规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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Other Sizes |
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靶点 |
Topoisomerase I ( IC50 = 5 μM ); HIV-1 ( IC50 = 1.4 μM ); NF-κB
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:桦木酸具有抗 HIV 活性,可阻断 H9 淋巴细胞中的 HIV 复制,EC50 值为 1.4 μM,并抑制未感染的 H9 细胞生长,IC50 值为 13 μM。桦木酸还通过抑制氨肽酶 N 活性发挥抗黑色素瘤作用,IC50 为 7.3 μM。此外,桦木酸可抑制真核拓扑异构酶 I 活性,IC50 为 5 μM,可作为抗肿瘤药物的有力候选药物。激酶测定:在结合缓冲液中存在或不存在桦木酸的情况下,将寡核苷酸 1 和寡核苷酸 2 的退火 25 聚体双链体与 25 或 50 单位的大鼠肝拓扑异构酶 I 在 8 °C 下孵育 15 分钟。孵育后,将反应混合物在 7% 非变性聚丙烯酰胺凝胶中于 4 °C 的 0.167 × TBE 缓冲液中进行电泳,并用溴化乙锭对 DNA 条带进行染色。细胞测定:测定中使用CCK-8。 MDA-MB-231 细胞以 2 × 103 个细胞/孔的密度在 96 孔板中培养,然后用 DMSO 载体或 100 µL 培养基中的各种浓度(5 µM 至 160 µM)的桦木酸进行处理,以达到指定的效果。次。处理期结束后,将每孔中的培养基更换为110μL含有10μL CCK-8混合物的培养基,并将板在37°C下孵育1小时30分钟。使用酶标仪测量 450 nm 波长处的吸光度。
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体内研究 (In Vivo) |
桦木酸可抑制携带 LNCaP 细胞的无胸腺裸鼠中前列腺癌细胞和肿瘤(异种移植物)的生长,部分原因是蛋白酶体依赖性 Sp1、Sp3、Sp4 和几个 Sp 调节基因的下调。
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酶活实验 |
将由寡核苷酸 1 和寡核苷酸 2 组成的 25 聚体退火双链体与 25 或 50 单位的大鼠肝拓扑异构酶 I 一起进行 8°C 孵育,无论结合缓冲液中存在或不存在桦木酸。孵育后,反应混合物在 4 °C 下在 0.167 × TBE 缓冲液中的 7% 非变性聚丙烯酰胺凝胶中进行电泳。然后使用溴化乙锭对 DNA 带进行染色。
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细胞实验 |
该测定使用 CCK-8。在 96 孔板中以 2 × 103 细胞/孔的密度生长后,用 DMSO 载体或不同浓度的桦木酸(5 µM 至 160 µM)处理 MDA-MB-231 细胞。 )在 100 µL 介质中持续指定的持续时间。处理阶段后,将含有 10 µL CCK-8 混合物的 110 µL 培养基添加到每个孔中,并将板在 37°C 下孵育 1 小时 30 分钟。借助酶标仪,测定 450 nm 波长处的吸光度[2]。
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动物实验 |
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参考文献 |
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精确质量 |
456.36
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元素分析 |
C, 78.90; H, 10.59; O, 10.51
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CAS号 |
472-15-1
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
Solid powder
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InChi Key |
QGJZLNKBHJESQX-FZFNOLFKSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C30H48O3/c1-18(2)19-10-15-30(25(32)33)17-16-28(6)20(24(19)30)8-9-22-27(5)13-12-23(31)26(3,4)21(27)11-14-29(22,28)7/h19-24,31H,1,8-17H2,2-7H3,(H,32,33)/t19-,20+,21-,22+,23-,24+,27-,28+,29+,30-/m0/s1
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化学名 |
(1R,3aS,5aR,5bR,7aR,9S,11aR,11bR,13aR,13bR)-9-hydroxy-5a,5b,8,8,11a-pentamethyl-1-prop-1-en-2-yl-1,2,3,4,5,6,7,7a,9,10,11,11b,12,13,13a,13b-hexadecahydrocyclopenta[a]chrysene-3a-carboxylic acid
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO: 20~35.7 mg/mL (43.8~78.2 mM)
Ethanol: 10 mg/mL (~21.9 mM) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 2 中的溶解度: 4 mg/mL (8.76 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00346502 | Withdrawn | Drug: 20% betulinic acid ointment Drug: BA |
Dysplastic Nevus Syndromey | University of Illinois at Chicago | January 2006 | Phase 1 Phase 2 |