1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白
  5. CCK receptor

Caerulein (Caerulein; Cerulein; FI-6934)

别名: Caerulein; Cerulein; FI-6934; FI 6934; Caerulein; Ceruletide; 17650-98-5; Cerulein; Ceruletida; Ceruletidum; 5-Oxo-L-prolyl-L-glutaminyl-L-alpha-aspartyl-O-sulfo-L-tyrosyl-L-threonylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-alpha-aspartyl-L-phenylalaninamide; 5-Oxo-L-prolyl-L-glutaminyl-L-aspartyl-L-tyrosyl-L-threonylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-aspartylphenyl-L-alaninamide 4-(hydrogen sulfate) (ester); FI6934 雨蛙素;Caerulein 雨蛙素;硫酸化蓝肽;雨蛙素Caerulein;雨蛙肽;蓝肽
目录号: V12862 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Caerulein (Caerulein; Cerulein; FI-6934) 是一种新型、强效且特异性的基于十肽的胆囊收缩素受体激动剂，它是在澳大利亚两栖动物蓝海拉 (Hila caerulea) 的皮肤中产生的。
Caerulein (Caerulein; Cerulein; FI-6934) CAS号: 17650-98-5
产品类别: CCK receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
Caerulein (Caerulein; Cerulein; FI-6934) 是一种新型、有效且特异性的基于十肽的胆囊收缩素受体激动剂，它是在澳大利亚两栖动物 Hila caerulea 的皮肤中产生的。雨伞素的作用和成分与胆囊收缩素相似。它刺激胃、胆汁和胰腺的分泌；和某些平滑肌。它用于麻痹性肠梗阻和胰腺功能障碍的诊断辅助。
生物活性&实验参考方法
靶点
CCK receptor
体外研究 (In Vitro)
CeruLetide 在化学和生物学上与人胃肠饲养胆囊收缩素-胰酶 (CCK) 和胃泌素 II 廓。CeruLetide 刺激重症监护室十二指肠、空肠、回肠和睡眠的胆囊收缩、胰外、胃液和运动，同时延迟胃排空并抑制近端十二指肠的运动[1]。最小剂量生理剂量的CeruLetide在体外激活NF-kappaB/Rel。这种激活可能会在细胞损伤发生前诱导一种自我防御的遗传程序，这可能会终止慢性应激过度应激后胰腺泡细胞发生程度更高的损伤[2]。
体内研究 (In Vivo)
Ceruletide可用于动物建模，构建动物胰腺炎模型。 CeruLetide (0.4-0.5 μg/kg，静脉注射；3-4 μg/kg，皮下注射)导致清醒的完整狗呕吐和排便，静脉注射后15- 30分钟和2-4小时后完全恢复sc管理后。CeruLetide (5-15 ng/kg，iv)对粪便的幽门显示出显着的致痉挛作用。CeruLetide还可以降低麻醉狗的血糖[1]。 CeruLetide 血清胆汁酸 (SBA) 刺激规避与餐后 (PP) SBA 刺激相关的外源性和内源性影响。CeruLetide SBA 刺激在心脏病门体分流术 (PSS) 的狗中的效果可能与 PP SBA 刺激同样好，并且对确诊患有呼吸道疾病 (URD) 的狗的肝功能障碍更加敏感[3]。
酶活实验
注射蓝蛋白15分钟后检测NF-kappaB/ rel结合活性的细胞核外观。dna结合活性包括NF-kappaB1 p50， NF-kappaB2 p52和RelA p65，通过supershift和Western blot分析判断。NF-kappaB/Rel活化的开始和终止与IkappaBalpha的降解和再现相关。超大剂量而非生理剂量的Cerulein可激活NF-kappaB/Rel。用二硫代氨基吡啶阻断NF-kappaB/Rel活化后，形态学改变程度比对照组更明显，血清淀粉酶和乳酸脱氢酶水平显著升高，胰腺炎相关蛋白信使RNA水平被更强烈地诱导，反映了胰腺炎的更严重程度。当n -乙酰- l-半胱氨酸作为NF-kappaB活化抑制剂时，也得到了类似的结果。 结论：这些数据表明NF-kappaB/Rel在蓝蛋白性胰腺炎中被快速激活。这种激活可能会在细胞损伤发生之前诱导自我防御的遗传程序，这可能会防止分泌剂过度刺激后胰腺腺泡细胞的更高程度损伤。[3]
动物实验
Dogs: Serum bile acid (SBA) stimulation is administered to all dogs using food (<5 kg/body weight [BW] 2 teaspoons, >5 kg BW 2 tablespoons) or Ceruletide IM (0.3 μg/kg BW) on consecutive days. To reduce metabolic complications such as hepatic encephalopathy, a diet high in fiber and moderate in protein is recommended. The dogs fast for twelve hours prior to each test. At baseline, 60 and 120 minutes after feeding, and 20, 30, and 40 minutes after injection, blood samples are taken, in that order. The serum is used to measure SBA by a colorimetric test with endpoint determination after the blood samples are collected in plain tubes and allowed to clot. The samples are then centrifuged at 6,500 ×g for one minute[3].
Animals with portosystemic shunt (PSS) (n = 11) and dogs with upper respiratory disease (URD) (n = 9) were investigated. Healthy dogs (n = 13) and dogs with other diseases (n = 17) served as controls. Methods: All dogs underwent SBA stimulation with food and ceruletide. Stimulation blood samples were drawn at 60/120 minutes and 20/30/40 minutes, respectively. Results were compared statistically, and the sensitivity and specificity were determined with receiver-operating characteristic curves.[2]
药代性质 (ADME/PK)
Absorption, Distribution and Excretion
Absorbed following intravenous administration.
参考文献

[1]. Pharmacology, clinical uses, and adverse effects of ceruletide, a cholecystokinetic agent. Pharmacotherapy. 1982 Jul-Aug;2(4):223-34.

