| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：贝那普利，一种血管紧张素转换酶抑制剂，是一种用于治疗高血压的药物。目标：血管紧张素转换酶 (ACE) 贝那普利是一种用于治疗高血压、充血性心力衰竭和慢性肾功能衰竭的药物。在肝脏裂解其酯基后，贝那普利转化为其活性形式贝那普利拉，一种非巯基血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸贝那普利（3 或 10 mg/kg/d，口服 14 天）剂量依赖性地抑制自发性高血压大鼠 (SHR) 连续输注去甲肾上腺素 (NE) 引起的血压升高，并抑制单胺引起的癫痫发作氧化酶抑制剂，反苯环丙明，注入 NE 的 SHR 中。盐酸贝那普利（30 mg/kg，口服）可降低血压正常大鼠的甘油三酯和总胆固醇水平。盐酸贝那普利（3 mg/kg sc）可显着减少主动脉粥样硬化，但不会减少胆固醇喂养兔子的高胆固醇血症。盐酸贝那普利（100 mg/kg，口服）对正常血压大鼠的尿量和尿电解质排泄没有影响，但减少 PSP 排泄。盐酸贝那普利 (10 mg/kg po) 抑制 DOCA/盐自发性高血压大鼠尿蛋白排泄增加。盐酸贝那普利可纠正患有实验性或自发性慢性肾功能衰竭的猫的全身性高血压，并显着降低血管紧张素 II 和醛固酮。盐酸贝那普利可降低患有实验性或自发性慢性肾功能衰竭的猫的血清肌酐和尿蛋白浓度。在慢性肾功能衰竭的犬残肾模型中，盐酸贝那普利显着降低血压、血管紧张素 II 和醛固酮，并且在停止给药后升高至给药前水平。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
Arzneimittelforschung.1991 Jun;41(6):602-7;J Vet Med Sci.2007 Oct;69(10):1015-23.
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| 其他信息 |
Benazepril hydrochloride is a hydrochloride salt resulting from the reaction of benazepril with 1 mol eq. of hydrogen chloride. It is used as a prodrug for angiotensin-converting enzyme inhibitor benazeprilat in the treatment of hypertension and heart failure. It has a role as an EC 3.4.15.1 (peptidyl-dipeptidase A) inhibitor. It contains a benazepril(1+).
Benazepril Hydrochloride is the hydrochloride salt of benazepril, a carboxyl-containing angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor with antihypertensive activity. As a prodrug, benazepril is metabolized to its active form benazeprilat. Benazeprilat competitively binds to and inhibits ACE, thereby blocking the conversion of angiotensin I to angiotensin II. This prevents the potent vasoconstrictive actions of angiotensin II, resulting in vasodilation. Benazeprilat also decreases angiotensin II-induced aldosterone secretion by the adrenal cortex, which leads to an increase in sodium excretion and subsequently increases water outflow. See also: Benazepril (has active moiety); Benazeprilat (has active moiety); Amlodipine besylate; benazepril hydrochloride (component of) ... View More ... |
| 分子式 |
C24H28N2O5.HCL
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|---|---|---|
| 分子量 |
460.95
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| 精确质量 |
460.176
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| CAS号 |
86541-74-4
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| 相关CAS号 |
Benazepril;86541-75-5;Benazepril-d5 hydrochloride;1279026-26-4
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| PubChem CID |
5362123
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
691.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
188-190°C
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| 闪点 |
371.8ºC
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| LogP |
3.831
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| tPSA |
95.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
619
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCOC(=O)[C@H](CCC1=CC=CC=C1)N[C@H]2CCC3=CC=CC=C3N(C2=O)CC(=O)O.Cl
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| InChi Key |
VPSRQEHTHIMDQM-FKLPMGAJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H28N2O5.ClH/c1-2-31-24(30)20(14-12-17-8-4-3-5-9-17)25-19-15-13-18-10-6-7-11-21(18)26(23(19)29)16-22(27)28;/h3-11,19-20,25H,2,12-16H2,1H3,(H,27,28);1H/t19-,20-;/m0./s1
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| 化学名 |
(3S)-3-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1H-1-benzazepine-1-acetic acid hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 55 mg/mL (119.32 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1694 mL | 10.8472 mL | 21.6943 mL | |
| 5 mM | 0.4339 mL | 2.1694 mL | 4.3389 mL | |
| 10 mM | 0.2169 mL | 1.0847 mL | 2.1694 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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