AZM475271

别名: AZM475271; AZM-475271; AZM 475271; M 475271; M475271; M-475271

目录号: V2984 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AZM475271 是一种有效的、选择性的、口服的 Src 激酶抑制剂，IC50 为 5 nM，具有潜在的抗癌活性；对 Flt3、KDR、Tie-2 无抑制活性。

AZM475271 CAS号: 476159-98-5
产品类别: Src

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

AZM475271是一种有效的、选择性的、口服的Src激酶抑制剂，IC50为5 nM，具有潜在的抗癌活性；对 Flt3、KDR、Tie-2 无抑制活性。它在 L3.6pl 人胰腺癌细胞系中表现出对 Src 酪氨酸激酶活性的强烈剂量依赖性抑制。非受体酪氨酸激酶 c-Src 的活性失调被认为会导致信号转导、细胞骨架和粘附变化，最终促进肿瘤侵袭表型。对 c-Src 酶的酪氨酸激酶结构域具有高亲和力和特异性的抑制剂。 ≥5 μmol/L 孵育 4 小时后，观察到 Src 激酶活性最大程度降低。 AZM475271抑制c-src、lck和c-yes磷酸化的IC50浓度分别为0.01、0.03和0.08μmol/L，而AZM475271抑制KDR的IC50浓度为0.7μmol/L。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	体外活性：AZM475271是一种有效的、选择性的、口服的Src激酶抑制剂，IC50为5 nM，具有潜在的抗癌活性；对 Flt3、KDR、Tie-2 无抑制活性。它在 L3.6pl 人胰腺癌细胞系中表现出对 Src 酪氨酸激酶活性的强烈剂量依赖性抑制。非受体酪氨酸激酶 c-Src 的活性失调被认为会导致信号转导、细胞骨架和粘附变化，最终促进肿瘤侵袭表型。对 c-Src 酶的酪氨酸激酶结构域具有高亲和力和特异性的抑制剂。 ≥5 μmol/L 孵育 4 小时后，观察到 Src 激酶活性最大程度降低。 AZM475271抑制c-src、lck和c-yes磷酸化的IC50浓度分别为0.01、0.03和0.08μmol/L，而AZM475271抑制KDR的IC50浓度为0.7μmol/L。激酶测定：将L3.6pl细胞铺板至10mm培养皿中。过夜孵育后，用 AZM475271 (1–10 μmol/L) 处理细胞 4 小时。用冰冷的 PBS 清洗细胞后，使用裂解缓冲液 [50 mmol/L HEPES (pH 7.2)、150 mmol/L NaCl、1 mmol/L EGTA、20 mmol/L NAF、1% Triton X-100 收集裂解物。，10%甘油，1 mmol/L β-甘油磷酸盐，1 mmol/L苯甲基磺酰氟和1 mmol/L Na3VO4]辅以蛋白酶抑制剂混合物片剂（Roche Diagnostics，曼海姆，德国）。以 9,000 × g 离心 10 分钟后，将上清液与预吸附到蛋白 A 上的 15 μg v-src (Ab-1) 单克隆抗体 (Oncogene Research Products, San Diego, CA) 在 4°C 下孵育 4 小时和蛋白G-琼脂糖凝胶（Sigma，慕尼黑，德国）。免疫复合物用裂解缓冲液洗涤3次，用激酶缓冲液A[30 mmol/L HEPES (pH 7.5)、5 mmol/L MnCl2、2 mmol/L二硫苏糖醇和0.1 mmol/L Na3VO4]洗涤2次。最后将珠子重悬于 4 μL 5×激酶缓冲液中，该缓冲液含有 5 μg 烯醇酶 (Sigma) 和 10 μCi 的 [γ-33P]ATP (Perkin-Elmer, Wellesley, MA)。 30°C 孵育 10 分钟后，添加 20 μL 2× Laemmli 样品缓冲液终止测定。将样品在 95°C 下加热 5 分钟，并通过 SDS-12% PAGE 进行分析。将凝胶干燥并进行放射自显影。凝胶的密度测定由 Gel-Pro 分析仪（Media Cybernetics，Silver Spring，MD）进行。细胞测定：AZM475271 在 L3.6pl 人胰腺癌细胞系中表现出对 Src 酪氨酸激酶活性的强烈剂量依赖性抑制。 ≥5 μmol/L 孵育 4 小时后，观察到 Src 激酶活性最大程度降低。 AZM475271抑制c-src、lck和c-yes磷酸化的IC50浓度分别为0.01、0.03和0.08 μmol/L，而AZM475271抑制KDR的IC50浓度为0.7 μmol/L
体内研究 (In Vivo)	除用 AZM475271 和吉西他滨治疗的小鼠外，所有动物在注射肿瘤细胞后第 14 天似乎可触及肿瘤，其中最早可能触诊肿瘤是在肿瘤细胞注射后第 17 天。单独使用吉西他滨或 AZM475271 治疗并没有显着改变动物体重
