Basmisanil (RG1662) 中文名称: 巴米沙尼

别名: RG 1662 RG-1662 RG1662 RO5186582 RO-5186582 RO 5186582 Basmisanil.

目录号: V12297 纯度: ≥98%

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Basmisanil，原名RG1662、RO5186582，是一种含α5亚基GABAA受体的高选择性反向激动剂/负变构调节剂，罗氏正在开发用于治疗与唐氏综合症相关的认知障碍。

Basmisanil (RG1662) CAS号: 1159600-41-5
产品类别: GABA Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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Bamisanil，原名RG1662、RO5186582，是一种含α5亚基GABAA受体的高选择性反向激动剂/负变构调节剂，罗氏正在开发用于治疗与唐氏综合症相关的认知障碍。截至2015年8月，该适应症正处于II期临床试验中。唐氏综合症（DS）是最常见的智力障碍遗传形式。患有 DS 的个体在智力功能（即低智商、学习延迟和/或语言发展受损）和适应性行为方面存在相当大的缺陷。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Basmisanil (0.1 nM-100 μM) 的选择性比含 α1 (Ki = 1031 nM)、α2 (Ki = 458 nM) 和 α3 (Ki = 510 nM) 亚基的受体高 90 倍以上。它还对重组人 GABAA-α5 受体表现出很强的亲和力，Ki 值为 5 nM [1]。 Basmisanil (1 nM-1 μM) 的 IC50 值为 8 nM，使其成为 GABAA-α5 的高选择性抑制剂。 1 μM 的 basmisanil 会抑制 GABAA-α5 上 GABA 诱导的电流，同时对其他受体亚型的影响可以忽略不计或没有影响 [1]。
体内研究 (In Vivo)	大鼠大脑中的 GABAA-α 受体被巴米沙尼（3-100 mg/kg，口服）以剂量依赖性方式占据[1]。在大鼠和非人类灵长类动物中，巴米沙尼（3–600 mg/kg，口服）可增强认知能力，但不会产生抗焦虑或促惊厥作用 [1]。
动物实验	Animal/Disease Models: Sprague Dawley rat [1] (180 g; female) Doses: 3-100 mg/kg Route of Administration: Oral Experimental Results: Reduction in [3H]-Ro 15-4513 binding in a dose-dependent manner. At the highest dose (100 mg/kg), specific binding was diminished by 70% in the hippocampus. Animal/Disease Models: Lister Hooded rat, Wistar rat, and F-344 Fischer rat [1] (Lister Hooded rat: 220-250 g; male) (Wistar rat: 200-220 g; male and female) (F -344 Fischer Rat: 170-180 g; male) Doses: 3-600 mg/kg Route of Administration: Oral Experimental Results: Significant reduction of diazepam-induced deficits. Plasma concentrations were shown in a dose- and time-dependent manner, reaching a maximum level of 903 ng/mL (379 nM free plasma) 30 minutes after administration of 10 mg/kg. Animal/Disease Models: Male cynomolgus monkey [1] (cynomolgus monkey; 7-10 kg) Doses: 1-600 mg/kg Route of Administration: Oral Experimental Results: First reach correct on the 3rd difficult trial of the object retrieval task The percentage was Dramatically increased with the 10 mg/kg dose. An inverted U-shape
参考文献	[1]. Basmisanil, a highly selective GABA A-α5 negative allosteric modulator: preclinical pharmacology and demonstration of functional target engagement in man. Sci Rep. 2021 Apr 8;11(1):7700.
其他信息	Basmisanil has been used in trials studying the treatment and basic science of Down Syndrome. Drug Indication Treatment of down syndrome

