| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：AZD1981 作为疾病相关细胞系统中的有效拮抗剂，抑制人嗜酸性粒细胞中 DK-PGD2 诱导的 CD11b 表达，IC50 为 10 nM。 AZD1981 阻断血液中 DP2 介导的人嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞的形状变化，以及 DP2 介导的人 Th2 细胞和嗜酸性粒细胞的趋化性。此外，AZD1981 还阻断 [3H]PGD2 与小鼠、大鼠、豚鼠、兔和狗重组 DP2 的结合。激酶测定：AZD1981 是一种新型强效选择性 CRTh2 (DP2) 受体拮抗剂，IC50 为 4 nM，其选择性比 340 多种其他酶和受体（包括 DP1）高 1000 倍以上。细胞测定：AZD1981 可以阻断 DP2+ T 细胞系的趋化性，pIC50 值为 7.5±0.1。 AZD1981 已被证明可抑制 PGD2 与小鼠、大鼠、兔、狗、豚鼠和人 DP2 的结合。 AZD1981 可以抑制 DP2 在狗和豚鼠粒细胞以及血液中人嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞中诱导的形状变化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
使用先前描述的豚鼠后肢模型，10 nM AZD1981 显着抑制 DK-PGD2 诱导的嗜酸性粒细胞动员约 50%，而 100 nM AZD1981 完全抑制该反应。 AZD1981对小鼠、大鼠、豚鼠、兔和狗DP2表现出良好的跨物种结合活性。无法在小鼠、大鼠或兔细胞系统中进行评估，因为它们对 DP2 激动剂没有反应。在豚鼠和狗中观察到激动剂反应，AZD1981 阻断 DP2 介导的嗜酸性粒细胞形状变化。这种反应在豚鼠中更为强烈，AZD1981 还阻断了 DP2 依赖性嗜酸性粒细胞从骨髓的迁移。 AZD1981 在雄性斯普拉格道利大鼠中具有较高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM) 完全抑制 DK-PGD2 诱导的嗜酸性粒细胞动员。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
Br J Pharmacol.2013 Apr;168(7):1626-38;Bioorg Med Chem Lett.2011 Nov 1;21(21):6288-92.
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| 其他信息 |
AZD1981 has been used in trials studying the treatment and basic science of Asthma, Postmenopausal, Pharmakokinetic, Asthma Patients, and Drug Interaction, among others.
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| 分子式 |
C19H17CLN2O3S
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|---|---|---|
| 分子量 |
388.87
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| 精确质量 |
388.065
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| CAS号 |
802904-66-1
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
11292191
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| 外观&性状 |
White to gray solid powder
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| LogP |
5.446
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| tPSA |
100.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
527
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JWYIGNODXSRKGP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17ClN2O3S/c1-11-19(26-14-8-6-13(20)7-9-14)18-15(21-12(2)23)4-3-5-16(18)22(11)10-17(24)25/h3-9H,10H2,1-2H3,(H,21,23)(H,24,25)
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| 化学名 |
2-[4-acetamido-3-(4-chlorophenyl)sulfanyl-2-methylindol-1-yl]acetic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5716 mL | 12.8578 mL | 25.7155 mL | |
| 5 mM | 0.5143 mL | 2.5716 mL | 5.1431 mL | |
| 10 mM | 0.2572 mL | 1.2858 mL | 2.5716 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Gpr35 modulator 3
Gpr35 modulator 1
GPR35 activator-1
Gpr35 modulator 2
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