| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Topoisomerase 1
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| 体外研究 (In Vitro) |
贝洛替康（0-600 ng/mL；0-72 小时）在 48 小时时，Caski 细胞、HeLa 细胞和 SiHa 细胞的活力呈时间和剂量依赖性降低，IC50 值为 30、150 和 150 ng /mL，分别[1]。在宫颈癌中，贝洛替康（0-150 ng/mL；48 小时）可改变细胞周期相关蛋白、p53、Ser15、裂解 PARP、PARP、细胞凋亡和恶性侵袭的表达 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 CaSki 异种移植裸鼠中，贝洛替康（25 mg/kg；静脉注射给药 16 天，间隔 4 天）抑制肿瘤生长 [1]。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析 [1]
细胞类型： Caski、HeLa 和 SiHa 细胞系 测试浓度： 0-150 ng/mL 孵育时间： 48 小时 实验结果： 对 Caski、HeLa 和 SiHa 细胞具有很强的促凋亡活性。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： Caski、HeLa 和 SiHa 细胞系 测试浓度： 0-150 ng/ mL 孵育时间： 48 小时 实验结果： PARP、裂解 PARP、BAX、p53、Ser15、细胞周期蛋白 B1 的表达、磷酸化 细胞周期蛋白 B1 和磷酸化 cdc2 (Tyr15) 蛋白表达增加，MMP2 和 VEGF 蛋白表达减少。 细胞周期分析[1] 细胞类型： Caski、HeLa 和 SiHa 细胞系 测试浓度： 0-150 ng/ mL 孵育持续时间：48 小时 实验结果：诱导宫颈癌细胞周期停滞在 G2/M 期。 细胞侵袭测试 [1] 细胞类型： Caski、HeLa 和 SiHa 细胞系 测试浓度： 0-150 ng/ mL 孵育时间：48小时 实验结果：抑制宫颈癌侵袭。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: BALB/c-nude mice injected with CaSki cells [1]
Doses: 25 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) (iv)injection; 25 mg/kg; 16 days, every 4 days Experimental Results: Dramatically inhibited tumor growth, xenogeneic There was no significant difference in body weight between transplanted mice and controls. |
| 参考文献 |
[1]. Lee S, et al. CKD-602, a topoisomerase I inhibitor, induces apoptosis and cell-cycle arrest and inhibits invasion in cervical cancer. Mol Med. 2019 May 28;25(1):23.
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| 其他信息 |
Belotecan is a pyranoindolizinoquinoline.
Belotecan has been investigated for the treatment of Epithelial Ovarian Cancer. Belotecan is a semi-synthetic camptothecin analogue, with potential antitumor activity. Upon administration, belotecan binds to and inhibits the activity of topoisomerase I, stabilizing the cleavable complex of topoisomerase I-DNA, which inhibits the religation of single-stranded DNA breaks generated by topoisomerase I; lethal double-stranded DNA breaks occur when the topoisomerase I-DNA complex is encountered by the DNA replication machinery, DNA replication is disrupted, and the tumor cell undergoes apoptosis. Topoisomerase I is an enzyme that mediates reversible single-strand breaks in DNA during DNA replication. |
| 分子式 |
C25H27N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
433.51
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| 精确质量 |
433.2
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| 元素分析 |
C, 69.27; H, 6.28; N, 9.69; O, 14.76
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| CAS号 |
256411-32-2
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| 相关CAS号 |
Belotecan hydrochloride;213819-48-8
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| PubChem CID |
6456014
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
772.4±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
420.9±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.679
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| LogP |
1.86
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| tPSA |
93.45
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
865
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC[C@@]1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C(CCNC(C)C)C5=CC=CC=C5N=C4C3=C2)O
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| InChi Key |
LNHWXBUNXOXMRL-VWLOTQADSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H27N3O4/c1-4-25(31)19-11-21-22-17(12-28(21)23(29)18(19)13-32-24(25)30)15(9-10-26-14(2)3)16-7-5-6-8-20(16)27-22/h5-8,11,14,26,31H,4,9-10,12-13H2,1-3H3/t25-/m0/s1
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| 化学名 |
(19S)-19-ethyl-19-hydroxy-10-[2-(propan-2-ylamino)ethyl]-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4,6,8,10,15(20)-heptaene-14,18-dione
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| 别名 |
Camtobell; CKD602; CKD-602; Belotecan; 256411-32-2; Belotecan [INN]; Belotecan free base; 27Z82M2G1N; 256411-32-2 (free base); CKD 602; Belotecan free base;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3068 mL | 11.5338 mL | 23.0675 mL | |
| 5 mM | 0.4614 mL | 2.3068 mL | 4.6135 mL | |
| 10 mM | 0.2307 mL | 1.1534 mL | 2.3068 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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