BIIB021

别名: CNF2024; BIIB-021; CNF-2024; CNF 2024; BIIB021; BIIB 021; 6-氯-9-((4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基)-9H-嘌呤-2-胺; 6-氯-9-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]-9H-嘌呤-2-胺;BIIB021

目录号: V0877 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BIIB021 (CNF2024;BIIB-021; CNF-2024; CNF 2024; BIIB 021) 是一种口服生物可利用的、基于嘌呤的 HSP90（热休克蛋白 90）小分子抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

BIIB021 CAS号: 848695-25-0
产品类别: HSP

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

BIIB021 (CNF2024; BIIB-021; CNF-2024; CNF 2024; BIIB 021) 是一种口服生物可利用的、基于嘌呤的 HSP90（热休克蛋白 90）小分子抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它抑制 HSP90，Ki 和 EC50 分别为 1.7 nM 和 38 nM。 BIIB021在N87、BT474、CWR22、U87、SKOV3和Panc-1等多种肿瘤异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤功效。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

BIIB021 与 Hsp90 的 ATP 结合袋结合并阻碍其伴侣活性，导致客户蛋白降解并抑制肿瘤生长。 BIIB021 的 IC50 为 0.06-0.31 μM，抑制肿瘤细胞（BT474、MCF-7、N87、HT29、H1650、H1299、H69 和 H82）的增殖。当 BIIB021 存在时，热休克蛋白 Hsp70 和 Hsp27 的表达更加频繁，并且还会导致 Hsp90 客户蛋白（如 HER-2、Akt 和 Raf-1）的降解 [1]。 BIIB021 抑制霍奇金淋巴瘤细胞（KM-H2、L428、L540、L540cy、L591、L1236 和 DEV），IC50 为 0.24-0.8 μM。在健康人的淋巴细胞中，BIIB021 表现出最小的活性。尽管存在 IκB 缺陷，BIIB021 仍可降低 NF-κB 的组成活性。暴露于 BIIB021 的霍奇金淋巴瘤细胞表达更多激活 NK 细胞受体 NKG2D 的配体，使它们更容易受到 NK 细胞介导的死亡的影响 [2]。通过增加 HNSCCA 细胞系（UM11B 和 JHU12）的体外放射敏感性，BIIB021 还降低重要放射反应蛋白的表达，促进 G2 停滞并增加细胞死亡 [3]。对于肾上腺皮质癌 H295R，BIIB021 的活性远高于 17-AAG。 NQO1 缺失或 Bcl-2 过表达对 BIIB021 的细胞毒作用没有影响，分子损伤与 17-AAG 细胞死亡减少有关，但并不能阻止客户流失。此外，17-AAG 耐药细胞系（NIH-H69、MES SA Dx5、NCI-ADR-RES、Nalm6）表现出 BIIB021 的活性 [4]。

体内研究 (In Vivo)

在许多肿瘤异种移植模型中，例如 N87、BT474、CWR22、U87、SKOV3 和 Panc-1，口服 BIIB021 可抑制肿瘤生长[1]。 120 mg/kg的BIIB021剂量可有效抑制L540cy肿瘤的生长[2]。 BIIB021 显着增强了 JHU12 异种移植物中放射的抗肿瘤生长作用[3]。

动物实验

Dissolved in Phospho-lipon/sucrose emulsion; 31, 62.5, and 125 mg/kg; oral gavage

N87, BT474, CWR22, U87, SKOV3 and Panc-1 tumor models in BALB/c and athymic mice

参考文献

[1]. BIIB021, an orally available, fully synthetic small-molecule inhibitor of the heat shock protein Hsp90. Molecular Cancer Therapeutics (2009), 8(4), 921-929.

[2]. Heat shock protein 90 inhibitor BIIB021 (CNF2024) depletes NF-kappaB and sensitizes Hodgkin's lymphoma cells for natural killer cell-mediated cytotoxicity. Clin Cancer Res. 2009 Aug 15;15(16):5108-16.

[3]. BIIB021, a novel Hsp90 inhibitor, sensitizes head and neck squamous cell carcinoma to radiotherapy. Int J Cancer. 2010 Mar 1;126(5):1216-25.

[4]. BIIB021, a synthetic Hsp90 inhibitor, has broad application against tumors with acquired multidrug resistance. Int J Cancer. 2010 Mar 1;126(5):1226-34.

其他信息

BIIB021 is a member of the class of 2-aminopurines that is 2-aminopurine which is substituted by a chlorine at position 6 and by a (4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl group at position 9. It has a role as a Hsp90 inhibitor and an antineoplastic agent. It is a member of pyridines, a member of 2-aminopurines, an organochlorine compound and an aromatic ether.
BIIB021 has been investigated for the treatment of Tumors and Lymphoma.
Hsp90 Inhibitor BIIB021 is an orally active inhibitor of heat shock protein 90 (HSP90) with potential antineoplastic activity. HSP90, a chaperon protein upregulated in a variety of tumor cells, regulates the folding and degradation of many oncogenic signaling proteins. HSP90 inhibitor BIIB021 specifically blocks active HSP90, thereby inhibiting its chaperon function and promoting the degradation of oncogenic signaling proteins involved in tumor cell proliferation and survival. As a result, CNF2024 has the potential to inhibit the growth of a wide range of cancer cells in both solid tumors and blood-based cancers.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C
分子量	318.76
精确质量	318.099
CAS号	848695-25-0
相关CAS号	1225041-97-3 (mesylate);848695-25-0;
PubChem CID	16736529
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	588.5±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	192-193℃
闪点	309.7±32.9 °C
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.711
LogP	1.66
tPSA	91.74
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	388
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	QULDDKSCVCJTPV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H15ClN6O/c1-7-4-17-9(8(2)11(7)22-3)5-21-6-18-10-12(15)19-14(16)20-13(10)21/h4,6H,5H2,1-3H3,(H2,16,19,20)
化学名	[6-Chloro-9-(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-ylmethyl)-9H-purin-2-yl]amine
别名	CNF2024; BIIB-021; CNF-2024; CNF 2024; BIIB021; BIIB 021;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 64 mg/mL (200.8 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol: 2 mg/mL (6.27 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W: 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1372 mL	15.6858 mL	31.3716 mL
	5 mM	0.6274 mL	3.1372 mL	6.2743 mL
	10 mM	0.3137 mL	1.5686 mL	3.1372 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00618735	Completed	Drug: BIIB021	Advanced Solid Tumors	Biogen	February 2008	Phase 1
NCT00618319	Completed	Drug: BIIB021	GIST	Biogen	February 2008	Phase 2
NCT00344786	Terminated	Drug: CNF2024 (BIIB021)	B-Cell Chronic Lymphocytic Leukemia	Biogen	February 2006	Phase 1
NCT00412412	Completed	Drug: CNF2024 Drug: CNF2024 + trastuzumab	Breast Cancer	Biogen	December 2007	Phase 1

生物数据图片

BIIB021 selectively targets Hodgkins lymphoma cells and inhibits constitutionally active NF-κB independent of functional IκB.Clin Cancer Res.2009 Aug 15;15(16):5108-16.

BIIB021 inhibits Hodgkins lymphoma cell viability in vitro synergistically with doxorubicin and gemcitabine.

HSP90 inhibition impairs Hodgkins lymphoma tumor growth in vivo.Clin Cancer Res.2009 Aug 15;15(16):5108-16.