| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
富马酸比索洛尔（2 μM，1 小时）可预防心肌细胞 (H9c2) 的缺血/再灌注 (I/R) 损伤 [2]。在 H9c2 细胞中，富马酸比索洛尔（2 μM，1 小时）可以减少 H/R 引起的 ROS 产生和细胞凋亡 [2]。在 H9c2 细胞中，富马酸比索洛尔（2 μM，1 小时）会提高 AKT 和 GSK3β 磷酸化 [2]。通过增加 β-arrestin 2、CCR7 和 PI3K 磷酸化，富马酸比索洛尔（100 μM，24 小时）可逆转胆固醇负载 DC（树突状细胞）中肾上腺素抑制迁移的影响 [3]。细胞活力的测定 [2]
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
当以 5 mg/kg 的剂量口服一周时，富马酸比索洛尔可降低心率并提高左心室射血分数 (LVEF) [2]。口服富马酸比索洛尔（每天，8 mg/kg）四个星期已被证明可以保护大鼠免受镉引起的心脏毒性[4]。在容量超负荷的大鼠模型中，富马酸比索洛尔（口服灌胃，每天 1 mg/kg，持续 6 周）可逆转小电导钙激活钾通道 (SK) 重塑 [5]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [2]
细胞类型： H9c2 细胞 测试浓度： 0.2、2、20 μM 孵育时间： 1 h 实验结果： H/R（缺氧/复氧）心肌细胞存活率分别提高至73.20%、90.38%、81.25%。 细胞迁移测定 [3] 细胞类型： DC 测试浓度： 100 μM 孵育时间： 6、12、24小时 实验结果：迁移细胞数量增加46.00%（6小时）、64.25 %（12 小时）和 55.74%（24 小时）。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: ischemia/reperfusion (I/R) injury in rats [2]
Doses: 0.5, 5, 10 mg/kg Route of Administration: Oral administration for 1 week, after 0.5 hrs (hrs (hours)) of ischemia/4 hrs (hrs (hours)) of re-injury before perfusion. Experimental Results: Infarct size diminished from 44% in the I/R group to 31% in the treatment group. Animal/Disease Models: Cadmium-induced rats [4] Doses: 2, 8 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage), one time/day for four weeks. Experimental Results: Mean arterial pressure (MAP) diminished to 8 mg/kg. Serum biomarkers (ALT, AST) and NF-kB p65 expression as well as TNF-α levels (cardiac tissue samples) were diminished at 8 mg/kg. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Bisoprolol Fumarate is the fumarate salt of a synthetic phenoxy-2-propanol-derived cardioselective beta-1 adrenergic receptor antagonist with antihypertensive and potential cardioprotective activities. Devoid of intrinsic sympathomimetic activity, bisoprolol selectively and competitively binds to and blocks beta-1 adrenergic receptors in the heart, decreasing cardiac contractility and rate, reducing cardiac output, and lowering blood pressure. In addition, this agent may exhibit antihypertensive activity through the inhibition of renin secretion by juxtaglomerular epithelioid (JGE) cells in the kidney, thus inhibiting activation of the renin-angiotensin system (RAS). Bisoprolol has been shown to be cardioprotective in animal models.
A cardioselective beta-1 adrenergic blocker. It is effective in the management of HYPERTENSION and ANGINA PECTORIS. See also: Bisoprolol (annotation moved to); Bisoprolol Fumarate (annotation moved to). |
| 分子式 |
C22H35NO8
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|---|---|
| 分子量 |
441.515207529068
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| 精确质量 |
441.236
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| CAS号 |
105878-43-1
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| 相关CAS号 |
Bisoprolol hemifumarate;104344-23-2;Bisoprolol-d5 hemifumarate;Bisoprolol;66722-44-9
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| PubChem CID |
6917733
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
135
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
397
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)COCCOC(C)C)O.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
RZPZLFIUFMNCLY-WLHGVMLRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H31NO4.C4H4O4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4;5-3(6)1-2-4(7)8/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1+
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| 化学名 |
(E)-but-2-enedioic acid;1-(propan-2-ylamino)-3-[4-(2-propan-2-yloxyethoxymethyl)phenoxy]propan-2-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2649 mL | 11.3245 mL | 22.6490 mL | |
| 5 mM | 0.4530 mL | 2.2649 mL | 4.5298 mL | |
| 10 mM | 0.2265 mL | 1.1325 mL | 2.2649 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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