激反应蛋白过度乙酰化，从而促进细胞周期停滞。当单独使用 Cambinol 治疗表达 BCL6 的伯基特淋巴瘤细胞时，它会导致细胞凋亡以及 p53 和 BCL6 的过度乙酰化。 Cambinol 对 SIRT3 没有作用，仅对 SIRT5 具有适度的抑制作用（300 μM 时抑制 42%）[1]。

体内研究 (In Vivo)

在小鼠中，cambinol (100 mg/kg) 耐受性良好，可抑制伯基特淋巴瘤异种移植物的生长。与对照组相比，用cambinol治疗的动物体重没有显着减轻。新型抗癌药物可能是NAD依赖性脱乙酰酶抑制剂[1]。

动物实验

100 mg/kg cambinol was the highest dose that could be administered as a single i.v. injection

Daudi Burkitt lymphoma cells (20 × 106) resuspended in PBS were administered s.c. into the flank of 6- to 8-week-old nonobese diabetic/severe combined immunodeficient male mice.

参考文献

[1]. Antitumor activity of a small-molecule inhibitor of human silent information regulator 2 enzymes. Cancer Res. 2006 Apr 15;66(8):4368-77.

[2]. Advances in the discovery of exosome inhibitors in cancer. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020 Dec;35(1):1322-1330.

其他信息

Cambinol is a beta-naphtol derivative that inhibits NAD-dependant deacetylases to reduce cell survival under stress. This activity is currently being investigated for its use as a cancer treatment.

Mechanism of Action
Cambinol inhibits the NAD-dependant deacetylases SIRT1 and SIRT2, members of a protein family known as sirtuins. Inhibiting SIRT1 and SIRT2 while cells are under stress increases acetylation of p53, Ku70, and Foxo3a. This inhibition sensitizes cells to the action of drugs like [etoposide] and [paclitaxel], not just other drugs that damage DNA. Although the mechanism of this sensitizing is not defined, it is not dependent on p53, Ku70, or Foxo3a. The independent mechanism suggests the existence of more molecular targets. Cambinol is noncompetitive against NAD and competitive against H-4 peptide, substrates of SIRT2. Inhibiting SIRT2 increases the acetylation of tubulin. Cambinol also increases the acetylation of BCL6, a protein necessary for oncogenesis. Cambinol is also a weak inhibitor of SIRT5.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C21H16N2O2S

分子量

360.43

精确质量

360.093

CAS号

14513-15-6

相关CAS号

14513-15-6

PubChem CID

3246390

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

667ºC at 760mmHg

熔点

235 °C(dec.)

闪点

357.2ºC

蒸汽压

2.12E-18mmHg at 25°C

折射率

1.771

LogP

4.71

tPSA

100.97

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

597

定义原子立体中心数目

InChi Key

RVNSQVIUFZVNAU-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C21H16N2O2S/c24-18-11-10-13-6-4-5-9-15(13)16(18)12-17-19(14-7-2-1-3-8-14)22-21(26)23-20(17)25/h1-11,24H,12H2,(H2,22,23,25,26)

化学名

5-((2-hydroxynaphthalen-1-yl)methyl)-6-phenyl-2-thioxo-2,3-dihydropyrimidin-4(1H)-one

别名

SIRT 1/2 inhibitor IV; SIRT1 Inhibitor II; SIRT2 Inhibitor VI; NSC112546; NSC-112546; NSC 112546

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: >150 mg/mL

Water:

Ethanol:

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7745 mL	13.8723 mL	27.7446 mL
	5 mM	0.5549 mL	2.7745 mL	5.5489 mL
	10 mM	0.2774 mL	1.3872 mL	2.7745 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Cambinol

Sirtuin inhibitors.A,structure of splitomicin, cambinol (NSC-112546), and ADS012.B,cambinol inhibits human SIRT1 (IC50, 56 ± 2 μmol/L) and SIRT2 (IC50, 59 ± 4) NAD-dependent deacetylation of acetyl-histone H4 peptide.Cancer Res.2006 Apr 15;66(8):4368-77.

Cambinol induces hyperacetylation of SIRT1 and SIRT2 substrates p53 and tubulin.Cancer Res.2006 Apr 15;66(8):4368-77.
Inhibition of SIRT1 with cambinol sensitizes NCI H460 lung cancer cells to etoposide and paclitaxel and enhances etoposide-induced G2arrest.Cancer Res.2006 Apr 15;66(8):4368-77.
Cambinol sensitizes cells to chemotherapeutic agents in a p53-independent manner.Cancer Res.2006 Apr 15;66(8):4368-77.
Cambinol is active as a single agent in Burkitt lymphoma cell lines.Cancer Res.2006 Apr 15;66(8):4368-77.
Cambinol induces hyperacetylation of p53 and BCL6 and interferes with BCL6 transcriptional repression.Cancer Res.2006 Apr 15;66(8):4368-77.