Balaglitazone 中文名称: 巴格列酮

别名: DRF 2593; NNC-61-0645; DRF2593; NNC 61-0645; DRF-2593; NNC-610645; NNC-61-2344; NNC-612344; NNC61-2344; NN-2344; NN2344; NN 2344; NNC-610645; NNC610645; NNC 610645; NNC-612344; NNC 612344; NNC612344 巴格列酮;5-[[4-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-2-喹唑啉)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮

目录号: V3436 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Balaglitazone（也称为 NNC-610645；NNC-612344；NN-2344；DRF-2593）是 PPARγ（过氧化物酶体增殖物激活受体）的选择性部分激动剂，对人 PPARγ 的 EC50 为 1.351 μM。

Balaglitazone CAS号: 199113-98-9
产品类别: PPAR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
相关产品

产品描述

巴拉格列酮（也称为 NNC-610645；NNC-612344；NN-2344；DRF-2593）是 PPARγ（过氧化物酶体增殖物激活受体）的选择性部分激动剂，对人 PPARγ 的 EC50 为 1.351 μM。 PPARγ在胰岛素、甘油三酯和脂质代谢的调节中发挥着重要作用，是治疗II型糖尿病的一个有吸引力的靶点。巴拉格列酮在各种动物模型中显示出有效降低血糖的作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	PPARγ (EC50 = 351 nM)
体外研究 (In Vitro)	巴拉格列酮是一种选择性部分 PPARγ 激动剂，EC50 为 1.351 μM[1]。巴拉格列酮 (5-100 μM) 对 K562 和 K562/DOX 细胞的细胞毒性是相当的。在 K562 和 K562/DOX 细胞中，巴拉格列酮降低阿霉素的细胞毒性，IC50 值分别为 0.117 μM 和 0.53 μM。在 K562/DOX 细胞中，巴拉格列酮可逆转多药耐药性 (MDR)。虽然巴拉格列酮 (25 µM) 不会增加 K562 细胞中的 MFI，但它会增加 K562/DOX 细胞中 Rh123 的积累。巴拉格列酮抑制 K562/DOX 细胞中的 PTEN 表达，从而导致 K562/DOX 细胞中 P-gp 表达下调。 PTEN 抑制可逆转这些影响[2]。
体内研究 (In Vivo)	在完全糖尿病和胰岛素抵抗的 db/db 小鼠中，巴拉格列酮（3 mg/kg，口服）比罗格列酮（PPARγ 完全激动剂）表现出更有效的降血糖作用[1]。在饮食喂养的肥胖雄性大鼠中，贝格列酮（10 mg/kg，口服）可降低胰岛素水平，抑制总葡萄糖，并增加体重；这些效果与吡格列酮 (30 mg/kg) 相当[3]。
细胞实验	细胞活力分析采用 MTT 测定。简而言之，使用补充有 10% FBS 的 RPMI-1640 培养基，以 2 × 10⁴ 细胞/孔的密度在 96 孔板中接种 K562 和 K562/DOX 细胞。使用 RPMI-1640 培养基（不含 FBS）稀释不同浓度的阿霉素 (DOX)（含或不含贝格列酮），然后在 24 小时孵育期后将其添加到每个孔中。有一个空白对照，每组实验进行三个重复。处理48小时后取出培养基，加入200μL已补充有10％FBS和10％MTT(5mg/mL)的RPMI-1640培养基。在额外的 4 小时孵育期后，用等体积的二甲基亚砜 (DMSO) 替代 100 μL RPMI-1640 培养基，溶解还原的细胞内甲臜产物。使用酶标仪，在 570 nm 处测定吸光度值。计算每个实验的半数最大抑制浓度 (IC50)。通过将治疗在耐药细胞中的 IC50 值除以治疗在相应亲代细胞中的 IC50 值，即可计算出耐药倍数 (RF)[2]。
动物实验	In adult male diabetic db/db mice, the antihyperglycemic effects of rosiglitazone and balaglitazone are evaluated. Animals are divided into 11 groups (n = 6) based on their fasting blood glucose at the age of 14 weeks. Over the course of nine days, mice are given increasing doses of either rosiglitazone (0.2; 0.6; 2.0; 6.0 mg/kg/day) or balaglitazone (0.1; 0.3; 1.0; 3.0; 10.0 mg/kg/day) or a vehicle (0.2% carboxymethyl cellulose (CMC) + 0.4% Tween-80 in saline). Following a 7-day course of treatment, insulin and glucose levels are measured in morning plasma samples collected between 8:00 and 10:00 AM. The animals are given an oral glucose tolerance test (OGTT; 3.0 g/kg) following a course of treatment lasting nine days. For every dose, the resulting area under the curve is computed[1].
参考文献	[1]. Dissociation of antihyperglycaemic and adverse effects of partial perioxisome proliferator-activated receptor (PPAR-gamma) agonist balaglitazone. Eur J Pharmacol. 2008 Oct 31;596(1-3):173-9. [2]. Balaglitazone reverses P-glycoprotein-mediated multidrug resistance via upregulation of PTEN in a PPARγ-dependent manner in leukemia cells. Tumour Biol. 2017 Oct;39(10):1010428317716501. [3]. A comparison of glycemic control, water retention, and musculoskeletal effects of balaglitazone and pioglitazone in diet-induced obese rats. Eur J Pharmacol. 2009 Aug 15;616(1-3):340-5.
其他信息	Balaglitazone has been used in trials studying the treatment of Diabetes Mellitus, Type 2. Balaglitazone is a thiazolidinedione derivative with antihyperglycemic activity. Balaglitazone exerts partial peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma agonistic activity and appears to be associated with fewer side effects as compared to full PPAR gamma agonists. Drug Indication Treatment of type II diabetes mellitus

