规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg |
|
||
10mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
Other Sizes |
|
体外研究 (In Vitro) |
溴芬酸(0-80 μg/mL;24 小时)以浓度依赖性方式抑制由转化生长因子-β2 引起的 HLEC-B3 上皮-间质转化 [2]。溴芬酸(80 μg/Ml;48 小时)可抑制人前囊中转化生长因子-β2 诱导的上皮细胞向间质细胞的转变 [2]。
|
---|---|
体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中,溴芬酸(0.0032-3.16%;100 或 200 μL;涂于背部)在剂量低至 0.1%(治疗前 4 小时)或 0.32%(治疗前 18 小时)时表现出显着的抗菌作用。炎症增加[3]。在大鼠中,应用 100 μL 溴芬酸 (0.032-3.16%) 会产生剂量依赖性抗炎作用 [3]。当直接给予豚鼠暴露于紫外线的皮肤区域时,溴芬酸(0.032-1.0%;50 μL)在预防红斑方面的效果比吲哚美辛高 26 倍 [3]。当将溴芬酸(0.0032-0.1%;50 μL)每天四小时、每周五天给予未注射的大鼠爪子时,大鼠双后肢的爪子体积以剂量和时间依赖性方式减少[3]。当局部给予腹部时,溴芬酸(0.32%;50 μL)可显着防止给予乙酰胆碱的小鼠腹部收缩[3]。当连续四个星期每天使用两次时,每只眼睛使用 1 μL (0.09%) 溴芬酸滴眼液可部分降低角膜染色,四周后这种情况会减慢 [4]。
|
细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型:经转化生长因子-β2处理的人前囊 测试浓度: 80 μg/mL 孵育时间:48小时 实验结果:原代LEC中转化生长因子-β2诱导的上皮-间质转化受到抑制。 细胞迁移测定[2] 细胞类型: HLEC-B3 细胞 测试浓度: 0、20、40、60 和80 μg/mL 孵育时间:24小时 实验结果:抑制转化生长因子-β2诱导的细胞迁移HLEC-B3 细胞,并表现出对上皮间质转化标志物过度表达的抑制。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rats (150-250 g) injected with carrageenan [3]
Doses: 0.0032, 0.01, 0.032, 0.1, 0.32, 1.0, 3.16% (100 or 200 μL) Route of Administration: 1 Carrageenan injected on back - 72 hrs (hrs (hours)) before injection Experimental Results: Significant anti-inflammatory activity was produced when applied at 0.32% 1, 2 and 4 hrs (hrs (hours)) before carrageenan challenge. Carrageenan is effective when applied 1 or 4 hrs (hrs (hours)) before challenge, but not 0.2% when applied 24 hrs (hrs (hours)) (or more) before challenge. Animal/Disease Models: Male injected with Salin or BTX-B[4] Doses: 1 μL (0.09%) per eye Route of Administration: eye drops; 1 μL (0.09%) per eye; twice a day; 4-week Experimental Results: Corneal fluorescein staining scores improved 4 weeks after treatment. |
参考文献 |
[1]. Tetsuo Kida, et al. Pharmacokinetics and efficacy of topically applied nonsteroidal anti-inflammatory drugs in retinochoroidal tissues in rabbits. PLoS One. 2014 May 5;9(5):e96481.
[2]. Xiaobo Zhang, et al. Drug-eluting intraocular lens with sustained bromfenac release for conquering posterior capsular opacification. Bioact Mater. 2021 Jul 23;9:343-357. [3]. Nolan JC, et, al. The topical anti-inflammatory and analgesic properties of bromfenac in rodents. Agents Actions. 1988 Aug; 25(1-2): 77-85. [4]. Kaevalin Lekhanont, et al. Effects of topical anti-inflammatory agents in a botulinum toxin B-induced mouse model of keratoconjunctivitis sicca. J Ocul Pharmacol Ther. 2007 Feb;23(1):27-34. |
分子式 |
C30H28BR2N2NA2O9
|
---|---|
分子量 |
766.35
|
精确质量 |
333
|
CAS号 |
120638-55-3
|
相关CAS号 |
Bromfenac sodium;91714-93-1;Bromfenac;91714-94-2
|
外观&性状 |
Solid powder
|
密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
沸点 |
562.2±50.0 °C at 760 mmHg
|
闪点 |
293.8±30.1 °C
|
蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
|
折射率 |
1.663
|
LogP |
2.72
|
tPSA |
80.39
|
InChi Key |
ZBPLOVFIXSTCRZ-UHFFFAOYSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C15H12BrNO3/c16-11-6-4-9(5-7-11)15(20)12-3-1-2-10(14(12)17)8-13(18)19/h1-7H,8,17H2,(H,18,19)
|
化学名 |
2-[2-amino-3-(4-bromobenzoyl)phenyl]acetic acid
|
别名 |
AHR10282B; AHR 10282B
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~260.98 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~260.98 mM) |
---|---|
溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 33.33 mg/mL (86.98 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.3049 mL | 6.5244 mL | 13.0489 mL | |
5 mM | 0.2610 mL | 1.3049 mL | 2.6098 mL | |
10 mM | 0.1305 mL | 0.6524 mL | 1.3049 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。