| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HDAC4; HDAC4-VP16-driven reporter
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| 体外研究 (In Vitro) |
BML-210（10、20 μM；24、48 小时）可抑制 NB4 细胞的生长和增殖[2]。 BML-210（10、20μM；24、48小时）使S期NB4细胞数量减少，20μM时，G0 BML-210（10、20μM；24、48小时）对细胞有细胞毒作用。 NB4细胞。 10 μM 的剂量足以使 BML-210 引起细胞死亡 [2]。在 NBT4 细胞中，BML-210（10、20 μM；24、48 小时）抑制 HDAC 表达和活性 [2]。 BML-210[1] 细胞系不会下调 HDAC4-VP16 表达。 NB4 细胞 浓度：10、20 μM 潜伏期：24、48 小时 结果：以时间和剂量依赖性方式减少 NB4 细胞生长和增殖。
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| 体内研究 (In Vivo) |
BML-210（20 mg/kg；腹腔注射；每周3次，持续两周）显着降低体重和肿瘤生长。在免疫缺陷裸鼠中，BML-210 对肿瘤生长或体重没有影响 (Nu/J)。
在这项研究中，研究人员表明，筛选出的表观遗传抑制剂GSK-LSD1、CUDC-101和BML-210在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性，它们上调了乳腺肿瘤细胞上主要组织相容性复合物I类介导的抗原提呈，并且用BML-210治疗使乳腺肿瘤对检查点程序性死亡抑制剂-1基本敏感。肿瘤有机T细胞筛查促进的肿瘤细胞杀伤活性的标准化测量可能有助于识别一系列癌症的候选免疫疗法[3]。 |
| 酶活实验 |
HDAC活性分析[2]
根据制造商的说明，使用ProteoJET™哺乳动物细胞裂解试剂（Fermentas，维尔纽斯，立陶宛）分离蛋白质。 根据制造商的说明，使用EpiQuik™HDAC活性/抑制测定试剂盒测定HDAC活性分析。使用帝肯Control Infinite 200酶标仪在450nm下测量吸光度。使用公式计算活性（ng/h/mL）。[2] 药物治疗和萤光素酶测定[1] 对于双杂交试验，除非另有说明，否则细胞用10µM药物处理过夜。DMSO的量保持在0.2%V/V以下。根据制造商的方案进行萤光素酶测定。荧光素酶反应相对于作为内部对照的Renilla荧光素酶进行了标准化。数据以归一化HDAC4:MEF2萤光素酶反应的平均值±标准差（n=2）表示，与每种情况下GAL4-VP16的归一化反应值相比，以校正萤光素酶信号的非特异性抑制。 |
| 细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型： NB4 细胞 测试浓度： 10, 20 μM 孵育时间： 24、48小时 实验结果：抑制细胞增殖，并以剂量和时间依赖性方式抑制NB4细胞的生长。 细胞周期分析 [2] 细胞类型： NB4 细胞 测试浓度： 10, 20 μM 孵育时间：24、48小时 实验结果：NB4细胞S期比例减少，G0/G1期比例增加。 10 μM 使 G0/G1 期在 24 小时和 48 小时时增加高达 70%。 细胞毒性测定 [2] 细胞类型： NB4 细胞 测试浓度： 10, 20 μM 孵育持续时间：24、48小时 实验结果：对NB4细胞的细胞毒性作用呈剂量和时间依赖性。 细胞凋亡分析 [2] 细胞类型： NB4 细胞 测试浓度： 10, 20 μM 孵育持续时间：24、48小时 实验结果：10 μM剂量诱导细胞凋亡。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： NB4 细胞 测试浓度： 10、20 μM 孵育持续时间：24、48小时 实验结果：用10μM剂量处理48小时后，HDAC1基因表达量被高达 36% Aft 抑制 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female C57BL/6 mice, mouse breast cancer EO771 cells [3]
Doses: 20 mg/kg Route of Administration: IP ;[3]. Three times a week for two weeks. Experimental Results: Significant inhibition of tumor growth and weight. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
BML-210 is a dicarboxylic acid diamide comprising suberic (octanedioic) acid coupled to aniline and 1,2-diaminobenzene. It has a role as an EC 3.5.1.98 (histone deacetylase) inhibitor and an antineoplastic agent. It is functionally related to a suberic acid.
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| 分子式 |
C20H25N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
339.4314
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| 精确质量 |
339.194
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| 元素分析 |
C, 70.77; H, 7.42; N, 12.38; O, 9.43
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| CAS号 |
537034-17-6
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| PubChem CID |
9543540
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
632.5±40.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
336.3±27.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.633
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| LogP |
2.58
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| tPSA |
84.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
408
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(N([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1N([H])[H]
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| InChi Key |
RFLHBLWLFUFFDZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H25N3O2/c21-17-12-8-9-13-18(17)23-20(25)15-7-2-1-6-14-19(24)22-16-10-4-3-5-11-16/h3-5,8-13H,1-2,6-7,14-15,21H2,(H,22,24)(H,23,25)
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| 化学名 |
N-(2-aminophenyl)-N'-phenyl-octanediamide
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| 别名 |
BML-210; CAY10433; BML 210; CAY-10433; BML210; BML-210; 537034-17-6; N1-(2-aminophenyl)-N8-phenyloctanediamide; BML-210(CAY10433); N-(2-aminophenyl)-N'-phenyl-octanediamide; CHEBI:61077; Octanediamide, N-(2-aminophenyl)-N'-phenyl-; CAY 10433.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 30 mg/mL (~88.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9461 mL | 14.7306 mL | 29.4612 mL | |
| 5 mM | 0.5892 mL | 2.9461 mL | 5.8922 mL | |
| 10 mM | 0.2946 mL | 1.4731 mL | 2.9461 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
KPZ560
HDAC1-IN-3
HDAC6-IN-21
HDAC6-IN-8
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