| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Blebbistatin 的 IC50 值范围为 0.5 至 5 μM，可有效抑制脊椎动物非肌肉肌球蛋白 IIA 和 IIB 以及多种横纹肌肌球蛋白。对平滑肌肌球蛋白仅有轻微抑制作用 (IC50=80 μM)[1]。肌球蛋白亚片段 1 与肌球蛋白亚片段 1 的核苷酸结合不具有竞争性。该抑制剂通过优先与 ATP 酶中间体、ADP 和活性位点的磷酸盐结合来抑制磷酸盐的释放。它抑制与肌动蛋白亲和力较低的复合物中的肌球蛋白头部基团 [2]。布雷他汀被证明可以在体外改变活化肝星状细胞的外观和功能。星细胞经历树突形态、收缩并失去含有纽蛋白和肌球蛋白 IIA 的粘着斑和应力纤维。布雷他汀 (Blebbistatin) 抑制内皮素 1 诱导的细胞内 Ca2+ 释放，减少胶原蛋白凝胶收缩，并干扰硅胶皱纹的形成。它促进伤口诱导的细胞迁移[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
blebbistatin 以剂量依赖的方式完全放松由 KCl 和卡巴胆碱引发的大鼠逼尿肌以及由内皮素-1 引起的人类膀胱收缩。当 10 μM blebbistatin 预孵育时，它可将卡巴胆碱反应性降低 65%，并抑制电场刺激引起的膀胱收缩，其中 32 Hz 时抑制率达到 50% [4]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Cristina Lucas‐Lopez, et al. Absolute Stereochemical Assignment and Fluorescence Tuning of the Small Molecule Tool, (–)‐Blebbistatin.
[2]. Ponsaerts R, et al. The myosin II ATPase inhibitor blebbistatin prevents thrombin-induced inhibition of intercellularcalcium wave propagation in corneal endothelial cells. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2008 Nov;49(11):4816-27 |
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| 其他信息 |
Description
(S)-blebbistatin is the (S)-enantiomer of blebbistatin. It is a blebbistatin and a tertiary alpha-hydroxy ketone. |
| 分子式 |
C18H16N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
292.33
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| 精确质量 |
292.121
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| CAS号 |
856925-71-8
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| 相关CAS号 |
Blebbistatin;674289-55-5
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| PubChem CID |
5287792
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
486.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
210-212ºC
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| 闪点 |
248.1±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.681
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| LogP |
0.93
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| tPSA |
52.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
497
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1=CC2=C(C=C1)N=C3[C@](C2=O)(CCN3C4=CC=CC=C4)O
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| InChi Key |
LZAXPYOBKSJSEX-GOSISDBHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H16N2O2/c1-12-7-8-15-14(11-12)16(21)18(22)9-10-20(17(18)19-15)13-5-3-2-4-6-13/h2-8,11,22H,9-10H2,1H3/t18-/m1/s1
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| 化学名 |
1,2,3,3a-tetrahydro-3aS-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-4H-Pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one
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| 别名 |
(S)-Blebbistatin; Blebbistatin.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: (1). Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. (2). This product is not stable in solution, please use freshly prepared working solution for optimal results. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1 mg/mL (3.42 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4208 mL | 17.1040 mL | 34.2079 mL | |
| 5 mM | 0.6842 mL | 3.4208 mL | 6.8416 mL | |
| 10 mM | 0.3421 mL | 1.7104 mL | 3.4208 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
KM 91104
Bufalin
土霉素
BRITE-338733
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