| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VEGFR2 (IC50 = 8 nM); PDGFRβ (IC50 = 4 nM); FLT3 (IC50 = 7 nM); c-Kit (IC50 = 9 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：AZD2932 有效抑制 VEGFR-2（IC50，8 nM）、PDGFRβ（IC50，4 nM）、Flt-3（IC50，7 nM）和 c-Kit（IC50，9 nM）的活性。 AZD2932 抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 磷酸化，相关性接近 1:1。 AZD2932 不抑制各种细胞色素 P450 同工型，针对 2C9 (8.0 μM) 的 IC50 最差。 AZD2932 对 hERG 没有活性（IC50，137 μM）。激酶测定：AZD2932 是一种有效的多靶点激酶抑制剂 VEGFR2、PDGFβ、Flt-3 和 c-Kit，在细胞测定中 IC50 分别为 8、4、7 和 9 nM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 C6 大鼠神经胶质瘤模型中，AZD2932（po，bid）在 50 和 12.5 mg/kg 剂量下均导致 64% 的显着 TGI。 Calu-6 肿瘤的生长在 50 和 12.5 mg/kg bid (po) 下被抑制 81% 和 72%，而 LoVo 肿瘤的生长在 50 mg/kg bid (po) 下被抑制 67%。 AZD2932（3-50 mg/kg，口服）对 p-VEGFR-2 和 p-PDGFRβ 产生 60-80% 的抑制作用。单次推注口服剂量的 AZD2932 在给药后 6 小时导致剂量相关的 PDGFRa 磷酸化抑制。
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| 酶活实验 |
AZD2932 是一种高效、多功能的激酶抑制剂，针对 VEGFR2、PDGFβ、Flt-3 和 c-Kit。在细胞测定中，其 IC50 值分别为 8、4、7 和 9 nM。
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| 动物实验 |
Mice: In order to verify that AZD2932 exhibits comparable effectiveness against PDGFβ and VEGFR-2 phosphorylation, the female nude mice with C6 tumors receive intravenous doses of VEGF-A and PDGFBB five minutes before culling and six hours after the final AZD2932 dose, with the lungs promptly removed. Western blot analysis of lung lysates is performed to detect PDGFβ and total and phosphorylated VEGFR-2 [1].
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C24H25N5O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
447.49
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| 精确质量 |
447.19
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| 元素分析 |
C, 64.42; H, 5.63; N, 15.65; O, 14.30
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| CAS号 |
883986-34-3
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
11517980
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
676.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
363.2±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.629
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| LogP |
3.18
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| tPSA |
100.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
630
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(CC1C=CC(OC2C3C(=CC(=C(C=3)OC)OC)N=CN=2)=CC=1)NC1=CN(C(C)C)N=C1
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| InChi Key |
TWYCZJMOEMMCGC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H25N5O4/c1-15(2)29-13-17(12-27-29)28-23(30)9-16-5-7-18(8-6-16)33-24-19-10-21(31-3)22(32-4)11-20(19)25-14-26-24/h5-8,10-15H,9H2,1-4H3,(H,28,30)
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| 化学名 |
2-[4-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxyphenyl]-N-(1-propan-2-ylpyrazol-4-yl)acetamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1 mg/mL (2.23 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2347 mL | 11.1734 mL | 22.3469 mL | |
| 5 mM | 0.4469 mL | 2.2347 mL | 4.4694 mL | |
| 10 mM | 0.2235 mL | 1.1173 mL | 2.2347 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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VEGFR2-IN-7
SYHA1813
VEGFR-2-IN-38
BHEP
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