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H17N3O4S
分子量	395.43168
精确质量	395.094
元素分析	C, 60.75; H, 4.33; N, 10.63; O, 16.18; S, 8.11
CAS号	199113-98-9
相关CAS号	199113-98-9
PubChem CID	9889200
外观&性状	Light yellow to yellow a crystalline solid
LogP	2.682
tPSA	119.08
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	674
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(N1)SC(CC2=CC=C(OCC(N3C)=NC4=C(C=CC=C4)C3=O)C=C2)C1=O
InChi Key	IETKPTYAGKZLKY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H17N3O4S/c1-23-17(21-15-5-3-2-4-14(15)19(23)25)11-27-13-8-6-12(7-9-13)10-16-18(24)22-20(26)28-16/h2-9,16H,10-11H2,1H3,(H,22,24,26)
化学名	5-[[4-[(3-methyl-4-oxoquinazolin-2-yl)methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
别名	DRF 2593; NNC-61-0645; DRF2593; NNC 61-0645; DRF-2593; NNC-610645; NNC-61-2344; NNC-612344; NNC61-2344; NN-2344; NN2344; NN 2344; NNC-610645; NNC610645; NNC 610645; NNC-612344; NNC 612344; NNC612344
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~100 mg/mL (~252.9 mM）
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~252.9 mM）

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5289 mL	12.6445 mL	25.2889 mL
	5 mM	0.5058 mL	2.5289 mL	5.0578 mL
	10 mM	0.2529 mL	1.2644 mL	2.5289 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00515632	Completed	Drug: Balaglitazone	Diabetes Mellitus, Type 2	Rheoscience A/S	July 2007	Phase 3

生物数据图片

The sensitivity of K562 and K562/DOX cells to DOX and balaglitazone. Tumour Biol . 2017 Oct;39(10):1010428317716501.
Effects of balaglitazone co-treatment on enhancing DOX cytotoxicity in K562 and K562/DOX cells. Tumour Biol . 2017 Oct;39(10):1010428317716501.
Effects of balaglitazone on P-gp and MRP-1 expression. Tumour Biol . 2017 Oct;39(10):1010428317716501.
Effect of balaglitazone on the PTEN protein expression level (a) and PTEN mRNA expression (b) in K562/DOX cells. Tumour Biol . 2017 Oct;39(10):1010428317716501.