Benserazide hydrochloride (Serazide; Ro 4-4602)

别名: 盐酸苄丝肼;苄丝肼;盐酸卞丝肼;Benserazide Hydrochloride 苄丝肼盐酸盐;Benserazidehydrochloride 标准品;苄丝肼峰鉴别 EP标准品;苄丝肼盐酸盐; 盐酸苄丝肼 EP标准品;盐酸苄丝肼标准品;(S)-2-氨基-3-羟基-N'-(2,3,4-三羟基苄基)丙酰肼盐酸盐;DL-丝氨酸2-(2,3,4-三羟苯基)酰肼盐酸盐;盐酸盐苄丝肼;盐酸苄丝肼 ; 2-氨基-3-羟基-N'-[(2,3,4-三羟苯基)甲基]丙烷肼;2-氨基-3-羟基-N'-(2,3,4-三羟基苄基)丙酰肼盐酸盐;2-氨基-3-羟基-N'-[(2,3,4-三羟苯基)甲基]丙烷肼盐酸盐;盐酸苄丝肼,98%
目录号: V32716 纯度: ≥98%
Benserazide HCl (Ro-44602; Serazide; Ro 4-4602) 是 Benserazide 的盐酸盐,是一种基于碳酰肼的芳香族 L-氨基酸脱羧酶/AADC 或多巴脱羧酶的外周作用抑制剂,可与左旋多巴联合使用。 madopar)用于治疗帕金森病、帕金森综合症和不宁腿综合症。
Benserazide hydrochloride (Serazide; Ro 4-4602) CAS号: 14919-77-8
产品类别: Decarboxylase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
2g
5g
10g
25g
Other Sizes

Other Forms of Benserazide hydrochloride (Serazide; Ro 4-4602):

  • 苄丝肼
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产品描述
Benserazide HCl (Ro-44602; Serazide; Ro 4-4602),Benserazide 的盐酸盐,是一种基于碳酰肼的芳香族 L-氨基酸脱羧酶/AADC 或多巴脱羧酶的外周作用抑制剂,与药物组合使用与左旋多巴(madopar)一起治疗帕金森病、帕金森综合征和不宁腿综合征。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
单独使用盐酸苄丝肼 (BH) 和左旋多巴 (LD) 或联合使用(盐酸苄丝肼 + LD)(25 μM;0 小时、12 小时、24 小时和 168 小时;SH-SY5Y)可减少蛋白质聚集并限制蛋白质聚合。淀粉样蛋白诱导的人神经母细胞瘤细胞系的细胞毒性。盐酸苄丝肼和LD均可有效抑制细胞毒性HSA聚集体的形成,且两种药物同时使用时抑制效果更加明显[2]。
体内研究 (In Vivo)
苄丝肼(5-50 mg/kg;腹腔注射;雄性 Wistar 大鼠)治疗可提高外源性 L-DOPA 衍生的细胞外 DA 水平,并显着延长 6-OHDA 损伤大鼠达到峰值 DA 水平的时间。 ..取决于。使用 10 mg/kg 和 50 mg/kg 苄丝肼,去神经纹状体组织中的 AADC 活性显着降低。苄丝肼通过降低黑质纹状体去神经大鼠纹状体中枢 AADC 活性来改变外源性 L-DOPA 的代谢 [1]。
细胞实验
细胞活力测定[2]
细胞类型: SH-SY5Y 细胞
测试浓度: 25 μM
孵育时间: > 0 小时、12 小时、24 小时和 168 小时
实验结果:增强细胞活力并抑制细胞毒性人血清白蛋白 (HSA) 聚集体的形成。
动物实验
Animal/Disease Models: Male Wistar rat 6-hydroxydopamine (6-OHDA) (8 Ag/4 Al)[1]
Doses: 5 mg/kg, 10 mg/kg or 50 mg/kg (pharmacokinetic/PK/PK study) Give Medication: intraperitoneal (ip) injection.
Experimental Results: Extracellular DA levels derived from exogenous L-DOPA increased, and the time to reach peak DA levels was Dramatically prolonged in a dose-dependent manner. AADC activity in denervated striatal tissue was Dramatically diminished at 10 mg/kg and 50 mg/kg.
参考文献

[1]. Effects of benserazide on L-DOPA-derived extracellular dopamine levels and aromatic L-amino acid decarboxylase activity in the striatum of 6-hydroxydopamine-lesioned rats. Tohoku J Exp Med. 2003 Mar;199(3):149-59.

[2]. A multiparametric analysis of the synergistic impact of anti-Parkinson's drugs on the fibrillation of human serum albumin. Biochim Biophys Acta Proteins Proteom. 2019 Mar;1867(3):275-285.

其他信息
Benserazide hydrochloride is a hydrochloride that is the monohydrochloride salt of benserazide. An aromatic-L-amino-acid decarboxylase inhibitor (DOPA decarboxylase inhibitor) that does not enter the central nervous system, it is used as an adjunct to levodopa in the treatment of parkinsonism. By preventing the conversion of levodopa to dopamine in the periphery, it causes an increase in the amount of levodopa reaching the central nervous system and so reduces the required dose. Benserazide hydrochloride has no antiparkinson actions when given alone. It has a role as an antiparkinson drug, an EC 4.1.1.28 (aromatic-L-amino-acid decarboxylase) inhibitor and a dopaminergic agent. It contains a benserazide(1+).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H16CLN3O5
分子量
293.7041
精确质量
293.077
CAS号
14919-77-8
相关CAS号
Benserazide;322-35-0;Benserazide-d3 hydrochloride
PubChem CID
26964
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
574.2ºC at 760 mmHg
熔点
146°C
LogP
0.527
tPSA
148.07
氢键供体(HBD)数目
8
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
278
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
ULFCBIUXQQYDEI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H15N3O5.ClH/c11-6(4-14)10(18)13-12-3-5-1-2-7(15)9(17)8(5)16;/h1-2,6,12,14-17H,3-4,11H2,(H,13,18);1H
化学名
2-amino-3-hydroxy-N'-[(2,3,4-trihydroxyphenyl)methyl]propanehydrazide;hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~340.48 mM)
H2O : ≥ 50 mg/mL (~170.24 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (340.48 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4048 mL 17.0242 mL 34.0483 mL
5 mM 0.6810 mL 3.4048 mL 6.8097 mL
10 mM 0.3405 mL 1.7024 mL 3.4048 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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