| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 ATRA 敏感的 APL NB4 细胞中，bestatin 促进 ATRA 诱导的分化并防止 ATRA 驱动的 p38 MAPK 激活。 ATRA 抗性 APL MR2 细胞具有贝他汀不可逆的分化阻断作用。当CD13与抗CD13抗体WM-15连接时，p38 MAPK被磷酸化，Bestatin对p38 MAPK磷酸化的抑制作用减弱，并且Bestatin对ATRA诱导NB4细胞分化的增强作用被完全消除[2]。用贝他汀 (600 μM) 处理的细胞会经历细胞周期进程延迟，因为它们的分裂频率和生长速率降低。 Bestatin 抑制 D 的先天多核性和有丝分裂的频率。 discoideum 且不会引起 D 细胞毒性。 0-600 μM 的盘状细胞。在 PsaA-GFP 和 GFP 表达细胞的裂解物中，bestatin 抑制氨肽酶活性分别为对照的 69.39% 和 39.93%[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与糖尿病媒介物治疗的小鼠相比，Bestatin (20 μM) 可有效降低糖尿病小鼠中的 CD13 表达，并显着抑制 MMP-9 特异性溶胶带密度。 Bestatin 疗法可显着降低糖尿病小鼠中 VEGF 和乙酰肝素酶的表达。玻璃体内贝他汀治疗显着下调糖尿病小鼠视网膜中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。此外，玻璃体内注射贝他汀治疗可显着降低糖尿病小鼠视网膜中乙酰肝素酶表达的增加[1]。在对 SRBC 产生抗原增强体液反应之前，Bestatin（10、1 和 0.1mg/kg，腹膜内注射）治疗导致产生溶血性抗 SRBC 抗体 (PFC) 的脾细胞数量增加，并提高 2-ME 抗性血清血凝素滴度（剂量为0.1毫克/千克）。注射环磷酰胺后，每隔一天给小鼠注射贝斯汀（1 和 0.1 mg/kg）5 次，不会改变药物对 PFC 数量的抑制作用，甚至导致剂量下总抗 SRBC 血凝素进一步减少抗原刺激后第 7 天为 1 mg/kg [3]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Ubenimex (also known as bestatin) is a competitive protease inhibitor. It is an inhibitor of aminopeptidase B, leukotriene A4 hydrolase, aminopeptidase N. It is being studied for use in the treatment of acute myelocytic leukemia.
Ubenimex has been reported in Streptomyces abikoensis and Streptomyces olivoreticuli with data available. Ubenimex is a microbial metabolite and dipeptide with potential immunomodulatory and antitumor activities. Ubenimex competitively inhibits many aminopeptidases, including B, N and leucine aminopeptidases. Aminopeptidases has been implicated in the process of cell adhesion and invasion of tumor cells. Therefore, inhibiting aminopeptidases may partially attribute to the antitumor effect of ubenimex. This agent also activates T lymphocyte, macrophage and bone marrow stem cell as well as stimulates release of interleukin-1 and -2, thus further enhances its antitumor activity. Drug Indication An adjuvant therapy used for acute and chronic myelonous leukemia, lung cancer and nasopharyngeal cancer. It is also used to treat hypercholesterolaemia. |
| 分子式 |
C16H24N2O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
308.37
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| 精确质量 |
308.173
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| CAS号 |
58970-76-6
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| 相关CAS号 |
Bestatin hydrochloride;65391-42-6;Bestatin trifluoroacetate;223763-80-2
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| PubChem CID |
72172
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
604.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
245 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
319.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.557
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| LogP |
2.64
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| tPSA |
112.65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
367
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC(C)C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@H]([C@@H](CC1=CC=CC=C1)N)O
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| InChi Key |
VGGGPCQERPFHOB-RDBSUJKOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H24N2O4/c1-10(2)8-13(16(21)22)18-15(20)14(19)12(17)9-11-6-4-3-5-7-11/h3-7,10,12-14,19H,8-9,17H2,1-2H3,(H,18,20)(H,21,22)/t12-,13+,14+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2429 mL | 16.2143 mL | 32.4286 mL | |
| 5 mM | 0.6486 mL | 3.2429 mL | 6.4857 mL | |
| 10 mM | 0.3243 mL | 1.6214 mL | 3.2429 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
QGC583
LTA4H-IN-4
IRAP-IN-1
LTA4H-IN-3
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COA
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