| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Belotecan 以时间和剂量依赖性方式对 YD-8、YD-9 和 YD-38 细胞发挥显着的细胞毒性作用，治疗后 72 小时的 IC50 值为 2.4、0.18 和 0.05 μg/mL。贝洛替康诱导这些细胞系凋亡。贝洛替康可诱导口腔鳞状细胞癌细胞 G2/M 期阻滞[1]。 Belotecan 对神经胶质瘤细胞显示出显着的抗癌作用，LN229 的 IC50 值为 9.07 nM，U251 MG 为 14.57 nM，U343 MG 为 29.13 nM，U87 MG 为 84.66 nM[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
贝洛替康对脑内神经胶质瘤的生长有显着影响，动物的肿瘤明显小于对照组[3]。
CKD-602 (7-[2-(n -异丙基氨基)乙基]-(20S)-喜树碱，belotecan)是一种新型合成水溶性喜树碱衍生物，已知在体外对人胶质瘤细胞系具有显著的抗癌作用，包括U87MG和U251MG。在本研究中，我们在小鼠胶质瘤模型中评估了CKD-602的体内抗肿瘤作用。建立U87MG胶质瘤的裸鼠给予0mg/kg剂量的CKD-602(对照组，仅注射生理盐水;n=5)、40 mg/kg (A组)或60 mg/kg (B组)。此后每4天重复1次，共4次。采用末端脱氧核苷酸转移酶dUTP缺口末端标记法(TUNEL)和cleaved caspase-3免疫荧光法检测肿瘤体积和凋亡。各组平均肿瘤体积分别为:对照组，145.35 mm(3);A组，76.51 mm(3);B组，73.99 mm(3))。A、B组肿瘤体积均显著小于对照组(A组，p<0.01;B组，p<0.05)。与对照组相比，a组和B组肿瘤细胞的凋亡程度更明显，但肿瘤体积和凋亡指数在a组和B组之间无显著差异。这些结果表明CKD-602在体内对胶质瘤细胞具有显著的抗肿瘤作用。[1] |
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| 细胞实验 |
用不同浓度（0.01、0.1、0.5、1、5和10 μg/mL）的贝洛替康处理细胞24、48和72小时。每个细胞系的对照样品仅用培养基处理。使用 MTS 测定来测量细胞活力[1]。
ckd - 6027 -[2-(n -异丙基氨基)乙基]-(20S)-喜树碱(belotecan)是一种合成的水溶性喜树碱衍生物和拓扑异构酶抑制剂，已被证明具有抗卵巢癌和肺癌的临床抗癌作用。研究了其对人胶质瘤细胞系U87 MG、U343 MG、U251 MG和LN229的抗癌作用。用修饰的2-(2-甲氧基-4-硝基)-3-(4-硝基)-5-(2,4-二硫苯基)- 2h -四氮唑和钠盐定量测定细胞活力，所有细胞系均观察到明显的时间和剂量依赖性细胞毒性。4种细胞系对CKD-602的敏感性在处理后48 h存在差异，其IC50值分别为:LN229为9.07 nM (95% CI 0.18 ~ 37.42)， U251 MG为14.57 nM (95% CI 0.86 ~ 47.33)， U343 MG为29.13 nM (95% CI 0.35 ~ 101.23)， U87 MG为84.66 nM (95% CI 34.63 ~ 148.25)。CKD-602诱导细胞周期阻滞在G2期，并在所有细胞系中产生抗增殖活性和凋亡。因此，CKD-602在体外对胶质瘤细胞显示出显著的抗癌作用，是进一步研究恶性胶质瘤的有希望的候选药物。[2] |
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| 动物实验 |
Mice: Belotecan is administered intraperitoneally to groups A and B at doses of 40 mg/kg, 60 mg/kg, and 0 mg/kg (control group) in order to treat established U87MG gliomas in naked mice. After that, for a total of four doses, the dose is repeated once every four days. Histological measurements of the tumor volume reveal the presence of apoptosis[1].
