| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AZD3514（0-10 μM/L；7 d）抑制 LNCaP 和 LAPC4 细胞的生长[2]。 AZD3514（0-10 μM/L；24 小时）抑制已知的 AR 调节基因配体驱动的表达[2]。在 LNCaP 和 LAPC4 中，AZD3514（0-30 μM/L；24 小时）可降低 AR 蛋白表达[2]。在 LNCaP 细胞中，AZD3514（1–10 μM/L；2 小时）可减少 AR 核易位[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
AZD3514（10-100 mg/kg；每天口服一次，持续 6 天）可抑制大鼠的 AR 信号传导[2]。 AZD3514（50 mg/kg，每日口服一次）持续 30 天，可减缓前列腺肿瘤的生长[2]。在体内，AZD3514（50–100 mg/kg；每天口服一次，连续三天）可显着降低核 AR 蛋白[2]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定 [2]
细胞类型： LNCaP 和 LAPC4 细胞系 测试浓度： 0、0.1、0.4、1.1、3.3 和 10 μM/ L 孵育时间：7天 实验结果：抑制LAPC4细胞的生长，并剂量依赖性地抑制LNCaP细胞的增殖。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： LNCaP 和 LAPC4 细胞系 测试浓度： 0、0.4、1.1、3.3 ，10 和 30 μM/L 孵育时间：0-24 小时 实验结果：LNCaP 中 AR 蛋白表达呈剂量依赖性降低，浓度为 10 μM/L 时，LAPC4 细胞中 AR 蛋白减少。降低AR合成速率以降低AR蛋白浓度。 RT-PCR[2] 细胞类型： LNCaP 和 LAPC4 细胞系 测试浓度： 0、0.4、1.1、3.3和 10 μM/L 孵育时间：24 小时 实验结果：抑制配体驱动的 AR 调节基因 PSA 和 TMPRSS2 的表达LNCaP 和 LAPC4 细胞。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Intact or castrat 42- and 49-day-old Hans Wistar rats[2]
Doses: 10, 50 and 100 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); 10-100 mg/kg one time/day; for 6 days Experimental Results: Inhibited AR signaling in rats, decreased seminal vesicle weight in intact rats, and inhibited the ability of exogenous testosterone proprionate to cause an increase in seminal vesicle weight in castrated rat. Animal/Disease Models: Male Copenhagen rats with Dunning R3327H prostate tumors[2] Doses: 50 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); 50 mg/kg one time/day; for 30 days Experimental Results: Dramatically inhibited prostate tumor growth of rats. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Androgen Receptor Downregulator AZD3514 is an orally available selective androgen receptor (AR) downregulator (SARD), with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, AZD3514 binds to the AR ligand binding domain and inhibits the binding of androgen, thereby preventing androgen-dependent AR signaling. AZD3514 also causes downregulation of AR expression, which further prevents AR-mediated signaling. This results in an inhibition of proliferation in AR-overexpressing tumor cells. AR plays a key role in the proliferation of castration-resistant prostate cancer cells.
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| 分子式 |
C25H32F3N7O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
519.56
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| 精确质量 |
519.256
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| CAS号 |
1240299-33-5
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| 相关CAS号 |
1240299-36-8;1240299-33-5;
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| PubChem CID |
46893585
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
669.5±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
358.7±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.642
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| LogP |
1.16
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| tPSA |
79.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
805
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JMEYDSHPKCSIJC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H32F3N7O2/c1-18(36)33-14-12-32(13-15-33)16-17-37-21-4-2-19(3-5-21)20-8-10-34(11-9-20)23-7-6-22-29-30-24(25(26,27)28)35(22)31-23/h2-5,20H,6-17H2,1H3
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| 化学名 |
1-[4-[2-[4-[1-[3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]piperidin-4-yl]phenoxy]ethyl]piperazin-1-yl]ethanone
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9247 mL | 9.6235 mL | 19.2471 mL | |
| 5 mM | 0.3849 mL | 1.9247 mL | 3.8494 mL | |
| 10 mM | 0.1925 mL | 0.9624 mL | 1.9247 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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AZ'3137
Androgen receptor degrader-5
(+)-JJ-74-138
FL442
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