| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 HLEC-B3 中，溴芬酸（0-80 μg/mL；24 h）可以浓度依赖性方式阻断转化生长因子-β2 触发的上皮间质转化[2]。在人前囊中，转化生长因子-β2 诱导的上皮-间质转化受到溴芬酸（80 μg/Ml；48 小时）的抑制[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，溴芬酸（0.0032-3.16%；100 或 200 μL；局部应用）在剂量低至 0.1%（治疗前 4 小时）或 0.32%（治疗前 18 小时）时具有显着的抗炎作用[3]。当局部应用于爪子时，溴芬酸（0.032-3.16%；100 μL）对大鼠具有剂量依赖性抗炎作用[3]。将溴芬酸（0.032-1.0%；50 μL）直接涂抹在暴露于紫外线的豚鼠皮肤区域，其预防红斑的效果是吲哚美辛的 26 倍[3]。当将溴芬酸（0.0032-0.1%；50 μL）涂抹到未注射的爪子上，每周 5 天，每天 4 小时，大鼠双后肢的爪子体积会以剂量和时间依赖性方式减少[3] 。当局部应用于腹部时，溴芬酸（0.32%；50 μL）可显着抑制小鼠响应乙酰胆碱挑战而出现的腹部收缩[3]。当作为滴眼剂使用时，每天两次使用 1 μL (0.09%) 溴芬酸，持续 4 周，可部分减少角膜染色，到第四周时角膜染色变得不那么明显[4]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型：经转化生长因子-β2 处理的人前囊。 测试浓度： 80 μg/mL 孵育时间： 48 小时 实验结果： 抑制转化生长因子-β2 诱导初级晶状体上皮细胞 (LEC) 的上皮-间质转化。 细胞迁移测定 [2] 细胞类型： HLEC-B3 细胞 测试浓度： 0、20、40、60、和 80 μg/ mL 孵育时间：24 小时 实验结果：抑制 HLEC-B3 中转化生长因子-β2 诱导的细胞迁移细胞，并显示出对上皮间质转化标记物过度表达的抑制。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats (150-250 g) are injected carrageenan[2]
Doses: 0.0032, 0.01, 0.032, 0.1, 0.32, 1.0, 3.16% (100 or 200 μL) Route of Administration: Rubbed onto the backs before 1-72 h of injected carrageenan Experimental Results: Produced significant anti-inflammatory activity when applied 1, 2, and 4 h prior to carrageenan challenge at 0.32%. Applied 1 or 4 h prior to carrageenan challenge was active, but not when applied 24 h (or longer) prior to carrageenan challenge at 0.2%. |
| 参考文献 |
[1]. Tetsuo Kida, et al. Pharmacokinetics and efficacy of topically applied nonsteroidal anti-inflammatory drugs in retinochoroidal tissues in rabbits. PLoS One. 2014 May 5;9(5):e96481.
[2]. Xiaobo Zhang, et al. Drug-eluting intraocular lens with sustained bromfenac release for conquering posterior capsular opacification. Bioact Mater. 2021 Jul 23;9:343-357. [3]. Nolan JC, et, al. The topical anti-inflammatory and analgesic properties of bromfenac in rodents. Agents Actions. 1988 Aug; 25(1-2): 77-85. [4]. Kaevalin Lekhanont, et al. Effects of topical anti-inflammatory agents in a botulinum toxin B-induced mouse model of keratoconjunctivitis sicca. J Ocul Pharmacol Ther. 2007 Feb;23(1):27-34. |
| 分子式 |
C15H11BRNO3.NA
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|---|---|---|
| 分子量 |
356.15
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| 精确质量 |
354.981
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| CAS号 |
91714-93-1
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| 相关CAS号 |
Bromfenac sodium hydrate;120638-55-3;Bromfenac;91714-94-2;Bromfenac-d4 sodium;2749400-35-7
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 沸点 |
562.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
285ºC
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| 闪点 |
293.8ºC
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| 蒸汽压 |
1.77E-13mmHg at 25°C
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| LogP |
2.135
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| tPSA |
83.22
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| InChi Key |
HZFGMQJYAFHESD-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12BrNO3.Na/c16-11-6-4-9(5-7-11)15(20)12-3-1-2-10(14(12)17)8-13(18)19;/h1-7H,8,17H2,(H,18,19);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
2-Amino-3-(4-bromobenzoyl)benzeneacetic acid sodium
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light. |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.14 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 11.4 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.14 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 11.4 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8078 mL | 14.0390 mL | 28.0781 mL | |
| 5 mM | 0.5616 mL | 2.8078 mL | 5.6156 mL | |
| 10 mM | 0.2808 mL | 1.4039 mL | 2.8078 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05107921 | Recruiting | Drug: Bromfenac Sodium | Familial Exudative Vitreoretinopathies | Seoul National University Hospital | November 1, 2021 | Phase 2 |
| NCT01387464 | Completed Has Results | Drug: ISV-303 Drug: Bromday™ |
Cataract | Sun Pharmaceutical Industries Limited | July 2011 | Phase 2 |
| NCT01576952 | Completed Has Results | Drug: ISV-303 Other: DuraSite Vehicle |
Ocular Inflammation | Sun Pharmaceutical Industries Limited | July 2012 | Phase 3 |
| NCT01310127 | Completed Has Results | Drug: Bromfenac Drug: Nepafenac |
Inflammation Pseudophakia |
Toyos Clinic | November 2010 | Phase 4 |
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iNOS/COX-2-IN-1
Prostaglandin E2 Ethanolamide
Isoscoparin-7-O-glucoside
COX-2-IN-41
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COA
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