| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bax (IC50 = 3.3 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
BAM7 直接结合 BAX N 端面先前未表征的 BH3 结合凹槽。在 BAX 的 N 端面，BH3 结合凹槽被 BAM7 特异性识别。事实上，BAM7 在 BIM BH3 螺旋激活 BAX 的表面直接与 BAX 相互作用。 BAX 的功能激活是 BAM7 的结果。 BAM7 以剂量和时间响应的方式导致 BAX 从单体转变为寡聚体，BAX:BAM7 的剂量比为 1:8 时动力学接近饱和。体外 BAX 寡聚化、BAX 介导的孔形成和 BAX 依赖性细胞死亡都是由 BAM7 引发的。 BAM7 通过触发细胞内 BAX 激活的标志特征来选择性诱导 BAX 介导的细胞凋亡。 BAX 介导的细胞凋亡的生化和形态学特征仅由含有 BAX 的细胞系中的 BAM7 诱导。 [1]
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| 酶活实验 |
为了创建直接结合曲线，FITC-BIM SAHB (50 nM) 首先与全长 BAX、BCL-XLΔC、MCL-1ΔNΔC、BFL-1/A1ΔC 或 BAKΔC 或 BAKC 的系列稀释液一起孵育，并具有荧光偏振20 分钟后在 SpectraMax M5 酶标仪上进行测量。对于竞争测定，将小分子或乙酰化 BIM SAHB (Ac-BIM SAHB) 与 FITC-BIM SAHB (50 nM) 混合，然后以 ~EC75 浓度添加重组蛋白（BAX、BAKΔC：500 nM；BCL-XLΔC） 、MCL-1ΔNΔC、BFL-1/A1ΔC：200 nM）通过直接结合测定确定。 IC50值是在荧光偏振测量20分钟后使用Prism软件通过竞争性结合曲线的非线性回归分析来确定的。
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| 细胞实验 |
将 MEF（每孔 2.5 × 103 个细胞）接种到 96 孔不透明板中 18-24 小时，然后在 37 °C 下孵育，最终体积为 100 L，并用 BAM7、ANA-BAM16 或 BAM7、ANA-BAM16 进行连续稀释。载体（0.15%（v/v）DMSO）。根据制造商的说明，添加 CellTiter-Glo 试剂以测定 24 小时的细胞活力，并使用 SpectraMax M5 酶标仪测量发光。进行至少三次活力测定重复，然后将数据标准化为载体处理的对照孔。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H19N5O2S
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|---|---|
| 分子量 |
405.476
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| 精确质量 |
405.125
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| 元素分析 |
C, 62.21; H, 4.72; N, 17.27; O, 7.89; S, 7.91
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| CAS号 |
331244-89-4
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| 相关CAS号 |
331244-89-4
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| PubChem CID |
3101542
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| 外观&性状 |
Pink to red solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
567.3±52.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
296.9±30.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.685
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| LogP |
3.18
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| tPSA |
107.42
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
649
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCOC1=CC=CC=C1N/N=C2C(C)=NN(C3=NC(C4=CC=CC=C4)=CS3)C\2=O
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| InChi Key |
WRLVHADVOGFZOZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H19N5O2S/c1-3-28-18-12-8-7-11-16(18)23-24-19-14(2)25-26(20(19)27)21-22-17(13-29-21)15-9-5-4-6-10-15/h4-13,25H,3H2,1-2H3
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| 化学名 |
4-[(2-ethoxyphenyl)diazenyl]-5-methyl-2-(4-phenyl-1,3-thiazol-2-yl)-1H-pyrazol-3-one
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| 别名 |
BAM 7; BAM7; BAM-7
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 2~5 mg/mL (4.9~12.3 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4662 mL | 12.3311 mL | 24.6621 mL | |
| 5 mM | 0.4932 mL | 2.4662 mL | 4.9324 mL | |
| 10 mM | 0.2466 mL | 1.2331 mL | 2.4662 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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4-(4-Fluorophenyl)benzoic acid
BcI-2/BcI-xI ligand 1
Bfl-1-IN-1
Ki11502
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