规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
Buthiionine subfoximine 是一种蛋氨酸亚砜胺类似物,其抑制 γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶的效率至少是蛋氨酸亚砜胺的 100 倍,而蛋氨酸亚砜胺的效率约为 20 倍 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
对含有 HT1080 和 HT1080/DR4 异种移植物的小鼠连续静脉输注无毒剂量的 D,L-丁硫氨酸-(S,R)-亚胺(300 和 600 mg/kg/天)。在多药添加中,GSH 肿瘤水平降低了 95% 以上,在母体癌症中通常降低了 60% [2]。
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参考文献 |
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其他信息 |
S-butyl-DL-homocysteine (S,R)-sulfoximine is a sulfoximide that is the sulfoximine derivative of an analogue of DL-methionine in which the S-methyl group is replaced by S-butyl. It has a role as an EC 6.3.2.2 (glutamate--cysteine ligase) inhibitor and a ferroptosis inducer. It contains a D-buthionine-(S,R)-sulfoximine and a L-buthionine-(S,R)-sulfoximine.
Buthionine sulfoximine has been used in trials studying the treatment of Neuroblastoma and Melanoma (Skin). Buthionine Sulfoximine is a synthetic amino acid. Buthionine sulfoximine irreversibly inhibits gamma-glutamylcysteine synthase, thereby depleting cells of glutathione, a metabolite that plays a critical role in protecting cells against oxidative stress, and resulting in free radical-induced apoptosis. Elevated glutathione levels are associated with tumor cell resistance to alkylating agents and platinum compounds. By depleting cells of glutathione, this agent may enhance the in vitro and in vivo cytotoxicities of various chemotherapeutic agents in drug-resistant tumors. Buthionine sulfoximine may also exhibit antiangiogenesis activity. (NCI04) A synthetic amino acid that depletes glutathione by irreversibly inhibiting gamma-glutamylcysteine synthetase. Inhibition of this enzyme is a critical step in glutathione biosynthesis. It has been shown to inhibit the proliferative response in human T-lymphocytes and inhibit macrophage activation. (J Biol Chem 1995;270(33):1945-7) |
分子式 |
C8H18N2O3S
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分子量 |
222.303
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精确质量 |
222.104
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CAS号 |
5072-26-4
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相关CAS号 |
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine;83730-53-4;DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride;L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride
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PubChem CID |
21157
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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密度 |
1.29g/cm3
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沸点 |
382.3ºC at 760 mmHg
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熔点 |
215ºC (dec.)(lit.)
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闪点 |
185ºC
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折射率 |
1.537
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LogP |
2.301
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tPSA |
112.62
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氢键供体(HBD)数目 |
3
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氢键受体(HBA)数目 |
5
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可旋转键数目(RBC) |
7
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重原子数目 |
14
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分子复杂度/Complexity |
284
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定义原子立体中心数目 |
0
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InChi Key |
KJQFBVYMGADDTQ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C8H18N2O3S/c1-2-3-5-14(10,13)6-4-7(9)8(11)12/h7,10H,2-6,9H2,1H3,(H,11,12)
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化学名 |
2-amino-4-(butylsulfonimidoyl)butanoic acid
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别名 |
Buthionine Sulphoximine; BSO; NSC-326231
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~112.46 mM)
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (449.82 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.4984 mL | 22.4921 mL | 44.9843 mL | |
5 mM | 0.8997 mL | 4.4984 mL | 8.9969 mL | |
10 mM | 0.4498 mL | 2.2492 mL | 4.4984 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。