Bromfenac Sodium Sesquihydrate

别名: AHR10282B; AHR 10282B 溴芬酸钠; [2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯基]乙酸钠 ; (2-氨基-3-(4-溴苯甲酰)苯基)乙酸钠;溴芬那酸钠; 溴芬那酸钠水合物;溴芬酸钠杂质;溴芬酸钠水合物;(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰)苯基)乙酸钠水合物;溴酚酸钠
目录号: V16754 纯度: ≥98%
Bromfenac钠水合物(溴芬酸单钠盐倍半水合物)是一种有效的口服生物活性COX抑制剂(拮抗剂),对COX-1和COX-2的IC50分别为5.56和7.45 nM。
Bromfenac Sodium Sesquihydrate CAS号: 120638-55-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
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Other Forms of Bromfenac Sodium Sesquihydrate:

  • Bromfenac Sodium (AHR 10282R)
  • Bromfenac
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产品描述
Bromfenac钠水合物(溴芬酸单钠盐倍半水合物)是一种有效的口服生物活性COX抑制剂(拮抗剂),对COX-1和COX-2的IC50分别为5.56和7.45 nM。溴芬酸钠水合物可用于研究眼部炎症。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
溴芬酸(0-80 μg/mL;24 小时)以浓度依赖性方式抑制由转化生长因子-β2 引起的 HLEC-B3 上皮-间质转化 [2]。溴芬酸(80 μg/Ml;48 小时)可抑制人前囊中转化生长因子-β2 诱导的上皮细胞向间质细胞的转变 [2]。
体内研究 (In Vivo)
在大鼠中,溴芬酸(0.0032-3.16%;100 或 200 μL;涂于背部)在剂量低至 0.1%(治疗前 4 小时)或 0.32%(治疗前 18 小时)时表现出显着的抗菌作用。炎症增加[3]。在大鼠中,应用 100 μL 溴芬酸 (0.032-3.16%) 会产生剂量依赖性抗炎作用 [3]。当直接给予豚鼠暴露于紫外线的皮肤区域时,溴芬酸(0.032-1.0%;50 μL)在预防红斑方面的效果比吲哚美辛高 26 倍 [3]。当将溴芬酸(0.0032-0.1%;50 μL)每天四小时、每周五天给予未注射的大鼠爪子时,大鼠双后肢的爪子体积以剂量和时间依赖性方式减少[3]。当局部给予腹部时,溴芬酸(0.32%;50 μL)可显着防止给予乙酰胆碱的小鼠腹部收缩[3]。当连续四个星期每天使用两次时,每只眼睛使用 1 μL (0.09%) 溴芬酸滴眼液可部分降低角膜染色,四周后这种情况会减慢 [4]。
细胞实验
细胞活力测定[2]
细胞类型:经转化生长因子-β2处理的人前囊
测试浓度: 80 μg/mL
孵育时间:48小时
实验结果:原代LEC中转化生长因子-β2诱导的上皮-间质转化受到抑制。

细胞迁移测定[2]
细胞类型: HLEC-B3 细胞
测试浓度: 0、20、40、60 和80 μg/mL
孵育时间:24小时
实验结果:抑制转化生长因子-β2诱导的细胞迁移HLEC-B3 细胞,并表现出对上皮间质转化标志物过度表达的抑制。
动物实验
Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rats (150-250 g) injected with carrageenan [3]
Doses: 0.0032, 0.01, 0.032, 0.1, 0.32, 1.0, 3.16% (100 or 200 μL)
Route of Administration: 1 Carrageenan injected on back - 72 hrs (hrs (hours)) before injection
Experimental Results: Significant anti-inflammatory activity was produced when applied at 0.32% 1, 2 and 4 hrs (hrs (hours)) before carrageenan challenge. Carrageenan is effective when applied 1 or 4 hrs (hrs (hours)) before challenge, but not 0.2% when applied 24 hrs (hrs (hours)) (or more) before challenge.

Animal/Disease Models: Male injected with Salin or BTX-B[4]
Doses: 1 μL (0.09%) per eye
Route of Administration: eye drops; 1 μL (0.09%) per eye; twice a day; 4-week
Experimental Results: Corneal fluorescein staining scores improved 4 weeks after treatment.
参考文献
[1]. Tetsuo Kida, et al. Pharmacokinetics and efficacy of topically applied nonsteroidal anti-inflammatory drugs in retinochoroidal tissues in rabbits. PLoS One. 2014 May 5;9(5):e96481.
[2]. Xiaobo Zhang, et al. Drug-eluting intraocular lens with sustained bromfenac release for conquering posterior capsular opacification. Bioact Mater. 2021 Jul 23;9:343-357.
[3]. Nolan JC, et, al. The topical anti-inflammatory and analgesic properties of bromfenac in rodents. Agents Actions. 1988 Aug; 25(1-2): 77-85.
[4]. Kaevalin Lekhanont, et al. Effects of topical anti-inflammatory agents in a botulinum toxin B-induced mouse model of keratoconjunctivitis sicca. J Ocul Pharmacol Ther. 2007 Feb;23(1):27-34.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H28BR2N2NA2O9
分子量
766.35
精确质量
333
CAS号
120638-55-3
相关CAS号
Bromfenac sodium;91714-93-1;Bromfenac;91714-94-2
外观&性状
Solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
沸点
562.2±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
293.8±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率
1.663
LogP
2.72
tPSA
80.39
InChi Key
ZBPLOVFIXSTCRZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H12BrNO3/c16-11-6-4-9(5-7-11)15(20)12-3-1-2-10(14(12)17)8-13(18)19/h1-7H,8,17H2,(H,18,19)
化学名
2-[2-amino-3-(4-bromobenzoyl)phenyl]acetic acid
别名
AHR10282B; AHR 10282B
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~260.98 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~260.98 mM)
溶解度 (体外实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 33.33 mg/mL (86.98 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3049 mL 6.5244 mL 13.0489 mL
5 mM 0.2610 mL 1.3049 mL 2.6098 mL
10 mM 0.1305 mL 0.6524 mL 1.3049 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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