Benzamil hydrochloride 中文名称: 苯扎明盐酸盐

别名: Benzamil hydrochloride; 161804-20-2; Benzamil HCl; Benzamil (hydrochloride); Benzylamiloride hydrochloride; Benzamil*HCl; N-(Benzylamidino)-3,5-diamino-6-chloropyrazinecarboxamide hydrochloride; I7L324A070; 3,5-二氨基-N-[(E)-氨基(苄基氨基)亚甲基]-6-氯-2-吡嗪甲酰胺盐酸盐(1:1);BENZAMIL HYDROCHLORIDE

目录号: V32490 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Benzamil HCl 是 Benzamil 的盐酸盐，是一种阿米洛利类似物，是一种 Na+/Ca2+ 交换器 (NCX) 抑制剂 (IC50~100 nM)，具有治疗囊性纤维化的潜力。

Benzamil hydrochloride CAS号: 161804-20-2
产品类别: Na+Ca2+ Exchanger

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Benzamil HCl 是 Benzamil 的盐酸盐，是阿米洛利类似物，是一种 Na+/Ca2+ 交换器 (NCX) 抑制剂 (IC50~100 nM)，具有治疗囊性纤维化的潜力。 Benzamil 也是一种非选择性 Deg/上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂，可以增强肌源性血管收缩。 Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流，IC50 为 1.1 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Na+/Ca2+ exchanger (NCX) (IC50 = 100 nM)
体外研究 (In Vitro)	神经元中的小电导 Ca2+ 激活的 K2+ 通道和异源产生的 K2+ 通道可被 Benamil 盐酸盐（盐酸苄米洛利）抑制 [4]。
体内研究 (In Vivo)	接受盐酸苯扎米尔治疗（0.7 mg/kg/天；皮下注射）后，易发生中风的自发性高血压大鼠（SHRSP）平均存活 16.1 周 [5]。
酶活实验	小电导Ca2+激活的K+（SK）通道在新皮层和海马结构的锥体神经元的胞体和树突中表达，参与膜兴奋性和突触信号的局部调节。SK通道通过与Ca2+通道的相互作用，调节树突中反向传播动作电位引发的Ca2+内流。抑制SK通道会影响Ca2+瞬变的幅度和持续时间，但Ca2+清除机制的作用及其与SK通道活性的联系尚未确定。在这里，我们报告了Na+/Ca2+交换剂（NCX）抑制剂Benzamil对树突Ca2+信号调节中Ca2+挤出和SK通道的影响。Benzamil增加了海马锥体神经元反向传播动作电位引发的树突Ca2+瞬变的持续时间和幅度。这一数据与之前对SK通道阻断剂的研究一致，表明Benzamil除了抑制Na+/Ca2+交换剂外，还抑制SK通道。在这里，我们表明，Benzamil确实抑制了神经元SK介导的IAHP电流和异源表达的SK通道介导的电流。重组SK通道的抑制作用在不同的K+浓度梯度下可见，在负电压下更强。Benzamil对SK通道的抑制与之前关于SK通道在神经元中调节Ca2+信号的发现一致。我们还表明，Benzamil抑制神经元电压门控钙电流。考虑到该化合物在类似浓度范围内靶向的离子通道和交换剂的光谱，这些结果促使人们仔细重新评估Benzamil对天然系统中Ca2+瞬变的影响。[4] 在这项研究中，研究人员发现阿米洛利及其类似物以不同的亲和力抑制TRPP3通道活性。放射性标记的（45）Ca2+摄取表明，TRPP3介导的Ca2+转运受到阿米洛利、苯甲酰胺、苯甲酰亚胺和5-（N-乙基-N-异丙基）阿米洛利（EIPA）的抑制。两个微电极电压钳实验表明，TRPP3介导的Ca2+激活电流被阿米洛利类似物显著抑制，按照苯甲酰胺>BenzamilEIPA>阿米洛利的效力顺序排列，IC50值分别为0.14、1.1、10.5和143微M。抑制效力与抑制剂的大小呈正相关。使用细胞附着膜片钳，我们发现阿米洛利类似物降低了开放概率和平均开放时间，但对单通道电导没有影响。在先前报道的抑制剂四戊基铵存在下，苯甲酰胺的抑制研究表明，阿米洛利和有机阳离子抑制剂竞争结合TRPP3上的同一位点。TRPP3可能有助于先前报道的阿米洛利敏感的体内阳离子转运[3]。
细胞实验	Benzamil是一种ENaC抑制剂，也可阻断Na+/Ca2+交换（NCX），可增强肌源性血管收缩Benzamil和低[Na+]o引起血管收缩；然而，这些反应被地尔硫卓减弱，并与显著的膜去极化有关，这表明除NCX减少外，还有其他机制的作用。Na+补充诱导了在低[Na+]o下预平衡的加压传入小动脉的血管舒张，这是NCX的标志，这种反应减少了10微摩尔/升Benzamil。然而，Benzamil加ouabain的组合消除了扩张，表明电致Na+-K+-ATP酶参与其中。总之，这些发现驳斥了ENaC在大鼠传入小动脉中起重要作用的前提，而是表明减少[Na+]（o）和/或Na+进入与膜去极化有关。目前，Na+的这些意外和矛盾效应背后的机制尚未得到解决[2]。
动物实验	Kidneys were allowed to equilibrate for at least 1 h following the establishment of in vitro perfusion. Ibuprofen (10 μmol/l) was added to eliminate the effects of endogenous prostaglandins. Basal renal perfusion pressure was held at 80 mmHg during the equilibration period. In some experiments, myogenic responses were evoked by raising renal arterial pressure and holding pressures at each step for at least 1 min. In these studies, stepped