酶活实验	10mm 的板填充有 L3.6pl 细胞。过夜孵育后，将 AZM475271 (1–10 μmol/L) 应用于细胞 4 小时。使用裂解缓冲液[50 mmol/L HEPES (pH 7.2)、150 mmol/L NaCl、1 mmol/L EGTA、20 mmol/L NAF、1% Triton X-100、10% 甘油、1 mmol/L 获得裂解物β-甘油磷酸盐、1 mmol/L 苯甲基磺酰氟和 1 mmol/L Na3VO4] 辅以蛋白酶抑制剂混合物片剂（Roche Diagnostics，曼海姆，德国）。 9,000 × g 离心 10 分钟后，将 15 μg v-src (Ab-1) 单克隆抗体（Oncogene Research Products, San Diego, CA）预吸附到蛋白 A 和蛋白 G 琼脂糖凝胶（Sigma，慕尼黑，德国）上。 4°C 孵育 4 小时。免疫复合物用激酶缓冲液 A 冲洗两次，用裂解缓冲液 [0.1 mmol/L Na3VO4、5 mmol/L MnCl2、2 mmol/L 二硫苏糖醇和 30 mmol/L HEPES (pH 7.5)] 冲洗 3 次。最后，将珠子在 4 μL 5× 激酶缓冲液中重建，其中含有 10 μCi 的 [γ-33P]ATP (Perkin-Elmer, Wellesley, MA) 以及 5 μg 烯醇化酶（可从 Sigma 获得）。 30°C 孵育 10 分钟后，添加 20 μL 2× Laemmli 样品缓冲液停止测定。 95°C 加热五分钟后，对样品进行 SDS-12% PAGE 分析。干燥后，对凝胶进行放射自显影检查。 Gel-Pro 分析仪（Media Cybernetics，Silver Spring，MD）用于测量凝胶的密度。
细胞实验	L3.6pl 人胰腺癌细胞系对 AZM475271 的响应显示出对 Src 酪氨酸激酶活性的显着剂量依赖性抑制。在 ≥5 μmol/L 的条件下孵育 4 小时后，Src 激酶活性下降幅度最大。与AZM475271抑制KDR的0.7 μmol/L IC50相比，c-src、lck和c-yes的磷酸化受到抑制，IC50值分别为0.01–0.03、0.03–和0.08 μmol/L。
动物实验	Mice
参考文献	[1]. Discovery of a new class of anilinoquinazoline inhibitors with high affinity and specificity for the tyrosine kinase domain of c-Src. J Med Chem. 2004 Feb 12;47(4):871-87. [2]. Inhibition of SRC tyrosine kinase as treatment for human pancreatic cancer growing orthotopically in nude mice. Clin Cancer Res. 2004 Dec 1;10(23):8028-36.
其他信息	Src Kinase Inhibitor M475271 is an inhibitor of Src tyrosine kinase, with potential antineoplastic activity. Upon administration, Src kinase inhibitor M-475271 targets and binds to Src kinase. This inhibits Src-mediated signaling and the proliferation of tumor cells overexpressing Src. Src tyrosine kinase, a non-receptor tyrosine kinase upregulated in many tumor cell types, plays an important role in tumor cell proliferation, motility, invasiveness and survival.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C23H27CLN4O3

分子量

442.94

精确质量

442.177

元素分析

C, 62.37; H, 6.14; Cl, 8.00; N, 12.65; O, 10.84

CAS号

476159-98-5

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Immunohistochemical analyses of apoptosis (TUNEL assay; A−D), proliferation (Ki-67 staining; E−H), and MVD (CD31/PECAM; I−L) in L3.6pl human pancreatic tumors from mice treated with gemcitabine, AZM475271, or both.Clin Cancer Res.2004 Dec 1;10(23):8028-36.

A, the effect of treatment with AZM475271 on in vitro L3.6pl human pancreatic cancer cell proliferation. B, microscopy to show the viability of cells after AZM475271 treatment. *, P = 0.05 versus control (untreated group); **, P < 0.0001 versus control.Clin Cancer Res.2004 Dec 1;10(23):8028-36.

The effect of treatment with gemcitabine alone or in combination with AZM475271 on in vitro L3.6pl human pancreatic cancer cell proliferation.Clin Cancer Res.2004 Dec 1;10(23):8028-36.

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2576 mL	11.2882 mL	22.5764 mL
	5 mM	0.4515 mL	2.2576 mL	4.5153 mL
	10 mM	0.2258 mL	1.1288 mL	2.2576 mL