| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DHODH (dihydroorotate dehydrogenase)
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| 体外研究 (In Vitro) |
Brequinar 的 EC50 为 17 nM，可将病毒后代的形成减少 90% 以上。此外，Brequinar (5 μM) 还可抑制其他正痘病毒并阻断病毒 DNA 复制。 Brequinar 对病毒周期的后期有很强的影响，尽管它对早期病毒基因的表达没有影响[1]。 Brequinar 在 CFI 测试中的 EC50 为 78 nM，以剂量依赖性方式降低包膜蛋白合成量和病毒滴度。 Brequinar (5 μM) 可防止病毒 RNA 的合成。 Brequinar 具有抗病毒作用，但嘧啶可以中和它。在细胞培养中，可以选择对布喹那具有抗性的病毒。 WT 和 NS5 突变体复制子的荧光素酶活性均被 Bequinar (5 μM) 抑制[2]。布喹那钠成功抑制了 PyNTP 的升高。 Brequinarodium 的 IC50 为 0.26 μM，可显着抑制细胞增殖。 Brequinarodium 抑制 p56lck 自磷酸化，IC50 为 70 μM； 25、50和100μM布喹那钠的相应抑制值为39%、41%和60%。此外，在 IC50 为 70 μM 时，贝奎那钠可防止 p56lck 对外源底物组蛋白 2B 的磷酸化；在 25、50、100 和 200 μM 时，抑制分别为 10%、43%、59% 和 86%。 Brequinar Brequinar钠的IC50为105 μM，在25、50、100和200 μM时分别抑制p59fyn的自磷酸化0、17、48和65%。此外，在 IC50 为 20 μM 时，Brequinarodium 抑制 p59fyn 对组蛋白 2B 的磷酸化；在 10、25、50、100 和 200 μM 时，相应的抑制率为 26、54、79、83 和 84%[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与未治疗的 BALB/c 小鼠相比，用 Brequinar 钠（10-20 mg/kg/天）治疗的小鼠的压积细胞体积百分比下降了 31%。在骨髓细胞中，布喹那钠可分别降低 UTP 和 CTP 水平 30% 和 25%。当尿苷（1000–2000 mg/kg/天）和贝奎那钠（10–20 mg/kg/天）一起服用时，可以避免贫血，并且血细胞比容水平保持在与之前相似的值（61-63%）。未经处理的对照[3]。
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| 酶活实验 |
将来自CTLL-4细胞或LSTRA细胞（5×106）的免疫沉淀的p59fyn或p56lck与PTK缓冲液（50mM HEPES（pH 7.4）、10mM MgCl2和10mM MnCl2）中的不同浓度的BQR在冰上预孵育10分钟。加入外源底物组蛋白2B（2μg），10分钟后，通过加入10μCi[γ-32P]ATP引发反应。在20°C下孵育10分钟后，将反应混合物在12.5%SDS聚丙烯酰胺凝胶中进行电泳。激酶和外源底物的磷酸化通过放射自显影分析[3]。
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| 细胞实验 |
细胞内嘧啶核苷酸（PyN）可以由谷氨酰胺、CO2和ATP从头合成，也可以从预先形成的嘧啶核苷中回收。布雷奎纳钠（BQR）的抗增殖和免疫抑制活性被认为是由于抑制了二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而抑制了从头嘧啶的合成。在这里，我们描述嘧啶核苷尿苷对BQR的抗增殖和免疫抑制活性的影响。尿苷逆转了Con A刺激的T细胞中PyN水平的体外降低和低浓度BQR（＜或＝65μM）对细胞增殖的抑制。然而，尿苷不能逆转高浓度BQR（>=65μM）的影响[2]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Brequinar is a quinolinemonocarboxylic acid that is quinoline substituted by 2'-fluoro[1,1'-biphenyl]-4-yl, methyl, carboxy and fluoro groups at positions 2, 3, 4, and 6, respectively. It is an inhibitor of dihydroorotate dehydrogenase, an enzyme that is required for de novo pyrimidine biosynthesis. The compound exhibits antineoplastic and antiviral properties. It has a role as an EC 1.3.5.2 [dihydroorotate dehydrogenase (quinone)] inhibitor, an immunosuppressive agent, an antineoplastic agent, an antiviral agent, a pyrimidine synthesis inhibitor, an anticoronaviral agent and an antimetabolite. It is a member of biphenyls, a member of monofluorobenzenes, a quinolinemonocarboxylic acid and a monocarboxylic acid. It is a conjugate acid of a brequinar(1-).
Brequinar is a synthetic quinolinecarboxylic acid analogue with antineoplastic properties. Brequinar inhibits the enzyme dihydroorotate dehydrogenase, thereby blocking de novo pyrimidine biosynthesis. This agent may also enhance the in vivo antitumor effect of antineoplastic agents such as 5-FU. (NCI04) |
| 分子式 |
C23H15F2NO2
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|---|---|
| 分子量 |
375.3675
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| 精确质量 |
375.107
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| 元素分析 |
C, 73.59; H, 4.03; F, 10.12; N, 3.73; O, 8.52
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| CAS号 |
96187-53-0
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| 相关CAS号 |
Brequinar sodium;96201-88-6
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| PubChem CID |
57030
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
550.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
317 °C
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| 闪点 |
287.0±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.645
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| LogP |
6.69
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| tPSA |
50.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
551
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PHEZJEYUWHETKO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H15F2NO2/c1-13-21(23(27)28)18-12-16(24)10-11-20(18)26-22(13)15-8-6-14(7-9-15)17-4-2-3-5-19(17)25/h2-12H,1H3,(H,27,28)
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| 化学名 |
6-fluoro-2-(2'-fluoro-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-methylquinoline-4-carboxylic acid
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| 别名 |
Brequinar; Bipenquinate; DUP 785; NSC368390; DUP785; DUP-785; NSC 368390; DUP785; 6-Fluoro-2-(2'-fluoro-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-methylquinoline-4-carboxylic acid; Brequinar [INN]; brequinarum; 6-fluoro-2-[4-(2-fluorophenyl)phenyl]-3-methylquinoline-4-carboxylic acid; Biphenquinate; 6-fluoro-2-(2'-fluorobiphenyl-4-yl)-3-methylquinoline-4-carboxylic acid; NSC-368390;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~66.60 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.54 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液； 超声和加热处理
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6640 mL | 13.3202 mL | 26.6404 mL | |
| 5 mM | 0.5328 mL | 2.6640 mL | 5.3281 mL | |
| 10 mM | 0.2664 mL | 1.3320 mL | 2.6640 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Succinate dehydrogenase-IN-2
甘草次酸
(R,S)-艾伏尼布
布列奎钠
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COA
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