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H20FN3O5S
分子量	445.4654
精确质量	445.11
CAS号	1159600-41-5
相关CAS号	1159600-41-5
PubChem CID	57336276
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	726.6±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	393.2±32.9 °C
蒸汽压	0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率	1.597
LogP	0.61
tPSA	111
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	711
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	VCGRFBXVSFAGGA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H20FN3O5S/c1-14-18(20(24-30-14)15-2-5-17(22)6-3-15)13-29-19-7-4-16(12-23-19)21(26)25-8-10-31(27,28)11-9-25/h2-7,12H,8-11,13H2,1H3
化学名	(1,1-dioxidothiomorpholino)(6-((3-(4-fluorophenyl)-5-methylisoxazol-4-yl)methoxy)pyridin-3-yl)methanone
别名	RG 1662 RG-1662 RG1662 RO5186582 RO-5186582 RO 5186582 Basmisanil.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~224.49 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~224.49 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2448 mL	11.2241 mL	22.4482 mL
	5 mM	0.4490 mL	2.2448 mL	4.4896 mL
	10 mM	0.2245 mL	1.1224 mL	2.2448 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Basmisanil is a potent and highly selective GABAA-α5 receptor NAM. Data in the graphs are shown as mean (symbols) ± SEM (error bars). Error bars smaller than the symbol size are not shown. (a) Concentration–response curves of basmisanil in [3H]-flumazenil competition-binding assays to membranes expressing different human recombinant GABAA receptor subtypes (n = 7–9 per concentration). (b) Concentration–response curves of the effects of basmisanil on ion current induced by an EC10 of GABA in Xenopus oocytes (n = 7–8 per concentration). (c,d) Flumazenil antagonism of basmisanil effects. (c) Example recording of ion current from a voltage-clamped Xenopus oocyte expressing human GABAA-α5. Two current traces are superimposed. The control response (black) was evoked by a GABA application in the absence of any modulators, as indicated by the black horizontal bar. During the test response (blue), after a delay, basmisanil and then flumazenil (blue horizontal bars) were added to GABA. [1].Basmisanil, a highly selective GABA A-α5 negative allosteric modulator: preclinical pharmacology and demonstration of functional target engagement in man. Sci Rep. 2021 Apr 8;11(1):7700.

Dose-dependent GABAA-α5 receptor occupancy by basmisanil in rat brain. Dose-dependent blockade of [3H]-Ro 15-4513 binding by basmisanil determined 60 min after p.o. administration of basmisanil and 15 min after i.v. injection of [3H]-Ro 15-4513. (a) Sagittal brain sections of female Sprague–Dawley rats pretreated with vehicle (n = 4), L-655,708 (10 mg/kg; n = 4) or increasing doses of basmisanil at 3 mg/kg (n = 4), 10 mg/kg (n = 4), 30 mg/kg (n = 4) and 100 mg/kg (n = 2). (b) Quantitative autoradiography signals in the hippocampus were plotted against individual plasma concentrations of basmisanil. The curve was fitted to the experimental results using the Hill equation (Eq. (1) with Hill coefficient D = 1).[1].Basmisanil, a highly selective GABA A-α5 negative allosteric modulator: preclinical pharmacology and demonstration of functional target engagement in man. Sci Rep. 2021 Apr 8;11(1):7700.

Basmisanil improved cognition in rodents and non-human primates at plasma concentrations which did not show anxiogenic or proconvulsant effects. (a) Basmisanil reversed the diazepam-induced spatial learning impairment of rats in the Morris water maze. Basmisanil (3 and 10 mg/kg p.o. as indicated below the abscissa) and diazepam (6 mg/kg i.p.) were administered to male Lister Hooded rats 30 min before the test. Data are presented as mean ± SEM (n = 10 per dose group). Statistics: *Significant difference between vehicle and diazepam-treated groups on percent time in platform quadrant (unpaired t-test); § significant difference between percent time spent in platform quadrant versus left, right and opposite quadrants (post hoc Newman-Keuls test). Total plasma concentrations (ng/mL) for each dose are shown above each bar and were collected in parallel to the experiment (n = 4 per dose). The range shows the concentrations at 30 and 100 min post-administration which are equivalent to the beginning and end of testing. (b) Basmisanil improved executive function in adult cynomolgus macaques. The effect of basmisanil administered at 1, 3, 10 and 30 mg/kg p.o. on percent correct (first reaches) during difficult trials of the object retrieval task. Data are presented as mean ± SEM (n = 12/dose; within-subjects design). Statistics: *Significant difference versus vehicle-treated group (post hoc Dunnett’s test). Total plasma concentrations (ng/mL) for each dose are shown above each bar. Samples were collected at 180 min for the same three subjects.[1].Basmisanil, a highly selective GABA A-α5 negative allosteric modulator: preclinical pharmacology and demonstration of functional target engagement in man. Sci Rep. 2021 Apr 8;11(1):7700.