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Betulinic acid (ALS357; Lupatic acid)

别名: Lupatic acid; ALS357; ALS 357;Betulic acid; ALS-357; Mairin
目录号: V1401 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Betulinic Acid（也称为 ALS-357、LS-357、Mairin、Lupatic Acid、Betulic Acid）是一种从 Syzigium claviflorum 中提取的天然五环三萜类化合物，具有抗 HIV 和抗肿瘤活性。
Betulinic acid (ALS357; Lupatic acid) CAS号: 472-15-1
产品类别: Topoisomerase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
桦木酸（也称为 ALS-357、LS-357、Mairin、Lupatic Acid、Betulic Acid）是一种从 Syzigium claviflorum 中提取的天然五环三萜类化合物，具有抗 HIV 和抗肿瘤活性。 Betulinic Acid 是一种 HIV-1 抑制剂，EC50 为 1.4 μM。Betulinic Acid 通过 p53 和 CD95 独立机制直接激活线粒体凋亡途径，从而选择性诱导肿瘤细胞凋亡。桦木酸还表现出 TGR5 激动剂活性 (EC50 =1.04 μM)。
生物活性&实验参考方法
靶点
Topoisomerase I ( IC50 = 5 μM ); HIV-1 ( IC50 = 1.4 μM ); NF-κB
体外研究 (In Vitro)
体外活性：桦木酸具有抗 HIV 活性，可阻断 H9 淋巴细胞中的 HIV 复制，EC50 值为 1.4 μM，并抑制未感染的 H9 细胞生长，IC50 值为 13 μM。桦木酸还通过抑制氨肽酶 N 活性发挥抗黑色素瘤作用，IC50 为 7.3 μM。此外，桦木酸可抑制真核拓扑异构酶 I 活性，IC50 为 5 μM，可作为抗肿瘤药物的有力候选药物。激酶测定：在结合缓冲液中存在或不存在桦木酸的情况下，将寡核苷酸 1 和寡核苷酸 2 的退火 25 聚体双链体与 25 或 50 单位的大鼠肝拓扑异构酶 I 在 8 °C 下孵育 15 分钟。孵育后，将反应混合物在 7% 非变性聚丙烯酰胺凝胶中于 4 °C 的 0.167 × TBE 缓冲液中进行电泳，并用溴化乙锭对 DNA 条带进行染色。细胞测定：测定中使用CCK-8。 MDA-MB-231 细胞以 2 × 103 个细胞/孔的密度在 96 孔板中培养，然后用 DMSO 载体或 100 µL 培养基中的各种浓度（5 µM 至 160 µM）的桦木酸进行处理，以达到指定的效果。次。处理期结束后，将每孔中的培养基更换为110μL含有10μL CCK-8混合物的培养基，并将板在37°C下孵育1小时30分钟。使用酶标仪测量 450 nm 波长处的吸光度。
体内研究 (In Vivo)
桦木酸可抑制携带 LNCaP 细胞的无胸腺裸鼠中前列腺癌细胞和肿瘤（异种移植物）的生长，部分原因是蛋白酶体依赖性 Sp1、Sp3、Sp4 和几个 Sp 调节基因的下调。
酶活实验
将由寡核苷酸 1 和寡核苷酸 2 组成的 25 聚体退火双链体与 25 或 50 单位的大鼠肝拓扑异构酶 I 一起进行 8°C 孵育，无论结合缓冲液中存在或不存在桦木酸。孵育后，反应混合物在 4 °C 下在 0.167 × TBE 缓冲液中的 7% 非变性聚丙烯酰胺凝胶中进行电泳。然后使用溴化乙锭对 DNA 带进行染色。
细胞实验
该测定使用 CCK-8。在 96 孔板中以 2 × 103 细胞/孔的密度生长后，用 DMSO 载体或不同浓度的桦木酸（5 µM 至 160 µM）处理 MDA-MB-231 细胞。 ）在 100 µL 介质中持续指定的持续时间。处理阶段后，将含有 10 µL CCK-8 混合物的 110 µL 培养基添加到每个孔中，并将板在 37°C 下孵育 1 小时 30 分钟。借助酶标仪，测定 450 nm 波长处的吸光度[2]。
动物实验
Oral betulinic acid (3, 10, or 30 mg/kg) or vehicle (5% v/v DMSO in peanut oil) is given to female Swiss albino mice. An observer who is blind to the treatments counts the number of writhing responses from each animal for 20 minutes after acetic acid (300 mg/kg) is given intraperitoneally after an hour. An animal exhibits a whining response when it rubs its belly on a table or floor while extending its hind limbs and body[3].
参考文献

[1]. Betulinic acid, a potent inhibitor of eukaryotic topoisomerase I: identification of the inhibitory step, the major functional group responsible and development of more potent derivatives. Med Sci Monit. 2002 Jul;8(7):BR254-65.

[2]. Betulinic acid induces apoptosis and ultrastructural changes in MDA-MB-231 breast cancer cells. Ultrastruct Pathol. 2018 Jan-Feb;42(1):49-54.

[3]. Betulinic acid alleviates dextran sulfate sodium-induced colitis and visceral pain in mice. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2017 Dec 26.

[4]. Anti-AIDS agents--XXVII. Synthesis and anti-HIV activity of betulinic acid and dihydrobetulinic acid derivatives. Bioorg Med Chem. 1997 Dec;5(12):2133-43.

[5]. Betulinic acid as new activator of NF-kappaB: molecular mechanisms and implications for cancer therapy. Oncogene. 2005 Oct 20;24(46):6945-56.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
456.36
元素分析
C, 78.90; H, 10.59; O, 10.51
CAS号
472-15-1
相关CAS号
472-15-1
外观&性状
Solid powder
InChi Key
QGJZLNKBHJESQX-FZFNOLFKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H48O3/c1-18(2)19-10-15-30(25(32)33)17-16-28(6)20(24(19)30)8-9-22-27(5)13-12-23(31)26(3,4)21(27)11-14-29(22,28)7/h19-24,31H,1,8-17H2,2-7H3,(H,32,33)/t19-,20+,21-,22+,23-,24+,27-,28+,29+,30-/m0/s1
化学名
(1R,3aS,5aR,5bR,7aR,9S,11aR,11bR,13aR,13bR)-9-hydroxy-5a,5b,8,8,11a-pentamethyl-1-prop-1-en-2-yl-1,2,3,4,5,6,7,7a,9,10,11,11b,12,13,13a,13b-hexadecahydrocyclopenta[a]chrysene-3a-carboxylic acid
别名
Lupatic acid; ALS357; ALS 357;Betulic acid; ALS-357; Mairin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 20~35.7 mg/mL (43.8~78.2 mM)
Ethanol: 10 mg/mL (~21.9 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
配方 2 中的溶解度: 4 mg/mL (8.76 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
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计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00346502 Withdrawn Drug: 20% betulinic acid ointment
Drug: BA		 Dysplastic Nevus Syndromey University of Illinois at Chicago January 2006 Phase 1
Phase 2
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