[2]. Comparison of postprandial and ceruletide serum bile acid stimulation in dogs. J Vet Intern Med . 2008 Jul-Aug;22(4):873-8.

[3]. NF-kappaB/Rel activation in cerulein pancreatitis. Gastroenterology. 1999 Feb;116(2):420-30.

[4]. Effects of cholecystokinin receptor agonist and antagonists on morphin dependence in mice. Pharmacol Toxicol. 1995 Dec;77(6):360-4.
其他信息
Pharmacodynamics
Caerulein is a specific decapeptide similar in action and composition to the natural gastrointestinal peptide hormone cholecystokinin that stimulates gastric, biliary, and pancreatic secretion. It also exerts stimulatory actions on certain smooth muscles.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C58H73N13O21S2
分子量
1352.4047
精确质量
979.374
元素分析
C, 51.51; H, 5.44; N, 13.46; O, 24.84; S, 4.74
CAS号
17650-98-5
PubChem CID
16129675
序列
{pGlu}-Gln-Asp-Tyr(SO3H)-Thr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2
短序列
{pGlu}-QD-Y(SO3H)-TGWMDF-NH2
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
熔点
224-226° (dec)
折射率
1.632
LogP
2.46
tPSA
585.08
氢键供体(HBD)数目
17
氢键受体(HBA)数目
22
可旋转键数目(RBC)
38
重原子数目
94
分子复杂度/Complexity
2840
定义原子立体中心数目
10
SMILES
S(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[H])=O)C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)C([H])([H])C(=O)O[H])=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1=C([H])N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)N([H])C(C([H])([H])N([H])C([C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OS(=O)(=O)O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C(N1[H])=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O
InChi Key
YRALAIOMGQZKOW-HYAOXDFASA-N
InChi Code
InChI=1S/C58H73N13O21S2/c1-29(72)49(71-57(87)40(23-31-12-14-33(15-13-31)92-94(89,90)91)68-56(86)43(26-48(78)79)69-52(82)37(16-18-44(59)73)65-51(81)36-17-19-45(74)63-36)58(88)62-28-46(75)64-41(24-32-27-61-35-11-7-6-10-34(32)35)54(84)66-38(20-21-93-2)53(83)70-42(25-47(76)77)55(85)67-39(50(60)80)22-30-8-4-3-5-9-30/h3-15,27,29,36-43,49,61,72H,16-26,28H2,1-2H3,(H2,59,73)(H2,60,80)(H,62,88)(H,63,74)(H,64,75)(H,65,81)(H,66,84)(H,67,85)(H,68,86)(H,69,82)(H,70,83)(H,71,87)(H,76,77)(H,78,79)(H,89,90,91)/t29-,36+,37+,38+,39+,40+,41+,42+,43+,49+/m1/s1
化学名
(3S)-3-[[(2S)-5-amino-5-oxo-2-[[(2S)-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]amino]pentanoyl]amino]-4-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
别名
Caerulein; Cerulein; FI-6934; FI 6934; Caerulein; Ceruletide; 17650-98-5; Cerulein; Ceruletida; Ceruletidum; 5-Oxo-L-prolyl-L-glutaminyl-L-alpha-aspartyl-O-sulfo-L-tyrosyl-L-threonylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-alpha-aspartyl-L-phenylalaninamide; 5-Oxo-L-prolyl-L-glutaminyl-L-aspartyl-L-tyrosyl-L-threonylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-aspartylphenyl-L-alaninamide 4-(hydrogen sulfate) (ester); FI6934
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~100 mg/mL (~73.9 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (1.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMF 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (1.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMF 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
View More

配方 3 中的溶解度: 1.67 mg/mL (1.23 mM) in 10% DMF 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。

配方 4 中的溶解度: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5%Tween 80 + 50%ddH2O: 2.5mg/ml (1.85mM)
配方 5 中的溶解度: 30.3 mg/mL (22.40 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
配方 6 中的溶解度: 2 mg/mL (1.48 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 需要超声波并用 1M NaOH 将 pH 调节至 12。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7394 mL 3.6971 mL 7.3942 mL
5 mM 0.1479 mL 0.7394 mL 1.4788 mL
10 mM 0.0739 mL 0.3697 mL 0.7394 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
  • 氯谷胺
    V14030 107097-80-3 100mg
    Loxiglumide is a potent, orally bioavailable, and selective CCK-A receptor antagonist which stimulates calorie intake and hunger feelings in humans.
    ¥1950.00
  • 辛卡利特
    V14810 25126-32-3 1mg
    Sincalide (CCK-8) is a cholecystokinetic drug used to treat cholecystitis and to diagnose disorders of the gallbladder and pancreas.
    ¥950.00
  • 那托西派
    V26248 209219-38-5 100mg
    Nastorazepide, formerly known as Z-360, is a selective, orally bioavailable, 1,5-benzodiazepine-analogue gastrin/cholecystokinin 2 (CCK-2) receptor antagonist with potential antineoplastic activity.
    ¥9210.00
联系我们
电话: 020-31522723 QQ： 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member