responses were assessed before and after the administration of amiloride or Benzamil. In other experiments, perfusion pressure was maintained at a constant level (60, 80, or 140 mmHg) to assess vasoconstrictor and/or vasodilatory responses. In the studies assessing the impact of low [Na+]o media, the media Na+ concentration ([Na+]) was lowered from 140 to 100 mmol/l by the isosmotic substitution of choline chloride for NaCl. Benzamil, amiloride, and ouabain were obtained commercially. Fresh stock solutions of Benzamil and amiloride were prepared in dimethyl sulfoxide. Ouabain (3 mmol/l in DMEM) was prepared fresh for each experiment. Phentolamine and propranolol (10 μmol/l; Sigma) were added during the ouabain experiments to avoid any effects mediated by neurotransmitter release.[2]
参考文献	[1]. Characterization of a Na(+)-Ca(2+) exchanger in podocytes. Nephrol Dial Transplant. 2002 Oct;17(10):1742-50. [2]. Effects of amiloride, benzamil, and alterations in extracellular Na+ on the rat afferent arteriole and its myogenic response. Am J Physiol Renal Physiol. 2008 Jul;295(1):F272-82. [3]. Inhibition of TRPP3 channel by amiloride and analogs. Mol Pharmacol. 2007 Dec;72(6):1576-85. [4]. Benzamil inhibits neuronal and heterologously expressed small conductance Ca2+-activated K+channels. Neuropharmacology. 2019 Nov 1;158:107738. [5]. Epithelial sodium channel inhibition in cardiovascular disease. A potential role for amiloride. Am J Hypertens. 2007 Jan;20(1):109-17.
其他信息	Benzamil is a member of pyrazines and a member of guanidines.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C13H15CL2N7O
分子量	356.2105
精确质量	319.094
元素分析	C, 43.83; H, 4.24; Cl, 19.90; N, 27.53; O, 4.49
CAS号	161804-20-2
相关CAS号	Benzamil;2898-76-2
PubChem CID	108107
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	2.287
tPSA	43.09
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	413
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	KXDROGADUISDGY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H14ClN7O/c14-9-11(16)20-10(15)8(19-9)12(22)21-13(17)18-6-7-4-2-1-3-5-7/h1-5H,6H2,(H4,15,16,20)(H3,17,18,21,22)
化学名	3,5-diamino-N-(N'-benzylcarbamimidoyl)-6-chloropyrazine-2-carboxamide
别名	Benzamil hydrochloride; 161804-20-2; Benzamil HCl; Benzamil (hydrochloride); Benzylamiloride hydrochloride; Benzamil*HCl; N-(Benzylamidino)-3,5-diamino-6-chloropyrazinecarboxamide hydrochloride; I7L324A070;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~280.73 mM) H2O : ~1 mg/mL (~2.81 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~280.73 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~2.81 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8073 mL	14.0367 mL	28.0733 mL
	5 mM	0.5615 mL	2.8073 mL	5.6147 mL
	10 mM	0.2807 mL	1.4037 mL	2.8073 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。