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| 参考文献 |
[4]. Lesser Toxicities of Belotecan in Patients with Small Cell Lung Cancer: A Retrospective Single-Center Study of Camptothecin Analogs. Can Respir J. 2016;2016:3576201. |
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| 其他信息 |
Belotecan Hydrochloride is the hydrochloride salt of the semi-synthetic camptothecin analogue belotecan with potential antitumor activity. Belotecan binds to and inhibits the activity of topoisomerase I, stabilizing the cleavable complex of topoisomerase I-DNA, which inhibits the religation of single-stranded DNA breaks generated by topoisomerase I; lethal double-stranded DNA breaks occur when the topoisomerase I-DNA complex is encountered by the DNA replication machinery, DNA replication is disrupted, and the tumor cell undergoes apoptosis. Topoisomerase I is an enzyme that mediates reversible single-strand breaks in DNA during DNA replication.
See also: Belotecan (annotation moved to). |
| 分子式 |
C25H28CLN3O4
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|---|---|
| 分子量 |
469.9605
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| 精确质量 |
469.177
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| 元素分析 |
C, 63.89; H, 6.01; Cl, 7.54; N, 8.94; O, 13.62
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| CAS号 |
213819-48-8
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| 相关CAS号 |
256411-32-2; 213819-48-8 (HCl)
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| PubChem CID |
6918340
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 沸点 |
772.4ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
420.9ºC
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| 蒸汽压 |
4.21E-25mmHg at 25°C
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| LogP |
3.813
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| tPSA |
93.45
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
865
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
Cl[H].O1C([C@](C([H])([H])C([H])([H])[H])(C2C([H])=C3C4C(=C(C5=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C5N=4)C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C([H])([H])N3C(C=2C1([H])[H])=O)O[H])=O
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| InChi Key |
SJKBXKKZBKCHET-UQIIZPHYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H27N3O4.ClH/c1-4-25(31)19-11-21-22-17(12-28(21)23(29)18(19)13-32-24(25)30)15(9-10-26-14(2)3)16-7-5-6-8-20(16)27-22;/h5-8,11,14,26,31H,4,9-10,12-13H2,1-3H3;1H/t25-;/m0./s1
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| 化学名 |
(19S)-19-ethyl-19-hydroxy-10-[2-(propan-2-ylamino)ethyl]-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4,6,8,10,15(20)-heptaene-14,18-dione;hydrochloride
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| 别名 |
CKD-602; Camtobell; Belotecan Hydrochloride; 213819-48-8; Camtobell hydrochloride; Belotecan HCl; CKD-602; CKD 602; Belotecan (hydrochloride); (S)-4-ethyl-4-hydroxy-11-(2-(isopropylamino)ethyl)-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione hydrochloride;CKD 602; CKD602; Belotecan
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 12.5~47 mg/mL (26.6~100.0 mM)
Water: ~4 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1278 mL | 10.6392 mL | 21.2784 mL | |
| 5 mM | 0.4256 mL | 2.1278 mL | 4.2557 mL | |
| 10 mM | 0.2128 mL | 1.0639 mL | 2.1278 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00430144 | Completed | Drug: Belotecan (CKD-602) |
Cervical Cancer | Sokbom Kang | January 2007 | Phase 2 |
| NCT01630018 | Completed | Drug: Belotecan Drug: Topotecan |
Epithelial Ovarian Cancer | Chong Kun Dang Pharmaceutical | January 2011 | Phase 2 |
| NCT00826644 | Completed | Drug: Belotecan Drug: Etoposide |
Carcinoma, Small Cell | Chonnam National University Hospital |
January 2009 | Phase 3 |
| NCT00177281 | Completed | Drug: S CKD602 | Cancer | University of Pittsburgh | September 2003 | Phase 1 |
| NCT00754858 | Completed | Drug: belotecan hydrochloride Drug: cisplatin |
Lung Cancer | Yonsei University | May 2010 | Phase 2 |
SDOX
Topoisomerase I/II inhibitor 2
Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate (Camptothecin-20-O-propionate hydrate)
Topoisomerase I inhibitor 9
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